Sinonīmi
sirds glikozīdi
- Narkotikas Sirds ritma traucējumi
- Digitoksīns
Digoksīns ir aktīvā viela, kas pieder pie sirds glikozīdu grupas. Cita starpā tas uzlabo sirds un tāpēc tiek noteikts, piemēram, gadījumos sirds mazspēja (sirds mazspēja).
izcelšanās
Digoksīns un digitoksīns var iegūt no viena un tā paša auga: lapsas cimds (latīņu: digitalis), tāpēc tos dažreiz apraksta sinonīmi ar terminu digitalis vai digitalis glikozīdi.
Efekts un darbības mehānisms
Digoksīns darbojas uz sirdi šādi:
- Palieliniet tur sirds muskuļu kontakta spēku (pozitīvs inotropisks)
- Aizkavēta ierosmes pārnešana no priekškambaru reģiona (antruma) uz kambariem (kambari) (negatīvs dromotropisks)
- Sitiena biežuma samazināšana (negatīva hronotropā iedarbība).
Lai noslēgtu līgumu, sirds muskuļi - tāpat kā visi pārējie ķermeņa muskuļi, gan nejauši sasprindzinātie svītrainie skeleta muskuļi, gan kuģi un orgāniem, kas piespiedu kārtā saraujas, ir vajadzība kalcijs. Iekš sirds, tiek piemērots princips: jo vairāk kalcijs, jo spēcīgāks ir kontrakcijas spēks. Un jo lielāks šis spēks, jo vairāk asinis var sūknēt ar sirdsdarbību.
Sirds sastāv no daudzām sirds muskuļa šūnām, kas satur saraušanās elementus, tādējādi padarot sirds kontrakciju vispār iespējamu. Šos pavedienus sauc par sarkomeriem. The kalcijs tāpēc ir jāatrodas šūnā (intracelulāri), lai varētu ietekmēt spēku, jo šeit atrodas sarkomeri.
Lai izprastu sirds glikozīdu mehānismu, ir nepieciešams nedaudz iedziļināties šūnas bioķīmijā: katrai šūnai nepieciešams noteikts jonu līdzsvarot lai izdzīvotu. Tas nozīmē, ka noteiktas koncentrācijas kālijs, nātrijs, hlorīdam un kalcijam, cita starpā, jābūt šūnā un ārpus tās. Ja šīs koncentrācijas tiek pārsniegtas, šūna pārsprāgt (ūdens pieplūdums pie lielas intracelulāro jonu koncentrācijas, lai sasniegtu lādiņu līdzsvarot starp iekšpusi un ārpusi) vai sarukt (ūdens aizplūšana pie lielas ārpusšūnu lādiņa koncentrācijas, lai panāktu augstākas daļiņu koncentrācijas atšķaidīšanu ārpusē).
Šo ūdens sadales principu lielākas koncentrācijas virzienā sauc par osmozi. Lai novērstu osmotiskā līdzsvara izveidošanos, jo tas šūnai būtu letāls, ir sūkņi, kas atrodas šūnu sienā un aktīvi transportē jonus no iekšpuses uz ārpusi vai no ārpuses uz iekšpusi. Vissvarīgākais no šiem sūkņiem ir nātrijs-kālijs ATPāze.
Tas pumpē trīs nātrijs jonus no iekšpuses uz āru, apmaiņā pret diviem kālijs jonus, kurus tas pumpē no ārpuses. Tas nodrošina, ka šūnā ir daudz kālija un ārpus šūnas ir daudz nātrija. Tam visam ir nepieciešama organisma tipiskā enerģijas valūta: ATP (adenozīna trifosfāts), kas tai jāsadala, lai varētu saražot nepieciešamo enerģiju.
Tādējādi nosaukums ATPase, kas nozīmē ATP šķelšanos. Papildus šim galvenokārt aktīvajam sūknim ir arī transportieri, kas tieši nesašķeļ ATP, lai būtu pietiekami daudz enerģijas jonu transportēšanai, bet kas izmanto dabisko jonu gradientu enerģiju visā šūnu membrānu lai varētu strādāt. Nātrija-kālija sūkņa dēļ šūnā ir daudz kālija, bet ārpus tā ir maz.
Tāpēc kālijs plūst difūzijas ceļā (ti, bez transportētāju palīdzības) no šūnas iekšpuses uz ārpusi līdzsvarot šī lādiņa nelīdzsvarotība. Turklāt sūknis nozīmē, ka ārā ir daudz nātrija un iekšpusē ir maz. Tāpēc nātrija joni plūst no ārpuses uz iekšpusi, lai līdzsvarotu šo nelīdzsvarotību.
Šiem tā dēvētajiem jonu gradientiem ir noteikts “spēks” un tādējādi potenciāls transportēt citus jonus, kuri paši nespētu pārvarēt membrānu, jo to gradients nav pietiekami spēcīgs vai pat pretējs. Tas attiecas, piemēram, uz kalcija transportēšanu no intracelulārā uz ārpusšūnu. Šim nolūkam tiek izmantots nātrija-kalcija apmaiņas līdzeklis.
Nātrijs tiek transportēts ar gradientu no ārpuses uz iekšpusi, un tas veido pietiekami daudz “spēka”, lai kalciju pret gradientu transportētu no iekšpuses uz āru. Ko tagad dara sirds glikozīdi? (Digoksīns) Iepriekš tika aprakstīts, ka jo augstāka kalcija koncentrācija šūnā, jo lielāks ir sirds saraušanās spēks.
Tomēr nātrija-kalcija apmaiņa tagad nodrošina kalcija aiziešanu no šūnas. Tas var būt - pacientiem, kuru sirds nepietiekami spēcīgi pukst, tāpēc ir nepietiekama, - tas ir ļoti problemātiski. Tāpēc šis transports ir jācīnās, lai šūnā būtu pieejams vairāk kalcija. Sirds glikozīdi (digoksīns) tieši neaizkavē šo siltummaini, bet darbojas, inhibējot nātrija-kālija ATPāzi.
Kā aprakstīts iepriekš, tie parasti pumpē nātriju uz āru un kāliju uz iekšu. Ja tas tiek kavēts, ārā ir mazāk nātrija. Tas nozīmē, ka nātrija gradients no ārpuses uz iekšpusi, kas virza nātrija-kalcija apmainītāju, ir zemāks.
Tāpēc mazāk nātrija var apmainīt pret kalciju, un tādējādi šūnā paliek vairāk kalcija. Tagad kontrakcijai ir pieejams vairāk kalcija. Vairāk asinis var sūknēt vienā sirdsdarbībā.
Digoksīns un digitoksīns atšķiras pēc to farmakoloģiskajām īpašībām. Digoksīns: lietojot iekšķīgi (ti, kā tabletes), tā biopieejamība ir aptuveni 75%. Tas galvenokārt izdalās caur nierēm (nierēm), un tā pusperiods ir 2-3 dienas.
