Izvēlne
Ciklosporīns ir komerciāli pieejams kā kapsulas, dzeramais šķīdums un infūzijas koncentrāts (Sandimmune, Sandimmune Neoral, ģenēriskās zāles). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1995. gada. Neoral ir mikroemulsijas formula, kurai ir stabilāka biopieejamība nekā tradicionālais Sandimmune. 2016. gadā ciklosporīna acu pilieni tika apstiprināti (skatīt tur).
Struktūra un īpašības
Ciklosporīns (C62H111N11O12Mr = 1203 g / mol) pastāv kā balts pulveris kas praktiski nešķīst ūdens. To iegūst no sēnes (zamšādas) vai ražo ar citām metodēm. Sēnīti sākotnēji atrada Sandoz darbinieks augsnes paraugā no Norvēģijas. Ciklosporīns ir lipofīls ciklisks polipeptīds, kas sastāv no 11 aminoskābes (undekapeptīds).
ietekme
Ciklosporīnam (ATC L04AD01) ir imūnsupresīvas īpašības, kas pagarina transplantātu mūžu. Tas ir kalcineirīna inhibitors un galvenokārt darbojas pret limfocītiem (T šūnām). Tas iet cauri šūnu membrānu un saistās ar ciklofilīnu. Šis komplekss kavē kalcijs-atkarīgais fosfatāzes kalcineirīns, kas ir iesaistīts gēnu aktivācijā un mediatoru, piemēram, interleikīnu (piemēram, IL-2) transkripcijā.
Indikācijas
- Transplantāta atgrūšanas profilakse.
- Endogēns uveīts
- Smaga psoriāze
- Smags atopiskais dermatīts
- Hronisks poliartrīts / reimatoīdais artrīts
- Nefrotiskais sindroms
- Smags keratīts skatīt zemāk ciklosporīna acu pilieni.
- Citas indikācijas (ārpus marķējuma)
Deva
Saskaņā ar profesionālo informāciju. Iekšķīgi lietojamās zāles parasti lieto divas reizes dienā, t.i., no rīta un vakarā, neatkarīgi no ēdienreizēm. Vienlaicīga augsta tauku satura maltītes vai greipfrūtu sulas uzņemšana var palielināties biopieejamība.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
Ja pēc transplantācijas ciklosporīns netiek lietots, pastāv papildu kontrindikācijas:
- Nieru mazspēja
- Neadekvāti kontrolēta hipertensija
- Nepietiekami kontrolētas infekcijas
- Ļaundabīgas slimības
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Ciklosporīnam ir augsts mijiedarbības potenciāls. Tas ir CYP3A un CYPXNUMXA substrāts P-glikoproteīns. Turklāt citas zāles-narkotikas mijiedarbība ir iespējams.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver nieru darbības traucējumus, trīce, hirsutisms, hipertonija, un smaganu hiperplāzija. Imūnsupresijas dēļ palielinās infekciju un jaunveidojumu risks.
