COX-2 inhibitors

Izvēlne

COX-2 inhibitori (koksibs) ir nopērkami apvalkotā veidā tabletes un kapsulas. Pirmie pārstāvji no šīs grupas, kas tika apstiprināti daudzās valstīs, bija celekoksibs (Celebrex, ASV: 1998) un rofekoksibs (Vioxx, off label) 1999. gadā. Tajā laikā viņi ātri pārtapa par grāvēju narkotikas. Tomēr sakarā ar nelabvēlīgu ietekmi, Vairāki narkotikas nācās izņemt no tirgus (skatīt zemāk), un tāpēc narkotiku grupas nozīme šodien ir mazāka.

Struktūra un īpašības

COX-2 inhibitoriem ir V formas struktūra, ar kuru tie iekļaujas fermenta aktīvajā vietā.

ietekme

COX-2 inhibitoriem (ATC M01AH) ir pretsāpju, pretiekaisuma un pretaudzēju īpašības. Tie nav antiagreganti. Ietekme ir saistīta ar selektīvo izoenzīma ciklooksigenāzes-2 (COX-2) inhibīciju un tādējādi prostaglandīni. Selektīvā inhibīcija galvenokārt bija paredzēta, lai izvairītos no klasisko neselektīvo NPL, kas kavē gan COX-1, gan COX-2, kuņģa-zarnu trakta blakusparādības. Tas ir tāpēc, ka, šķiet, ka COX-2, kuru inducē proinflammatorie stimuli, galvenokārt veic patofizioloģiskas funkcijas, savukārt COX-1, šķiet, ir atbildīgs par prostaglandīni. Tomēr ir pierādīts, ka smagas blakusparādības var rasties arī lietojot COX-2 inhibitorus un ka COX-2 veic arī fizioloģiskas funkcijas.

Indikācijas

Simptomātiskai iekaisuma un sāpju ārstēšanai, kas saistīta ar:

  • Osteoartrīts
  • Reimatoīdais artrīts
  • Ankilozējošais spondilīts
  • Nepilngadīgo idiopātiskais artrīts

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. Atkarībā no preparāta narkotikas lieto vienu vai divas reizes dienā.

Aktīvās sastāvdaļas

Cilvēku zāles, kas apstiprinātas daudzās valstīs:

Izņemts no tirdzniecības:

  • Lumirakoksibs (Prexige)
  • Rofekoksibs (Vioxx)
  • Valdekoksibs (Bextra)

Parekoksibs (Dynastat), priekšzāles valdekoksibs, joprojām ir pieejams dažās valstīs, bet ne daudzās. Veterinārās zāles:

  • Cimikoksibs (Cimalgex).
  • Firokoksibs (Previcox)
  • Mavakoksibs (Trokoksils)
  • Robenakoksibs (Onsior)

Kontrindikācijas

Pirms lietošanas jāievēro daudzi piesardzības pasākumi. Lai iegūtu pilnīgu informāciju, lūdzu, skatiet profesionālo informāciju.

Nevēlamās blakusparādības

Biežākās iespējamās nelabvēlīgās sekas ir

COX-2 inhibitori var izraisīt nopietnas kardiovaskulāras blakusparādības, piemēram, miokarda infarktu. Šī iemesla dēļ, rofekoksibs (Vioxx) jo īpaši bija jāizņem no tirgus. Neskatoties uz selektivitāti, COX-2 inhibitoru gadījumā tāpat kā NPL var rasties kuņģa un zarnu čūlas (čūlas). Smaga āda novērotas reakcijas ar valdekoksibs (Bextra, arī izņemts no tirgus).