Etofibrāts, tāpat kā klofibrāts, ir klofibrīnskābes atvasinājums tāpat kā statīni un nikotīna skābes. Šajā kontekstā tie pieder aktīvo vielu grupai, kas pazīstama kā lipīdu līmeni pazeminoši līdzekļi. Etofibrāts galvenokārt ir efektīva paaugstināta līmeņa gadījumā koncentrācija of triglicerīdi. Nolaist holesterīns šajā gadījumā ir mazāk izteikta.
Kas ir etofibrāts?
Etofibrāts (ķīmiskais nosaukums: 2-hidroksimetilnikotināts), kā norāda nosaukums, ir a fibrēt kas veido grupu narkotikas galvenokārt lieto, lai ārstētu tā saukto hiperlipidēmija (paaugstināts asinis lipīdi). Fibrātus galvenokārt izmanto, lai pazeminātu augstu triglicerīdi, pretstatā statīni, kurus galvenokārt lieto augsta līmeņa ārstēšanai holesterīns. Tomēr etofibrāts arī pazemina holesterīns nedaudz, bet galvenā ietekme ir triglicerīdi. Tādējādi etofibrāts ir viens no vissvarīgākajiem narkotikas traucēta vielmaiņas ārstēšanai asinis lipīdi un tādējādi arī sirds un asinsvadu slimību ārstēšanai. Neskatoties uz to, ar citiem fibrātiem etofibrāts ir tikai otrā izvēle, jo statīni ir lipīdu līmeni pazeminoši līdzekļi pirmās izvēles. Tādēļ tie galvenokārt jālieto, ja statīni nav panesami vai ja triglicerīdu līmenis ir paaugstināts. Etofibrāts ir balts, kristālisks un nešķīstošs pulveris un tiek ievadīts tablešu vai kapsulu veidā katru dienu. Pēc absorbcijaetofibrāts atkal tiek pārveidots par klofibrīnskābi un atkal izdalās niere. deva tādēļ jāpielāgo nieru mazspēja.
Farmakoloģiskā ietekme uz ķermeni un orgāniem
Etofibrāts pazemina koncentrācija triglicerīdu līmeni. Tomēr tieši tā, kā vēl nav pietiekami aprakstīts. Tomēr tiek uzskatīts, ka etofibrāts ir atbildīgs par peroksisomu proliferatora aktivētā receptora PPARα aktivizēšanu. Tas ir proteīns, kas, aktivizējoties, saistās ar šūnu DNS un ietekmē dažu veidošanos proteīni iesaistīts lipīdu metabolismā. Tas ietver pastiprinātu degradāciju ZBL par 10 līdz 25 procentiem, un ABL par aptuveni 10 procentiem. ZBL ir holesterīns, kas nogulsnējas sienās asinis kuģi, izraisot to pārkaļķošanos un izraisot aterosklerozi. Turpretī ABL ir holesterīns, kas tiek transportēts no perifērijas uz aknas, kur tas ir sadalīts. Turklāt etofibrāts darbojas aknas samazinot VLDL izdalīšanos, kas ir arī holesterīna transporta forma, bet tas vairāk sastāv no triglicerīdiem. Tas notiek, ja holesterīna veidošanās ir traucēta aknas. Etofibrāts aktivizē arī fermentu lipoproteīnus lipāze, kas ir būtiska triglicerīdu sadalīšanai asinīs. Papildus tā ietekmei uz asinīm lipīdi, etofibrāts iedarbojas arī uz citām mērķa struktūrām, kas tiek dēvētas par pleiotropiskām. Tie ietver uzlabotu asinsvadu sieniņu darbību, pretiekaisuma iedarbību un samazinātu citokīnu veidošanos, kas izraisa iekaisuma procesus. Tomēr etofibrāts palielina arī žults, kas nozīmē, ka žults ir paaugstināts holesterīnu saturoša veidošanās risks žultsakmeņi.
Zāļu lietošana un lietošana ārstēšanai un profilaksei.
Etofibrātam ir plašs lietošanas profils: to galvenokārt lieto primārajā ģimenē hipertrigliceridēmija, iedzimts vielmaiņas traucējums, kurā asinīs ir augsts triglicerīdu līmenis. Visbiežākais cēlonis ir fermentu defekts, kas izraisa triglicerīdu sadalīšanos. Papildus primārajai formai hipertrigliceridēmija, etofibrātu izmanto arī sekundārajai formai, ti, iegūtajai formai. Cēloņi šeit ietver augstu tauku saturu uzturs, kas var vadīt uz aptaukošanās, kā arī daži vielmaiņas traucējumi, piemēram, diabēts or nieru mazspēja vai iekaisuma slimības niere. Asins lipīdu līmeņa paaugstināšanos var izraisīt arī terapeitiskais līdzeklis pasākumus, Kad narkotikas tiek izmantoti, kas palielina asins lipīdu līmeni plazmā. Piemēri ietver dažus hormoni, beta blokatori vai glikokortikoīdi. Etofibrātu lieto arī metaboliskā sindroma (arī: “X sindroms”), smagi vielmaiņas traucējumi, kas saistīti ar vairākām sastāvdaļām. Šo traucējumu sauc arī par “Nāvīgo kvartetu”, jo tas ietver četrus paaugstināta līmeņa ogļhidrātu metabolisma traucējumus asinsspiediens, smaga aptaukošanāsun traucēta lipīdu vielmaiņa ar paaugstinātu triglicerīdu līmeni un pazeminātu ABL.Etofibrātu lieto vairākas reizes dienā, un to izraksta tablešu vai kapsulu formā.
Riski un blakusparādības
Etofibrātam, tāpat kā citiem fibrātiem, ir plašs blakusparādību raksturojums. Tie ietver dažas nespecifiskas blakusparādības, piemēram, alerģiska reakcija etofibrēt, cita starpā. Tāpat kā citas alerģiskas reakcijas, to raksturo pietūkums, elpas trūkums un vaigu veidošanās. Turklāt etofibrāts var izraisīt drudzis, drebuļi, gripalīdzīga sajūta, kā arī impotence, locītavu sāpes, galvassāpes, kuņģis sāpes, kāju un potīšu pietūkums, reibonis un miegainība. Turklāt var rasties kuņģa-zarnu trakta simptomi. Tie ietver vispārīgus simptomus, piemēram, nelabums, vemšana, caureja, un iespējamais svara pieaugums. Tipisks priekš terapija ar etofibrātu, bet diezgan reti ir rabdomiolīze (muskuļu sabrukšana), kurai raksturīga muskuļu krampji, sāpes un vājums. Statīni arī izraisa rabdomiolīzi, tāpēc kombinācija ar etofibrātu jāapsver piesardzīgi. Turklāt etofibrāts palielina arī žults, tāpēc pastāv paaugstināts attīstības risks žultsakmeņi. Etofibrātu nedrīkst lietot aknu, žultspūšļa vai niere slimība. Arī kontrindicēti ir grūtniecība un zīdīšanas periods.