Zolmitriptāns: efekti, lietojumi un riski

Daudzus cilvēkus nomoka migrēna. Lai tos efektīvi ārstētu, smagākos gadījumos dažreiz nav tik viegli. Smagas migrēnas gadījumā ar vai bez auras, kā arī klastera galvassāpes, triptāni, atvasinājumi serotonīna, mūsdienās vēlams izmantot. The vadīt viela ir sumatriptāns, bet tagad tirgū ir vairākas pēctecis. Tie ietver zolmitriptāns, kas tiek ziņots par efektīvāku nekā agrākās vielu grupas.

Kas ir zolmitriptāns?

Zolmitriptāns ir selektīva serotonīna agonists no triptāna klases, ko galvenokārt lieto akūtā formā terapija forums migrēna. Tomēr tas ir efektīvs tikai tad, ja galvassāpes jau ir noticis, tas nozīmē, ka tas nevar novērst a migrēna uzbrukums. Zāles ir paredzētas arī klastera atvieglošanai galvassāpes, kas notiek daudz retāk. Zolmitriptāns var ievadīt formā tabletes vai kā deguna aerosols, tādā gadījumā tā priekšrocība ir ātrāka uzsūkšanās. Pretstatā oriģinālam vadīt viela, sumatriptāns, tas vieglāk iziet cauri asinis-smadzenes barjera. Kā agonists plkst serotonīna receptoriem, zāles izraisa smadzeņu vazokonstrikciju asinis kuģi, kas, domājams, uzlabojas migrēna.

Farmakoloģiskā darbība

Zolmitriptāna darbība ir saistīta ar selektīvu saistīšanos ar serotonīna 5HT1D un -5HT1B receptoriem. Tie atrodas uz smadzenēm asinis kuģi un presinaptiski uz neironiem. Kad tie tiek aktivizēti, tie izraisa asinis kuģi savilkt, jo galvassāpes pirmais rezultāts ir asinsvadu paplašināšanās (paplašināšanās). Turklāt tie nodrošina samazinātu iekaisuma mediatoru izdalīšanos un samazinātu sāpes pārnešana. Zolmitriptāna pusperiods ir salīdzinoši īss, un tas ilgst 2.5 līdz 3 stundas. Iekš aknas, vielmaiņa rada papildu aktīvo metabolītu, kas ir iesaistīts arī zāļu iedarbībā. To galvenokārt metabolizē enzīms CYP1A2; mazākā mērā - MAO-A. Kā minēts iepriekš, zolmitriptāns iziet garām asins-smadzeņu barjera ļoti labi, jo tā molekulārie izmēri ir ļoti mazi, ļaujot to viegli absorbēt taukaudos. Tajā pašā laikā tas arī ļoti ātri uzsūcas caur kuņģa-zarnu trakta ceļu, aptuveni pēc stundas sasniedzot efektīvu līmeni asinīs. Ne tikai ir galvassāpes atviegloti, bet pavadošie migrēnas simptomi, piemēram, nelabums, vemšana pozitīvi tiek ietekmēta arī jutība pret gaismu. Ilgstoša lietošana arī parādīja nemainīgi labu efektivitāti.

Medicīniska lietošana un lietošana

Vidējais deva lietošanas apjoms ir 2.5 miligrami. Ja iespējams, tas jālieto pie pirmās a zīmes migrēnas lēkme. Kamēr tabletes nevar novērst galvassāpes to parādīšanās savlaicīgi palīdzēs ātrāk palīdzēt. Tomēr uzbrukuma laikā zāles joprojām var lietot. Ja deva nav pietiekams, to var arī palielināt līdz 5 miligramiem, konsultējoties ar ārstu. Vairāk nekā 2 tabletes 24 stundu laikā nedrīkst lietot. Izmantot formā deguna aerosols ir īpaši izdevīga tiem, kas cieš no smagām nelabums un vemšana, kā arī smagas slimības gadījumā kopu galvassāpes. Pārtika, kas uzņemta vienlaikus, gandrīz neietekmē absorbcija. Saistībā ar uzturēšanos slimnīcā zāles ir pieejamas arī kā īsa infūzija.

Riski un blakusparādības

Zolmitriptāna lietošanas rezultātā var rasties blakusparādības. Biežas blakusparādības ir nelabums, vemšana, sausa mute, reibonisun miegainība. Turklāt, īpaši ilgstoši lietojot, nelabvēlīgu ietekmi ietver galvassāpes. Reizēm tas palielinās sirds ātrums vai saspringuma sajūta lāde. Reti, nieze āda vai nātrene. Ļoti retas blakusparādības ir sirds uzbrukums stenokardija pectoris, un palielināts mudināt urinēt. Ir svarīgi arī zināt par iespējamām narkotikām mijiedarbība ja tos lieto vienlaikus ar citām zālēm. Tas, vai notiek mijiedarbība, ir atkarīgs no dažādiem faktoriem, tāpēc vienmēr konsultējieties ar ārstējošo ārstu. Tomēr vienlaicīga lietošana ar vilka zobi alkaloīdi jebkurā gadījumā ir jāizvairās, jo koronārā sirds slimība artērija spazmu ievērojami palielina to papildu vazokonstriktīvā iedarbība. Zolmitriptāna iedarbību pastiprina moklobemīds, cimetidīns, fluvoksamīns, cigarešu dūmi un hinoloni, tāpēc šajos gadījumos deva zolmitriptāna daudzums jāsamazina un jāpielāgo. Ja vienlaikus tiek lietoti selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori, jāievēro piesardzība, jo pastāv bīstamu serotonīna sindroms, kurā serotonīns uzkrājas pārāk daudz serumā nervu sistēmas. Pateicoties vazokonstriktīvai iedarbībai, zolmitriptāns ir kontrindicēts esošajā koronārā artērija slimība, hipertonijaun asinsvadu slimības. Paaugstinātas jutības, hemiplegiskas migrēnas vai bazilaris migrēnas gadījumā zāles arī nevajadzētu lietot. Nieru darbības traucējumu gadījumā jāveic devas pielāgošana. In grūtniecība, zolmitriptāns jālieto tikai tad, ja ārsts to uzskata par absolūti nepieciešamu.