Zolmitriptāns

Izvēlne

Zolmitriptāns ir komerciāli pieejams kā apvalks tabletes, kausējamas tabletes un kā a deguna aerosols (Zomigs, vispārīgie). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1997. gada. Vispārējs versijas ienāca tirgū 2012. gadā.

Struktūra un īpašības

Zolmitriptāns (C.16H21N3O2Mr = 287.4 g / mol) ir indola un oksazolidinona atvasinājums, kas strukturāli saistīts ar serotonīna. Tas pastāv kā tīrs -enantiomērs un kā balts pulveris kas šķīst ūdens. Zolmitriptāns ir vairāk lipofīls nekā sumatriptāns.

ietekme

Zolmitriptānam (ATC N02CC03) piemīt intrakraniālas vazokonstriktīvas un pretiekaisuma īpašības, un tas nedaudz palielina asinis spiediens. Ietekme ir saistīta ar selektīvu saistīšanos ar serotonīna 5HT1D un -5HT1B receptori. Zolmitriptāna pusperiods ir īss - 2.5 līdz 3 stundas. Aktīvais metabolīts -dezmetilzolmitriptāns (183C91) veidojas aknas un tas ir saistīts ar sekām.

Indikācijas

Akūtai ārstēšanai migrēna uzbrukumi ar vai bez auras un kopas galvassāpes.

Deva

Saskaņā ar SPC. Zāles jālieto pēc iespējas ātrāk, parādoties simptomiem. Ārstēšanas laikā zems maksimālais daudzums dienā deva (10 mg) un dozēšanas intervāls. Absorbcija gandrīz neietekmē vienlaikus uzņemtais ēdiens. Kūst tabletes var ņemt bez ūdens un gadījumā nelabums. deguna aerosols ir ātrāks darbības sākums salīdzinot ar tabletes.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Hemiplegiska migrēna
  • Basiliaris migrēna
  • Išēmiska sirds slimība
  • Miokarda infarkts
  • Prinzmetāla stenokardija
  • Neadekvāti kontrolēta hipertensija

Pilnīga informācija par piesardzības pasākumiem un mijiedarbība var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība n

Zolmitriptānu galvenokārt metabolizē CYP1A2 un mazākā mērā MAO-A. Lietojot CYP1A2 inhibitorus, koncentrācija plazmā var palielināties. Deva ieteicams samazināt. Divi spēcīgi šādi inhibitori ir fluvoksamīns un ciprofloksacīns. Ir iespējama vēl viena zāļu un zāļu mijiedarbība MAO inhibitori. serotonīna sindroms var rasties, vienlaikus lietojot serotonīnerģisko līdzekli narkotikas. Zolmitriptānu nedrīkst kombinēt ar vilka zobi alkaloīdi jo tiem ir papildu vazokonstriktors efekts.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert sāpes vēderā, nelabums, vemšana, sausa mute, sirdsklauves, muskuļu vājums un muskuļu sāpes, reibonis, galvassāpesmiegainība, siltuma sajūta, nejutīgums un nespēks. A un smaguma, sasprindzinājuma, sāpesvai kaklā var rasties spiediens, kakls, žoklis, rokas, kājas un lāde. Zolmitriptāns, tāpat kā citi triptāni, ir koronāro asinsvadu potenciāls artērija sašaurināšanās. Ļoti reti smagas sirds un asinsvadu slimības, piemēram, miokarda infarkts vai stenokardija, ir ziņots.