Triptāns ir zāles, ko lieto klastera ārstēšanai galvassāpes un migrēnas. Triptāni ir īpaši labi piemēroti, lai kontrolētu vidēji smagu vai smagu migrēna uzbrukumi
Kas ir triptāns?
Triptāns ir zāles, ko lieto klastera ārstēšanai galvassāpes un migrēnas. Triptāni pieder pie migrēna zāles un tās lieto akūtas migrēnas, kā arī klastera gadījumā galvassāpes. Saspiežot asinis kuģi, tie var samazināt iekaisums un samazināt diskomfortu. Medicīnas zinātne to zina kopš 19. gadsimta migrēna uzbrukumi ir saistīti ar smadzeņu un galvaskausa paplašināšanos asinis kuģi. Novērojums, ka neiromeditors serotonīna izraisīja arī nenormāli paplašināto kuģi izraisīja zāļu triptāna attīstību. Tomēr serotonīna nebija piemērots migrēnas ārstēšanai, jo tai bija spēcīgas blakusparādības sirds, apgrozība un kuņģis. Šī iemesla dēļ medicīnas pētnieki mēģināja iegūt a serotonīna atvasinājums, kas ļautu selektīvi saslimt ar smadzenēm asinis traukus, neizraisot sistēmiskas blakusparādības. 1980. gadu sākumā tika atklāts 5-karboksamidotriptamīns kā līdzeklis, kas selektīvi varētu stimulēt 5-HT1 receptorus. Tomēr šī viela arī parādīja sistēmiskas blakusparādības kardiovaskulārā sistēma. Tādēļ viela netika klīniski izstrādāta. Tikai neilgu laiku vēlāk, lietojot zāles sumatriptāns, tika atklāts 5-HT1B / 1D receptoru agonists, ar kuru ir iespējams selektīvi sarauties smadzeņu asinsvados. 1992. gada decembrī sumatriptāns saņēma ASV Pārtikas un zāļu apstiprinājumu Administrācija (FDA) kā migrēnas zāles. Tomēr sumtriptāna trūkums bija nepietiekams perorālais lietojums biopieejamība. Vēl viens trūkums bija tāds, ka aktīvā viela nevarēja pietiekami izturēt asins-smadzeņu barjera. Tāpēc medicīnas pētnieki izstrādāja citu 2. paaudzi triptāni kam bija labākas farmakokinētiskās īpašības. Tad deviņdesmito gadu beigās triptāni zolmitriptāns, rizatriptāns, un naratriptāns ienāca tirgū. Vēlāk frovatriptāns, almotriptāns, un eletriptāns tika izstrādāti.
Farmakoloģiskā darbība
Katra triptāna darbība balstās uz saistīšanos ar 5-HT-1B, 5-HT1D, kā arī 5-HT1F receptoriem. Tā rezultātā rodas smadzeņu asinsvadu vazokonstrikcija (vazokonstrikcija). Tajā pašā laikā tiek kavēta iekaisuma mediatoru, piemēram, CGRP un vielas P, izdalīšanās. . Izplatīšanās sāpes triptāni palēnina stimulus caur smadzeņu garozu. Diemžēl triptāniem nav vienādas pozitīvas ietekmes uz katru pacientu. Aptuveni aprēķināts, ka aptuveni viena trešdaļa no visiem migrēnas pacientiem labi reaģē uz aktīvo sastāvdaļu, bet citā trešdaļā vismaz sāpes var sasniegt. Atlikušajā trešdaļā triptāniem nav nekādas ietekmes. Ja sāpesir redzams atvieglojošs efekts, tas parasti iestājas pēc trim līdz četrām stundām. Tomēr tikai dažas stundas pēc tam daudzi pacienti atkal cieš no galvassāpēm pārvalde no migrēnas medikamentiem. The darbības mehānisms no dažādiem triptaaniem ir identisks. Tomēr farmakokinētiskajās īpašībās ir atšķirības. Tie ietver darbības sākumu un ilgumu un Eliminācijas laiks.
Medicīniska lietošana un lietošana
Triptānus lieto akūtu vidēji smagu un smagu migrēnas lēkmju ārstēšanai. Tomēr tie nav piemēroti migrēnas lēkmju profilaksei. Turklāt tos var izmantot ārstēšanai klastera galvassāpes. Triptānus var izmantot dažādos veidos. Piemēram, parasts tabletes, kausēšanas tabletes, ūdens- šķīstošās tabletes, deguna aerosoli, ir pieejami svecītes, pilnšļirces un injicētāji bez adatām. Triptānus ieteicams lietot pēc ausu fāzes, kad galvassāpes sākas fāze. Jo ātrāk tie tiek veikti, jo lielākas izredzes uz terapeitiskiem panākumiem. Tomēr triptaanus nedrīkst ievadīt vairāk kā desmit reizes mēnesī, pretējā gadījumā pastāv zāļu izraisītu risku galvassāpes. Izņemot naratriptāns, triptāni Vācijā tiek parakstīti.
Riski un blakusparādības
Triptānu lietošana var būt saistīta ar nelabvēlīgām blakusparādībām. Tie galvenokārt ietver reibonis, neliels vājums, tādas sajūtas kā tirpšana, neliels nelabums, un siltuma sajūtas. Dažos gadījumos pagaidu pieaugums asinsspiediens vai stenokardija uzbrukums arī ir iespējams. Tiek uzskatīts, ka šīs blakusparādības ir saistītas ar 5-HT1B / 1D receptoru stimulāciju kardiovaskulārā sistēma. Ļoti reti skeleta muskuļu disfunkcija, asinsrites traucējumi vai sirds aritmijas var rasties. Triptānu lietošana vazokonstriktīvas iedarbības dēļ nav piemērota, ja pacients cieš no asinsvadu slimībām, hipertonija vai koronārā sirds slimība (CHD). Citas kontrindikācijas ietver Reino sindroms, iepriekšējs miokarda infarkts un smaga nieru un aknu disfunkcija. Triptānu lietošana laikā grūtniecība un laktācija nav ieteicama. Tāpat nav ieteicams ievērot piesardzību mijiedarbība ar citu narkotikas. Piemēram, kopīga vilka zobi alkaloīdi piemēram, ergotamīns, kas ir arī migrēnas medikamenti, var izraisīt koronāro asinsvadu spazmu. Šī iemesla dēļ ir jāizvairās no kopīgas lietošanas. Administrācija of MAO inhibitori bieži izraisa lēnāku triptānu attīrīšanos no ķermeņa.
