Eletriptāns

Izvēlne

Eletriptāns ir komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes (Relpax, vispārīgie medikamenti). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2000. gada.

Struktūra un īpašības

Eletriptāns (C.22H26N2O2S, Mr = 382.5 g / mol) ir lipofils metilpirolidiniltriptamīns, kas aizvietots ar sulfonilbenzolu. Tas ir klāt narkotikas kā eletriptāna hidrobromīds, balts pulveris kas viegli šķīst ūdenī ūdens.

ietekme

Eletriptānam (ATC N02CC06) ir vazokonstriktīvas, pretiekaisuma un pretsāpju īpašības. Iedarbība ir saistīta ar ļoti spēcīgu un selektīvu 5-HT agonismu1B / 1D / 1F receptoriem.

Indikācijas

Akūtai ārstēšanai migrēna uzbrukumi ar vai bez auras.

Deva

Saskaņā ar SPC. Zāles lieto tikai tad, kad a migrēna galvassāpes notiek. Tas ir neefektīvs pret auru un nav piemērots migrēna profilakse. Lietojot to, dziļi maksimāli katru dienu deva jāievēro laika intervāls starp atsevišķām devām.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Nieru mazspēja
  • Smaga aknu mazspēja
  • Noteiktas sirds un asinsvadu slimības / asinsvadu slimības.

Eletriptānu nedrīkst kombinēt ar ergotamīns, ergotamīna atvasinājumi vai citi 5-HT1 receptoru agonisti / triptāni. Pilnīgus piesardzības pasākumus skatiet zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Eletriptānu galvenokārt metabolizē CYP3A4 un tas ir P-glikoproteīns gada asinis-smadzenes barjera. Tādēļ CYP3A4 inhibitori var ievērojami palielināt koncentrāciju. CYP2D6 biotransformācijā ir iesaistīts mazākā mērā. Kombinācijā ar serotonīnerģiskiem līdzekļiem narkotikas, serotonīna sindroms var būt iespējams retos gadījumos. Ergotamīns vai ergotamīna analogiem, piemēram, dihidroergotamīns var izraisīt asinis spiediens un ir kontrindicēti.

Nevēlamās blakusparādības

Visbiežāk novēro nelabvēlīgu ietekmi ietver miegainību, stīvumu, nejutīgumu, nogurums, kakla saspringums, silta sajūta, pietvīkums, sausa mute, nelabums, lāde simptomi un vājums.