Aktīvā viela trimetoprims ir antibiotika kas pieder pie diaminopirimidīnu kategorijas. Zāles lieto, lai ārstētu infekcijas, ko izraisa baktērijas. Trimetoprimu narkotiku lieto īpaši bieži cistīts sievietēm sievietēm. Parasti zāles lieto no rīta un vakarā pēc ēšanas. Šajā gadījumā vidējais terapijas ilgums ir no trim līdz piecām dienām.
Kas ir trimetoprims?
Zāles lieto, lai ārstētu infekcijas, ko izraisa baktērijas. Trimetoprims ir aktīvā viela no antibiotikas un to daudzos gadījumos lieto kopā ar sulfametoksazola vielu. Iespējamās nevēlamās blakusparādības ir līdzīgas tām, kas dažreiz rodas, lietojot cita veida antibiotikas. Ļoti bieži, piemēram, ir tādi simptomi kā nelabums un vemšana, drudzis un caureja, kā arī traucējumus asinis skaita, parādās laikā terapija. Aktīvā sastāvdaļa trimetoprims tirgū parasti ir pieejams tablešu formā un kā šķidrs sīrups. Tiek pārdoti arī tā sauktie vispārīgie medikamenti. No ķīmiskā viedokļa viela trimetoprims ir trimetoksibenzilpirimidīns. Tam ir molārs masa no 290.3 gramiem uz vienu molu. Viela ir balta līdz dzeltenīga pulveris un uzrāda zemu šķīdību ūdens.
Farmakoloģiskā darbība
Zāļu trimetoprimu galvenokārt raksturo bakteriostatiska iedarbība. Tas ir tāpēc, ka viela nomāc tā dēvēto dihidrofolāta reduktāzi, tā ka metabolisms folijskābe ir traucēta gramnegatīva un gram-pozitīva baktērijas. Ja vielu lieto atsevišķi, nevis kopā ar citām aktīvajām sastāvdaļām, nekomplicētām urīnceļu infekcijām vai augšējām elpošanas trakts infekcijas bieži ir cēlonis. Būtībā zāles trimetoprims pasliktina baktēriju dihidrofolāta reduktāzi. Šajā procesā dihidrofolskābe tiek pārveidota par tetrahidrofolskābi. Tetrahidrofolskābei ir svarīga loma baktēriju šūnās kā substrātam, kas nepieciešams timidīna un purīnu veidošanai. Ja šo īpašo DNS bloku nav, tiek traucēta baktēriju šūnu augšana. Šajā kontekstā trimetoprimam ir tikai neliela ietekme uz dihidrofolāta reduktāzi cilvēkiem. Principā vielas trimetoprima darbības spektrs attiecas uz lielu skaitu grampozitīvu, kā arī gramnegatīvu patogēni. Tomēr jāatzīmē, ka pretestība antibiotikas laikā attīstās diezgan strauji terapija tikai ar trimetoprimu. Lietojot iekšķīgi, viela trimetoprims tiek absorbēts salīdzinoši ātri. Aptuveni divas stundas pēc pārvalde, aktīvā viela sasniedz augstāko koncentrācija serumā. Pusperiods ir apmēram divpadsmit stundas. Zāles trimetoprims tiek metabolizēts hepatiski un pēc tam izdalās caur nierēm. Tāpēc ir svarīgi atzīmēt, ka nieru darbības traucējumu gadījumā zāļu metabolīti var uzkrāties.
Medicīniska lietošana un pielietošana
Trimetoprimu narkotiku lieto salīdzinoši reti kā daļu no monoterapijas. Tā vietā to parasti lieto kopā ar vielu kotrimoksazolu kā tā saukto fiksēto kombināciju, izmantojot aktīvo sastāvdaļu sulfametoksazolu. Ja trimetoprimu kombinē ar aktīvo vielu sulfametoksazolu, tiek paplašināta arī iespējamā lietošanas joma. Viela sulfametoksazols pieder sulfonamīdu kategorijai. Kombinācijā ar trimetoprimu ir iespējama Toxoplasma gondii vai Pneumocystis jirovecii ārstēšana. Tomēr tajā pašā laikā iespējamo blakusparādību spektrs paplašinās. Aktīvo sastāvdaļu kombinācija trimetoprims un sulfametoksazols ir pazīstams kā kotrimoksazols. Šis savienojums ir piemērots arī, piemēram, autoimūnas slimības ārstēšanai granulomatoze ar poliangiītu. Pneimocystis pneimonija ir īpaša norāde. Šajā gadījumā kotrimoksazols jālieto lielās devās ilgākā laika periodā. Monoterapijas kontekstā pārvalde trimetoprima ir iespējama, piemēram, nekomplicētā veidā cistīts un atkārtotu urīnceļu infekciju profilaksei bērniem. Tomēr principā monoterapija ar aktīvo vielu trimetoprimu ir kritisku diskusiju objekts.
Riski un blakusparādības
Gada laikā terapija ar narkotiku trimetoprimu vai kombinētiem preparātiem, kas satur šo aktīvo vielu, ir iespējamas dažādas nevēlamas blakusparādības un sūdzības. Tie notiek ar dažādu biežumu un mainās atkarībā no konkrētā gadījuma. Vairumā gadījumu trimetoprims ir labi panesams preparāts. Dažos gadījumos tomēr rodas kuņģa un zarnu trakta sūdzības. Iespējama arī niezoša eksantēma. Retos gadījumos zāles inhibē cilvēkiem svarīgo dihidrofolāta reduktāzi, kā rezultātā rodas tetrahidrofolskābes deficīts. Tas izjauc hematopoēzi, kā rezultātā anēmija, trombocitopēnijavai leikopēnija. Turklāt dažiem pacientiem uz ādas parādās izsitumi āda, dažreiz saistīta ar niezi. Retāk, nopietni āda rodas kairinājumi vai Ljela sindroms. Aseptisks meningīts ir iespējams arī trimetoprima lietošanas laikā. Pacienti dažreiz cieš no drudzis un asinis ir redzami skaitīšanas traucējumi. Ļoti reti fototoksiskas reakcijas un aizkuņģa dziedzera iekaisums rodas. Narkotiku trimetoprims mijiedarbojas ar dažām vielām, tāpēc to nevajadzētu lietot vienlaikus ar tām. Tie ietver, piemēram, antidiabētiķi, perorālie kontracepcijas līdzekļi, diurētiskie līdzekļi, ciklosporīns un indometacīns. Ja terapijas laikā rodas simptomi, nekavējoties konsultējieties ar ārstu.
