Izvēlne
Levodopas tiek tirgots tikai kā kombinētie produkti kopā ar perifēriju dekarboksilāzes inhibitors (karbidopa or benserazīds) vai COMT inhibitors (entakapons). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1973. gada, un tas ir komerciāli pieejams tablešu, kapsulu, suspendējamu tablešu un ilgstošas darbības tablešu formās.
Struktūra un īpašības
Levodopas (C9H11NĒ4Mr = 197.2 g / mol) pastāv kā balts kristālisks pulveris kas ir maz šķīstošs ūdens. Tas ir aminoskābes tirozīna atvasinājums. Levodopas ir zāļu priekšzāles neiromeditors dopamīna, kas tiek aktivizēts centrālajā nervu sistēmas dekarboksilējot.
ietekme
Levodopa (ATC N04BA01) kompensē dopamīna iekš smadzenes, kas Parkinsona slimības gadījumā rodas smadzeņu melnās vielas dopamīnerģisko neironu darbības zaudēšanas un bojāejas dēļ. Parkinsona slimības simptomi piemēram, palēnināta kustība un stīvums labi reaģē uz terapiju ar levodopu. Turpretī trīce, runas un rīšanas traucējumi un stingra gaita ir izturīga pret dopamīnerģisko terapiju. The pretparkinsonismu efekts tiek pastiprināts, apvienojot levodopu ar a dekarboksilāzes inhibitors. Dekarboksilāzes inhibitori nevar šķērsot asinis-smadzenes barjera, kā rezultātā tiek nomākta perifēra levodopas pārveidošanās par dopamīna. Šīs kombinācijas rezultāts ir spēja samazināt deva samazinātu blakusparādības, kas saistītas ar dopamīna perifēro veidošanos.
Darbības mehānisms
Ietekme ir saistīta ar dopamīna mijiedarbību ar postsinaptiskajiem dopamīnerģiskajiem receptoriem D1 un D2.
Indikācijas
Parkinsona slimības ārstēšanai un nemierīgo kāju sindroms. Pastāv arī citas norādes, piemēram, reti sastopamais Segawa sindroms (ārpus etiķetes).
Deva
Saskaņā ar zāļu marķējumu. Katru dienu deva tiek noteikts individuāli. Levodopas lietošana pēc ēšanas var pagarināt darbības ilgumu un samazināt nelabvēlīgu ietekmi piemēram, kustību traucējumi.
Kontrindikācijas
Levodopa ir kontrindicēta paaugstinātas jutības gadījumā pacientiem ar šauru leņķi glaukoma vai vēsture melanomaun vienlaikus lietojot neselektīvus MAO inhibitori un metoklopramīds. Pēdējais bloķē dopamīna receptorus smadzenes, saasinot PD simptomus. Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Vienlaicīgi uzņemot lielu olbaltumvielu maltīti vai pārvalde of antacīdi, dopamīna antagonisti (neiroleptiķi), Un dzelzs var mazināt levodopas iedarbību. Kombinācijā ar MAO-A inhibitoriem krīze palielinās asinis var rasties spiediens. Tās jāpārtrauc divas nedēļas pirms terapijas ar levodopu uzsākšanas. Kopā ar antihipertensīviem līdzekļiem narkotikas, var rasties ortostatiska hipotensija. Cits mijiedarbība ir aprakstīti ar fenitoīns un papaverīns, kas var vājināt pretparkinsonismu levodopas iedarbība.
Nevēlamās blakusparādības
kopīgs nelabvēlīgu ietekmi ietvert nelabums, vemšanaun sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi. Tie ir saistīti ar dopamīna centrālo iedarbību. Parasti tie notiek ar pirmo deva un var palielināties, palielinot devas. Kombinācija ar dekarboksilāzes inhibitoriem var tos samazināt nelabvēlīgu ietekmi. Vairākus gadus ilga terapija ar levodopu bieži izraisa iedarbības svārstības un traucējumus kustībās. Visizteiktākā forma ir ieslēgšanās-izslēgšanas parādība, kurai raksturīgas labas mobilitātes un pilnīgas stingrības fāzes. Iespējams, tas ir saistīts ar nepietiekami nemainīgu ārpusšūnu dopamīnu koncentrācija bazālajās šūnās. Šādas iedarbības svārstības var mazināt, ilgstoši atbrīvojoties tabletes vai kombinācijā ar dopamīna agonisti.
