Kā darbojas loperamīds
Loperamīds iedarbojas uz tā sauktajiem opioīdu receptoriem zarnās, kas ir noteiktiem hormoniem (endorfīniem), kas palēnina zarnu trakta darbību.
Amortizētās resnās zarnas kustības palielina ūdens uzsūkšanos no gremošanas mīkstuma, sabiezinot to – apturot caureju.
Daudzi citi opioīdi, piemēram, fentanils, kā arī opiāti, piemēram, morfīns, kas tiek izmantoti kā spēcīgi pretsāpju līdzekļi, arī izraisa zarnu tranzīta palēnināšanos kā blakusparādību.
Loperamīds var arī darboties kā opioīds centrālajā nervu sistēmā, radot pretsāpju un miegainību. Tomēr šie efekti nenotiek pacientiem ar veselīgu hematoencefālisko barjeru, jo iekļuvušais loperamīds tiek nekavējoties transportēts atpakaļ caur noteiktiem transporta proteīniem.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Pēc norīšanas aktīvā viela loperamīds galvenokārt saistās tieši ar zarnu sieniņām. Asinīs absorbētās porcijas ātri sadala aknās, tā ka mazāk nekā viens procents no uzņemtās aktīvās vielas daudzuma nonāk lielajā asinsritē.
Apmēram vienpadsmit stundas pēc norīšanas puse aktīvās sastāvdaļas izdalās ar izkārnījumiem. Sadalīšanās produkti, kas uzkrājas aknās, arī atstāj ķermeni izkārnījumos.
Kad lieto loperamīdu?
Loperamīdu lieto simptomātiskai akūtas caurejas ārstēšanai pusaudžiem no divpadsmit gadu vecuma un pieaugušajiem, ja nav pieejama izraisoša terapija.
Bērnu ārstēšanai no divu gadu vecuma ir pieejami īpaši preparāti mazās devās.
Ja ārstēšanas ilgums pārsniedz divas dienas, nepieciešama ārsta uzraudzība.
Kā lietot loperamīdu
Ārstēšanas sākumā pieaugušie lieto četrus miligramus loperamīda (parasti divas tabletes vai kapsulas), bet vēlāk divus miligramus pēc katras neveidotas izkārnījumos.
Pašārstēšanās laikā nedrīkst pārsniegt maksimālo dienas devu – sešas tabletes vai kapsulas (12 miligramus).
Pusaudžiem no divpadsmit līdz 18 gadu vecumam sākumā tiek lietota viena tablete vai kapsula, tad vēl viena arī pēc katras neveidotas izkārnījumos. Maksimālā dienas deva ir četras tabletes vai kapsulas (8 miligrami).
Loperamīdu nedrīkst lietot caurejas gadījumā, ko pavada drudzis, asinis vai strutas izkārnījumos. Šie simptomi norāda uz bakteriālu cēloni, ko var pasliktināt caurejas zāļu lietošana.
Sakarā ar šķidruma un sāļu (elektrolītu) zudumu smagas caurejas gadījumā var būt lietderīgi caurejas laikā un pēc tam organismam zaudētās vielas aizstāt ar tā sauktajiem perorālajiem rehidratācijas šķīdumiem.
Kādas ir loperamīda blakusparādības?
Vienam no desmit līdz simts ārstētajiem cilvēkiem ir tādas blakusparādības kā galvassāpes, reibonis, aizcietējums, slikta dūša un meteorisms.
Turklāt vienam no simt līdz tūkstoš ārstētajiem cilvēkiem rodas tādas blakusparādības kā miegainība, sāpes vēderā, sausa mute, vemšana, gremošanas traucējumi un izsitumi uz ādas.
Kas jāņem vērā, lietojot loperamīdu?
Kontrindikācijas
Loperamīdu nedrīkst lietot:
- apstākļi, kuros jāizvairās no zarnu kustības palēnināšanās (piemēram, ileuss, megakolons)
- @ caureja, kas saistīta ar drudzi un/vai asiņainiem izkārnījumiem
- caureja, kas rodas antibiotiku lietošanas laikā vai pēc tās
- bakteriāli zarnu iekaisumi
- akūta čūlainā kolīta epizode
- hroniska caureja pašārstēšanās laikā
Mijiedarbība
Turklāt vielas, kas bloķē atbilstošo transporta proteīnu pie hematoencefālisko barjeras, var palielināt loperamīda koncentrāciju centrālajā nervu sistēmā.
Šīs zāles ir, piemēram, hinidīns (antiaritmisks līdzeklis), ritonavīrs (HIV zāles), itrakonazols, ketokonazols (pretsēnīšu līdzeklis), gemfibrozils (asins lipīdu līmeni pazeminošs līdzeklis) un verapamils (sirds līdzeklis).
Vecuma ierobežojumi
Loperamīdu var lietot mazu devu formās bērniem no divu gadu vecuma un kapsulu vai tablešu veidā bērniem no divpadsmit gadu vecuma. Zāles ir kontrindicētas bērniem līdz divu gadu vecumam.
Pacientiem ar aknu slimību loperamīdu drīkst lietot tikai pēc medicīniskas precizēšanas, jo var aizkavēties aktīvās vielas sadalīšanās aknās.
Grūtniecība un zīdīšana
Tikai retos gadījumos ir indicēta caurejas ārstēšana ar zālēm. Ja tas notiek grūtniecības laikā, loperamīds ir izvēles zāles. Ja ar diētu nepietiek, loperamīdu var lietot arī zīdīšanas laikā.
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, vienmēr ir ieteicams meklēt medicīnisku skaidrojumu par caureju.
Kā iegūt zāles ar loperamīdu
Loperamīdu saturoši preparāti Vācijā, Austrijā un Šveicē bez receptes ir pieejami nelielos iepakojumos līdz divpadsmit tabletēm vai kapsulām, kas satur divus miligramus aktīvās vielas, jo tā ir maksimālā deva divām dienām.
Šie iepakojumi bieži tiek uzdrukāti ar nosaukuma sufiksu “akūts”, lai skaidri norādītu, ka tie ir paredzēti akūtas caurejas pašterapijai.
Ja pēc tam joprojām ciešat no caurejas, noteikti konsultējieties ar ārstu.
Cik ilgi loperamīds ir zināms?
Loperamīdu atklāja zinātnieki Beļģijā 1969. gadā. Jaunās aktīvās sastāvdaļas publicēšanai 1972. gadā sekoja tās laišana tirgū gadu vēlāk. Tikmēr ir daudz ģenērisku zāļu ar aktīvo vielu loperamīdu.
