Glikozīdi ir organiskas vai sintētiskas vielas, kas rodas divu vai vairāku gredzenveida cukuru atgriezeniskas kondensācijas rezultātā vai cukurs ar visdažādākajām spirti caur tā saukto glikozīdo saiti, katrā gadījumā atdalot H2O molekulu. Glikozīdus daudzi augi sintezē gandrīz neaprēķināmā daudzumā, un dažiem no tiem ir liela medicīniska nozīme cilvēkiem, piemēram, sirds glikozīdi vai kā tā saukto aminoglikozīdu antibiotikas.
Kas ir glikozīdi?
Daži no glikozīdiem, piemēram, daži flavonoīdus un t.s. sirds glikozīdi, ir svarīgi kā zāļu līdzekļi zāļu ražošanā. Glikozīdi vai glikozīdi ir organiski savienojumi, kuros vismaz viens alkohols atlikums (R-OH) ir saistīts ar vismaz viena anomēra C atomu cukurs atliekas caur glikozīdo saiti. Glikozīdu saite veidojas, cikliski kondensējoties cukurs ar alkohols atlikumu vai citu cukuru. Cukuram var būt piecu vai sešu locekļu gredzens, katram no kuriem ir atšķirīgs apzīmējums. Katrā glikozīdu saitē ir viena molekula ūdens (H2O) ir sadalīts. Glikozīdu saite augos ir tik izplatīta un tik daudzveidīga, ka to var salīdzināt ar peptīdu saiti polipeptīdu un proteīni. Pastāv gandrīz nepārvaldāma glikozīdu daudzveidība, kas vēl vairāk tiek uzlabota, pateicoties atšķirīgajai glikozīdu struktūrai. molekulas ar to pašu ķīmisko molekulāro formulu. Glikozīdus var sintezēt ne tikai vielmaiņas procesos augu šūnās, bet dažus no tiem ražo arī rūpnieciski, izmantojot fermentatīvus vai nefermentiskus procesus. Daži no glikozīdiem, piemēram, daži flavonoīdus un t.s. sirds glikozīdi, ir nozīmība kā zāļu aģenti zāļu ražošanā.
Farmakoloģiskā darbība
Dažus glikozīdus augi izmanto, lai aizsargātos pret patogēniem baktērijas vai pasargāt sevi no plēsējiem. Nepieciešamos toksīnus var uzglabāt glikozīda formā kā neaktīvu toksīnu mazu šūnu ieslēgumos (vakuolās vai lizosomās). Ja nepieciešams, inaktivēto toksīnu var atbrīvot un atkal aktivizēt ar specifisku glikozidāzi, kas atbilst glikozīdam. Dažus glikozīdus farmaceitiskā rūpniecība izmanto to farmakoloģiskās iedarbības dēļ. Tie galvenokārt ir daži flavonoīdus, sirds glikozīdi un fenola glikozīdi. No aptuveni 6,500 zināmiem flavonoīdiem dažiem ir asinsvadu uzlabojoša iedarbība. Viņi var nomierināt iekaisums kavējot histamīna. Ir zināmas arī dažu flavonoīdu spazmolītiskās īpašības un pretvīrusu iedarbība. Tāpat arī antioksidants tiek novērtēta flavonoīdu ietekme. Tomēr jāatzīmē, ka antioksidants kvercetīna, kas daudzos augos ir kā sekundāra sastāvdaļa, iedarbība tiek atcelta, patērējot tikai nelielu daudzumu piens. Daži flavonoīdi var samazināt kopējo daudzumu holesterīns līmeni, neietekmējot ABL frakcijas, lai svarīgais koeficients ZBL holesterīns un ABL holesterīns faktiski uzlabojas. Dalījuma mērķa vērtība ir trīs vai mazāk. Caur viņu antioksidants dabiski sastopami flavonoīdi (āboli, zaļā tēja, mellenes, dzērvenes, sīpoli) tiek uzskatīts arī par noteiktu aizsargājošu iedarbību pret vēzis. Īpaši svarīgi ir tā sauktie sirds glikozīdi, kas digitalis glikozīdu gadījumā var palielināt sirds saspiešanas spēku. sirds muskuļi, samaziniet sirdsdarbība, un lēna elektrovadītspēja. Sirds glikozīdi ir atrodami ne tikai pazīstamajā lapsā (digitalis), bet arī daudzos citos augos, piemēram, Adonis pieauga, bīskapa nezāle, maijpuķītesun vairāki citi. The āda dažu indīgu krupju satur sirds glikozīdus bufadienolīdu veidā, kurus izmantoja kā bultiņu indes. No fenola glikozīdu vai fenilglikozīdu grupas arbutīnam un dažādiem antrohinoniem ir īpaša farmakoloģiska nozīme to caurejas līdzeklis darbība.
Zāļu lietošana un lietošana
Papildus dažu flavonoīdu antioksidanta iedarbībai ilgtermiņa pētījums no Kalifornijas parādīja, ka fisetīnam, flavonoīdam, kas atrodams parūka krūmos, ir labvēlīga ietekme uz ilgtermiņa atmiņa.Digitalis glikozīdi, ko iegūst no vilnas lapsas cimda un sarkana lapsa, cita starpā, tiek izmantoti to farmakoloģiskajai iedarbībai sirds mazspējas un sinusa vai AV mezgls-vadīts tahikardija (sirds sirdsklauves) ar sitienu ātrumu, kas pastāvīgi pārsniedz 100 sitienus minūtē. Sirds glikozīdi, piemēram, digoksīns un digitoksīns bieži lieto kombinācijā ar AKE inhibitoru un / vai a beta bloķētājs, kā arī diurētiķis. Arbutīnu un dažus antrahinonus, abas vielas, kas pieder fenola glikozīdiem, lieto farmakoloģiski to caurejas līdzeklis efekts. Abas aktīvās vielas bieži ir caurejas līdzekļi. Jāatzīmē, ka hidrohinons, arbutīna pārveidojošo produktu, nevajadzētu lietot vairāk kā piecas reizes gadā ne ilgāk kā nedēļu vienlaikus, jo tas var sabojāt aknas lielākās devās.
Riski un blakusparādības
Narkotikā terapija kas satur sirds glikozīdus digoksīns un digitoksīns, jāatceras, ka pusperiods digoksīns ir 1.5 dienas un digitoksīns, dēļ enterohepatiskā cirkulācija, ir tikpat ilgi kā 7 dienas. Tas nozīmē, ka kuņģa skalošana un pārvalde pārdozēšanas gadījumā ir nepieciešamas aktīvās ogles, kas var vadīt nopietni sirds aritmijas kā arī redzes traucējumi un slikta pašsajūta un vemšana. Turklāt, enterohepatiskā cirkulācija var pārtraukt ar kolestiramīns, kā rezultātā palielinās digoksīna izdalīšanās. Cianogēnie glikozīdi augos bieži sastopami to zaļajās lapās. Tie kalpo kā aizsardzība pret plēsējiem. Bojātās lapas izdala gan cianogēno glikozīdu, gan atbilstošo glikozidāzi, kas noārda glikozīdu un noved pie ciānūdeņražskābes (cianīda) izdalīšanās. Cianīds (HCN) ir ļoti toksisks gandrīz visiem organismiem, jo tas paralizē elpošanas ķēdi un dažu sekunžu laikā izraisa saindēšanās simptomus. Tomēr koncentrācija cianogēno glikozīdu daudzums augu lapās parasti ir tik zems, ka tas nedraud cilvēkiem. Plaši zināms ir cianogēnais glikozīds amigdalīns, kas atrodas rūgto kodolos mandeles un aprikozes un var izraisīt simptomus, ja tos lieto pārmērīgi.
