Flucitozīns: ietekme, izmantošana un riski

Flucitozīns ir pirimidīna pretsēnīšu zāļu nosaukums. Zāles lieto terapija of sēnīšu slimības.

Kas ir flucitozīns?

Medicīnā flucitozīns ir pazīstams arī kā 5-fluorocitozīns, 5-FC vai flucitozīns. Tas attiecas uz heterocikliskiem organiskiem savienojumiem, kuriem ir pirimidīna mugurkauls. Aktīvo sastāvdaļu uzskata par nukleīnās bāzes citozīna atvasinājumu. Flucitozīns tiek izmantots kā sistēmisks pretsēnīšu līdzeklis dažādiem sēnīšu slimības (mikozes) ar tirdzniecības nosaukumu Ancotil. Flucitozīnu uzskata par tā saukto priekšzāles. Ar to saprot maz aktīvu zāļu, kas metabolizācijas (metabolizācijas) gaitā pārvēršas par aktīvām zālēm.

Farmakoloģiskā darbība

Flucitozīnam piemīt heterocikliskā organiskā savienojuma pirimidīna ķīmiskā saistība. Pirimidīns ir pamats, lai veidotu blokus no ģenētiskā materiāla (DNS), kā arī transportējošās vielas (RNS), kurai ir daļa no proteīni (olbaltumvielas). Flucitozīna uzņemšana sēnēs notiek ar īpaša enzīma starpniecību. Turpmākajā kursā aktīvā viela tiek pārveidota par 5-fluoruracils, kas ir iekļauts šūnas RNS. Šajā brīdī viela var izpausties kā “viltus būvmateriāls” un nodrošina, ka olbaltumvielu ražošana sēnītēs norit nepareizi. Turklāt antimycotic ir atbildīgs par ģenētiskā materiāla ražošanas kavēšanu. Flucitozīns sasniedz augšanu kavējošu un nogalinošu efektu rauga infekcijās, piemēram, hromomikozē un kriptokokozē. Aspergillus sēnītēs efekts aprobežojas ar sēnīšu augšanas kavēšanu. Principā flucitozīns var darboties tikai sēnīšu šūnās. Cilvēkiem un zīdītājiem, savukārt, trūkst fermenta, kas aktīvo vielu pārnes ķermeņa šūnās. Flucitozīna pusperiods ir trīs līdz piecas stundas. Iznīcināšana pretsēnīšu zāļu no organisma 90 procenti notiek caur nierēm.

Zāļu lietošana un lietošana

Flucitozīns ir piemērots sēnīšu slimības pieaugušajiem, bērniem un zīdaiņiem. To lieto, lai apkarotu sēnīšu ģintis, piemēram, kriptokoku un candida, kā arī sēnītes, kas izraisa hromoblastomikozi. Visbiežāk pretsēnīšu zāļu lietošanas jomas ir sistēmiska kandidoze, kurā viss ķermenis, urīnceļi un asinis uzbrūk sēnītes, izraisot izkaisītas infekcijas. Rauga sēnes no ārpuses iebrūk skartās personas organismā. Īpašas briesmas pastāv pacientiem ar paaugstinātu risku, kuru imūnā sistēma ir novājināta. Sliktākajā gadījumā sēnīšu infekcijai ir pat letāls iznākums. Citas norādes par flucitozīnu ir meningīts ko izraisa kriptokoki (kriptokoku meningīts) un aspergiloze. Gadījumā, ja terapija tikai ar flucitozīnu ārsti vienmēr lieto pretsēnīšu līdzekli kopā ar līdzekli amfotericīns B. Tas ļauj attīstīties pretestībai. Tādā veidā pretestība patogēni aktīvo vielu. Ja pacients cieš no kriptokoku meningīts un uz to reaģē neiecietīgi amfotericīns B, kombinācija ar flukonazolu var notikt kā alternatīva. Flucitozīnu ievada infūzijas šķīduma veidā vai iekšķīgi. Ieteicamais aktīvās sastāvdaļas daudzums ir 150 miligrami, kas tiek sadalīts četrās devās. Pretsēnīšu zāļu panesamība tiek uzskatīta par labu.

Riski un blakusparādības

Lietojot flucitozīnu, ir iespējamas blakusparādības, taču tās automātiski nenotiek katram pacientam. Visizplatītākās ir izmaiņas asinis skaits, piemēram, deficīts baltās asins šūnas, trombocītiun granulocīti, anēmija, nelabums, vemšana, caurejapagaidu pieaugums aknas fermenti, un aknas disfunkcija. Papildus, galvassāpes, reibonis, vājums, sauss mute, nogurumsmiegainība, elpošana problēmas, sāpes krūtīs, sāpes vēderānātrene, ādas izsitumi, nieze, drudzis, koncentrācija iedomājamas problēmas vai apjukums. Retos gadījumos Lijela sindroms, kustību traucējumi, krampji, psihoze, dzirdes zaudēšana, un halucinācijas rodas. Pat dzīvībai bīstama aknas šūnas ir iespēju jomā. Administrācija flucitozīna koncentrācija nedrīkst notikt, ja pacients cieš no paaugstinātas jutības pret pretsēnīšu zālēm. Tas pats attiecas uz gadījumiem, kad pacientam tiek veikta terapija vienlaikus ar pretvīrusu līdzekļiem, jo ​​tiem ir inhibējoša ietekme uz flucitozīna metabolismu, kas savukārt var vadīt līdz saindēšanās. Šie narkotikas ietver sorivudīnu, ganciklovirs, brivudīns, un valganciklovirs. Pacientiem, kurus ārstē, ārstam rūpīgi jāizvērtē riski un ieguvumi imūnsupresanti vai citostatisks narkotikas, kuri cieš no aknām vai niere disfunkcija vai kuriem trūkst fermenta dihidropirimidīna dehidrogenāzes. Fermenta deficīta dēļ flucitozīnu nevar pareizi sadalīt. Flucitozīna daļējas sadalīšanās dēļ 5-fluoruracils, ir iespējamas izmaiņas cilvēka genomā, kā rezultātā var rasties malformācijas. Šī iemesla dēļ sievietēm reproduktīvā vecumā jāizmanto uzticama metode kontracepcija ārstēšanas laikā. Aizsargājošs pasākumus attiecas arī uz vīriešiem, kuri ārstēti ar pretsēnīšu līdzekli. Flucitozīnu nedrīkst lietot nekādos apstākļos grūtniecība, jo tas var iekļūt placenta un kaitēt vai pat nogalināt nedzimušo bērnu. Administrācija zīdīšanas laikā arī nav ieteicams. Vienlaicīgi pārvalde flucitozīna un dažu citu narkotikas var izraisīt mijiedarbība. Tas jo īpaši attiecas uz vielām, kurām var būt negatīva ietekme uz ETA filtrēšanas īpašībām niere. Šajā gadījumā ārstam rūpīgi jāuzrauga nieru funkcijas. Pretsēnīšu zāļu iedarbības pavājināšanās tiek attiecināta uz citostatiskajām zālēm citarabīns. Principā vienlaicīga flucitozīna un citostatiskās zāles var izraisīt deficītu trombocīti (trombocīti) un balti asinis šūnas (leikocīti).