Izvēlne
5-fluoruracils ir komerciāli pieejams kā ziede (Efudix) kā lokāls šķīdums kombinācijā ar salicilskābe (Verrumal), kā arī preparātos parenterālai lietošanai pārvalde. Šis raksts attiecas uz vietēju lietošanu. 2011. gadā 5-fluoruracils apakšējā daļā koncentrācija 0.5% tika apstiprināts daudzās valstīs ar Actikerall.
Struktūra un īpašības
5-fluoruracils (C.4H3FN2O2Mr = 130.08 g / mol) ir uracils, kas fluorēts 5. pozīcijā, līdzīgs timīnam (5-metiluracilam). Kopā ar bāzes citozīns un timidīns, uracils pieder pie tā sauktajiem pirimidīna analogiem. Tas ir iestrādāts RNS kā viltus veidojošs elements. 5-fluoruracils pastāv kā balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris kas ir maz šķīstošs ūdens.
ietekme
5-fluoruracilam (ATC L01BC02, ATC D11AF) ir citostatiska iedarbība, inhibējot DNS un RNS sintēzi. Tas arī aptur kārpu augšanu un vairošanos vīrusi. Salicilskābe ir keratolītisks un uzlabo fluoruracila iekļūšanu audos.
Darbības mehānisms
5-fluoruracila citostatiskais efekts ir saistīts ar timidilāta sintetāzes inhibīciju, kas ir atbildīga par dUMP metilēšanu. Rezultāts ir DNS sintēzes bloķēšana. 5-fluoruracila iekļaušana RNS un rezultātā samazinātā uracila iekļaušana noved pie RNS sintēzes kavēšanas. Rezultāts ir šūnu proliferācijas kavēšana ātri sadalošajās displastiskajās šūnās, kas izraisa šūnu nāvi.
Indikācijas
Vietēji lieto 5-fluoruracilu aktīniskā keratoze, bazālo šūnu karcinoma, plakanšūnu karcinoma, pirmsdzemdību izmaiņas un Bovena slimība. Kombinācijā ar salicilskābe, tas ir apstiprināts arī kārpas, īpaši plantāras un vulgāras kārpas. Citas norādes ārpus marķējuma ir aprakstītas literatūrā.
Deva
Saskaņā ar zāļu marķējumu. Lietošanas laikā jāievēro piesardzība, jo 5-fluoruracils nedrīkst nonākt saskarē ar veselu āda, gļotādas vai acis. Tāpēc pēc uzklāšanas ieteicams labi nomazgāt rokas vai uzklāšanas laikā valkāt aizsargcimdus.
Kontrindikācijas
5-fluoruracils ir kontrindicēts paaugstinātas jutības gadījumā, vienlaikus lietojot pretvīrusu nukleozīdus, kā arī grūtniecība. Pilnīgus piesardzības pasākumus skatiet Zāļu informācijas lapā.
Mijiedarbība
5-fluoruracilu noārda enzīms dihidropirimidīna dehidrogenāze. Tādēļ to nevajadzētu lietot vienlaikus ar nukleozīdu analogiem brivudīns un sorivudīns. Tas varētu izraisīt plazmas palielināšanos koncentrācija fluorouracila un vienlaikus palielinot toksicitāti.
Nevēlamās blakusparādības
Iespējams nelabvēlīgu ietekmi ietver dažreiz smagas iekaisuma reakcijas, alerģiskas āda tādas reakcijas kā veselīgas ādas apsārtums, dedzināšana sajūta, ādas iekaisums un nieze. Blakusparādības visbiežāk rodas lietošanas vietā.
