Izvēlne
Tiešie faktora Xa inhibitori ir komerciāli pieejami apvalkotā veidā tabletes un kapsulas. In 2008, rivaroksabāns (Xarelto) bija pirmais aģents šajā grupā, kas tika apstiprināts daudzās valstīs un ES. Šodien ir arī citi narkotikas tirgū, kas ir uzskaitīti zemāk. Patīk trombīna inhibitori, šīs aktīvās sastāvdaļas attiecīgi pieder pie tā sauktajiem DOAK (tiešie perorālie antikoagulanti) un NOAK (jaunie perorālie antikoagulanti). Aktīvo sastāvdaļu nosaukumos ir saīsinājums Xa, piemēram, edoksabāns.
Struktūra un īpašības
Xa faktora inhibitori ir mazmolekulāri savienojumi, nevis bioloģiski. Tie ir paredzēti, lai L formā saistītos ar zāļu mērķa faktora Xa aktīvo vietu.
ietekme
Xa faktora inhibitoriem (ATC B01AF) piemīt antitrombotiskas īpašības. Iedarbības pamatā ir tieša, atgriezeniska un selektīva Xa faktora inhibīcija. Šis koagulācijas faktors spēlē nozīmīgu lomu asinis recēšanas kaskāde. Tā ir serīna proteāze, kas veidojas no X faktora gan iekšējā, gan ārējā ceļā un katalizē trombīna veidošanos no protrombīna. Trombīns pārvēršas fibrinogēns līdz fibrīnam, veicinot fibrīna spraudņa veidošanos. Xa faktora inhibitori papildus netieši ietekmē trombocītu agregāciju. Atšķirībā no mazmolekulāri heparīni, Xa faktora inhibitori nav jāinjicē zem āda bet to var uztvert perorāli. Salīdzinājumā ar K vitamīna antagonistiem, piemēram, fenprokumons, tiem ir prognozējama un lineāra farmakokinētika un ātra darbības sākums. Devas ir vienkāršas (fiksētas) un nav terapijas uzraudzība ir nepieciešams.
Indikācijas
- Lai novērstu tromboze apakšējo ekstremitāšu lielas ortopēdiskas operācijas laikā, piemēram, gūžas un ceļa locītavas endoprotezēšana (locītavu protezēšana).
- Ārstēšanai dziļo vēnu tromboze un plaušu embolija.
- Atkārtotu profilaksei dziļo vēnu tromboze un plaušu embolija.
- Lai novērstu trieka un sistēmisku profilaksi embolija bez vārstuļa priekškambaru fibrilācija.
Deva
Saskaņā ar profesionālo informāciju. The narkotikas parasti lieto vienu reizi dienā. Tas ir, izņemot apiksabāns (Eliquis), kas jāievada divas reizes dienā, no rīta un vakarā.
Aktīvās sastāvdaļas
Tiešie faktora Xa inhibitori:
- Epiksabs
- Betrixaban (Bevyxxa, pašlaik nav apstiprināts daudzās valstīs).
- Edoksabāns (Lixiana)
- Rivaroksabana (Xarelto)
Kontrindikācijas
Kontrindikācijas ietver (atlase, atkarībā no aktīvās sastāvdaļas):
- Paaugstināta jutība
- Klīniski nozīmīga aktīva asiņošana
- Akūta kuņģa vai zarnu čūla
- Smaga aknu un nieru slimība
- Grūtniecība un zīdīšana
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Xa faktora inhibitori ir CYP450 izozīmu substrāti un var izraisīt atbilstošus faktorus mijiedarbība. Ieteicams piesardzīgi tos kombinēt ar narkotikas kas ietekmē asinis sarecēšana. Tie ietver, piemēram, nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, acetilsalicilskābe, trombocītu agregācijas inhibitori un K vitamīna antagonisti.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver asiņošanu dažādos orgānos, piemēram, acī, smaganas, āda, kuņģa-zarnu trakta un deguns. Smaga līdz dzīvībai bīstama asiņošana var rasties reti. Kā universāls antidots, Alfa andeksanets tika izstrādāts rekombinantais, modificētais un fermentatīvi neaktīvais faktors Xa, kas saista aktīvās vielas un tādējādi tās inaktivē.
