Izvēlne
Rivaroksabāns ir komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes (Xarelto, Xarelto asinsvadi). Tas tika apstiprināts 2008. gadā kā pirmais līdzeklis tiešo faktora Xa inhibitoru grupā. Zemsdeva 2.5 mg Xarelto asinsvadu daudzās valstīs reģistrēja 2019. gadā.
Struktūra un īpašības
Rivaroksabāns (C.19H18CIN3O5S, Mr = 435.9 g / mol) ir tīrs -enantiomērs un pastāv kā bez smaržas, nehigroskopisks, balts līdz dzeltenīgs pulveris kas praktiski nešķīst ūdens. Tas ir oksazolidinona atvasinājums, kas ir cieši saistīts ar antibiotiku linezolids. Rivaroksabāns satur hlortiofēna gredzenu un morfolinona gredzenu.
ietekme
Rivaroksabānam (ATC B01AF01) piemīt antitrombotiskas īpašības. Ietekme ir saistīta ar tiešu, atgriezenisku un selektīvu Xa faktora (tātad arī firmas nosaukums Xarelto) inhibīciju. Šis asinis asinsreces faktors spēlē nozīmīgu lomu asinsreces kaskādē. Tā ir serīna proteāze, kas veidojas no X faktora gan iekšējā, gan ārējā ceļā un katalizē trombīna veidošanos no protrombīna. Trombīns pārvēršas fibrinogēns līdz fibrīnam, veicinot fibrīna spraudņa veidošanos. Tas papildus ietekmē trombocītu agregāciju. Atšķirībā no heparīniem, rivaroksabāns nav jāinjicē zem āda, bet to var lietot kā tableti. Tam ir prognozējama, ātra farmakokinētika darbības sākumsun vidēja garuma pussabrukšanas periods no 5 līdz 13 stundām, atšķirībā no fenprokumons.
Indikācijas
- Par tromboze profilakse lielāko apakšējo ekstremitāšu ortopēdisko operāciju laikā. Piemēram, gūžas un ceļa locītava aizstājēji, piemēram, pēc operācijas ar osteoartrītu.
- Ārstēšanai dziļo vēnu tromboze.
- Plaušu ārstēšanai embolija.
- Lai novērstu atkārtotu dziļo vēnu tromboze vai plaušu embolija.
- Profilaksei trieka un sistēmiskas profilakses embolija bez vārstuļa priekškambaru fibrilācija.
Dziļu devu tabletes (Xarelto asinsvadi):
- Kombinācijā ar acetilsalicilskābe nopietnu aterotrombotisku notikumu profilaksei (trieka, miokarda infarkts, sirds un asinsvadu nāve) pacientiem ar koronāro artērija slimība vai acīmredzama perifēro artēriju asinsvadu slimība un augsts išēmisku notikumu risks.
Deva
Saskaņā ar profesionālo informāciju. The tabletes 2.5 mg un 10 mg devas lieto neatkarīgi no ēdienreizēm. 15 mg un 20 mg tabletes, no otras puses, tiek lietoti kopā ar pārtiku, jo tas palielinās biopieejamība. Tabletes lieto vienu vai divas reizes dienā atkarībā no indikācijas.
Kontrindikācijas
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Rivaroksabāns tiek metabolizēts ar CYP3A4, CYP2J2 un no CYP neatkarīgiem mehānismiem, un tas ir P-glikoproteīns un Bcrp. CYP inhibitori var palielināt asiņošanas risku, un CYP induktori var mazināt efektu. Kombinācija ar citām antitrombotiskie līdzekļi/ antikoagulanti arī palielina asiņošanas risku.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver asiņošanu dažādos orgānos. Biežas ir arī šādas blakusparādības:
- Drudzis, perifēra ūdens aizture, vājums, nogurums.
- Kuņģa-zarnu trakta simptomi, piemēram, nelabums, caureja, sāpes vēderā, aizcietējums.
- Izsitumi uz ādas, nieze
- Sāpes ekstremitātēs
- Reibonis, galvassāpes
- Anēmija
- Transamināžu līmeņa paaugstināšanās
Asiņošana reti var izraisīt letālu iznākumu.
Pretlīdzeklis
Alfa andeksanets ir pieejams kā pretlīdzeklis. Tas ir neaktīvs faktors Xa, kas saista rivaroksabānu un novērš antikoagulantu iedarbību.
