Izvēlne
Apiksabāns ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2011. gada ar pārklājumu tabletes (Eliquiss).
Struktūra un īpašības
Apiksabāns (C.25H25N5O4Mr = 460.0 g / mol) tika izveidots, sākot no razaksabāna. Tas ir oksopiperidīna un pirazola atvasinājums.
ietekme
Apiksabānam (ATC B01AF02) piemīt antitrombotiskas īpašības. Tas ir perorāls, tiešs, spēcīgs, selektīvs un atgriezenisks Xa faktora inhibitors, kam ir galvenā loma asinis recēšanas kaskāde. Xa faktors ir serīna proteāze, kas veidojas no X faktora gan iekšējā, gan ārējā ceļā un katalizē trombīna veidošanos no protrombīna. Trombīns pārvēršas fibrinogēns līdz fibrīnam, veicinot fibrīna spraudņa veidošanos. Nomācot Xa, apiksabāns novērš trombu veidošanos. Apiksabāns saistās L-veida ar Xa faktora (PDB 2P16) aktīvo vietu:
Indikācijas
- Venozo trombembolisko gadījumu profilaksei pieaugušiem pacientiem, kuriem veic plānveida gūžas vai ceļa endoprotezēšanas operācijas.
- Lai novērstu trieka un sistēmiski embolija pieaugušiem pacientiem ar nonvalvular priekškambaru fibrilācija.
- Ārstēšanai dziļo vēnu tromboze un plaušu embolija un atkārtotu dziļu profilaksei vēnas tromboze un plaušu embolija pieaugušiem pacientiem.
Deva
Saskaņā ar zāļu marķējumu. Apiksabānu lieto divas reizes dienā (no rīta un vakarā) neatkarīgi no ēdienreizēm.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Klīniski nozīmīga akūta asiņošana
- Aknu slimība, kas saistīta ar koagulopātiju un klīniski nozīmīgu asiņošanas risku, smaga aknu mazspēja
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Apiksabānu galvenokārt metabolizē CYP3A4 / 5, un tas ir P-gp un Bcrp. Saraksti mijiedarbība ir iespējamas. Kombinācijā ar enoksaparīns. Kombinācija ar citiem antikoagulantiem jāveic piesardzīgi.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver hemoptīzi, asiņošanu, sasitumus un nelabums. Alfa andeksanets ir pieejams kā pretlīdzeklis.
