Izvēlne
Trombīna inhibitori ir komerciāli pieejami daudzās valstīs infūzijas preparātu veidā un kā kapsulas. Pirmais iekšķīgi lietojamais trombīna inhibitors tika uzsākts ksimelagatrāns (Exanta) 2003. gadā. Tā dēļ aknas toksicitāti, pārdošana bija jāpārtrauc. Pašlaik visplašāk lietotais perorālais un tiešais trombīna inhibitors, dabigatrāns (Pradaxa), tika apstiprināts 2008. gadā.
Struktūra un īpašības
Vecāki trombīna inhibitori ir Hirudīna analogi siekalu dziedzeri dēles, kas sastāv no 65 aminoskābes. Tie ir peptīdi, kas nav biopieejami perorāli. Jaunākiem aģentiem ir nepeptīdiska struktūra, tie ir mazi molekulas, un to var lietot iekšķīgi.
ietekme
Trombīna inhibitoriem piemīt antikoagulanta un antitrombotiskas īpašības. Ietekme ir saistīta ar serīna proteāzes trombīna inhibīciju, kas ir centrālā asinis sarecēšana. Trombīns katalizē fibrīna veidošanos no fibrinogēns, aktivizē dažādus asinsreces faktorus un papildus veicina trombocītu agregāciju. Trombīnu no protrombīna veido faktors Xa.
Indikācijas
Aģenti ir apstiprināti dažādām indikācijām:
- Dziļo vēnu tromboze (profilakse un ārstēšana).
- Plaušu embolija (profilakse un ārstēšana).
- Novēršana trieka un sistēmiski embolija pieaugušiem pacientiem ar nonvalvular priekškambaru fibrilācija.
- Perkutānas koronārās iejaukšanās (PCI) fona apstākļos.
- Antikoagulācija heparīns-vadīts trombocitopēnija II tips.
Deva
Saskaņā ar SPC. Trombīna inhibitorus lieto iekšķīgi vai parenterāli.
Aktīvās sastāvdaļas
Peptīdu trombīna inhibitori:
- Bivalirudīns (Angiox, ārpus etiķetes).
- Desirudīns
- Hirudins (dēle)
- Lepirudīns (Refludan, ārpus tirdzniecības).
Nepeptīdu trombīna inhibitori:
- Argatrobana (Argatra)
- Dabigatrāns (Pradaxa), antidots: idarucizumabs (Praxbind).
- ximelagatran (Exanta, ārpus tirdzniecības, aknas toksisks), melagatrāna priekšzāles.
Kontrindikācijas
Kontrindikācijas ietver (atlase):
- Paaugstināta jutība
- Asiņošana, tendence asiņot
- smags aknas or niere disfunkcija (atkarībā no aktīvās vielas).
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
cits narkotikas kas ietekmē asinis sarecēšana var palielināt asiņošanas risku. Dabigatrāns ir substrāts P-glikoproteīns.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver asiņošanu dažādos orgānos. Antivielu fragments idarucizumabs (Praxbind) ir pieejams kā dabigatrāna antidots.
