Bezafibrāts pieder fibrātu grupai. Bezafibrāts ir lipīdu līmeni pazeminošs līdzeklis un kopā ar statīni un nikotīnskābe, ir svarīga terapeitiska iespēja paaugstināta līmeņa ārstēšanai triglicerīdi it īpaši, bet arī paaugstināts holesterīns dažos gadījumos.
Kas ir bezafibrāts?
Bezafibrāts (ķīmiskais nosaukums: 2- (4- {2 - [(4-hlorbenzoil) amino] etil} fenoksi) -2-metilpropionskābe), piemēram, klofibrāts vai fenofibrāts, ir fibrātu atvasinājums. Fibrāti ir narkotikas lieto paaugstināta līmeņa ārstēšanai asinis lipīdi (hiperlipidēmija). Bezafibrātu galvenokārt lieto augsta līmeņa pazemināšanai triglicerīdi. Tomēr holesterīns- pazeminošs efekts asinis ir tikai nedaudz izteikta, tieši tāpēc holesterīns pazemināšanu galvenokārt nodrošina narkotiku grupa statīni. Bezafibrāta holesterīna līmeni pazeminošais efekts ir tikai aptuveni 10 līdz 25 procenti; attiecīgi, vislielākā ietekme, visticamāk, ir triglicerīdi (apmēram 20 līdz 40 procenti). Triglicerīdu līmeņa paaugstināšanās ir galvenā problēma, jo, no vienas puses, tos ir grūti ārstēt, un, no otras puses, tie var izraisīt smagas sirds un asinsvadu slimības. Paaugstināta tauku līmeņa plazmā sekas ir no aterosklerozes līdz sirds uzbrukums un trieka. Statīni šeit dod priekšroku, jo tie var ievērojami pazemināties lipīdi un tādējādi arī samazina sekundāro slimību risku. Turklāt fibrāti tiek uzskatīti tikai par otro izvēli un tiek izmantoti statīna gadījumā terapija nav efektīva, ja statīnus nepanes vai ja paaugstināti tikai tie triglicerīdi, kuru pazemināšanās ir galvenā bezafibrāta iedarbība. Bezafibrātu ievada tablešu vai kapsulu veidā, kas satur baltu un nešķīstošu kristālisku vielu pulveris. Bezafibrāts tiek sadalīts, izdaloties ar urīnu pēc tam, kad tas ir sadalījies līdz klofibrīnskābei. Attiecīgi deva nieru mazspējas pacientiem.
Farmakoloģiskā ietekme uz ķermeni un orgāniem
Samazinājums koncentrācija triglicerīdu līmenis ir bezafibrāta un citu fibrātu vissvarīgākā ietekme. Tomēr precīzi, kā tas tiek panākts, vēl nav skaidrs. Neskatoties uz to, visticamāk, bezafibrāts virza tā saukto PPARα jeb peroksisomu proliferatora aktivēto receptoru. Daži pētījumi liecina, ka tas aktivizē arī PPARγ un PPARδ. PPARα ir olbaltumviela, kas saistās ar DNS un maina molekulāros procesus, kas ir svarīgi lipīdu metabolismam. Piemēram, tas izraisa palielinātu ZBL par 10 līdz 25 procentiem. Šo holesterīnu sauc par sliktu, jo tas tiek nogulsnēts asinis kuģi un tur izraisa iekaisuma reakciju. Rezultāts ir ateroskleroze. Bezafibrāts izraisa arī ABL, ko sauc arī par labu holesterīnu. To raksturo kā labu, jo tas palīdz savākt visur nogulsnējušos holesterīnu un nogādāt to uz aknas, caur kuru tas pēc tam tiek izvadīts. Iekš aknasBezafibrāts izraisa arī zemāku VLDL izdalīšanos, kas satur arī holesterīnu, bet galvenokārt triglicerīdus. Vēl viens efekts ir tāds, ka bezafibrāts aktivizē lipoproteīnus lipāze, triglicerīdus noārdošs enzīms. Pie asinsvadu sienām bezafibrāts izraisa pretiekaisuma procesu. Bezafibrāts papildus darbojas žultspūslī, kur tas palielina žults, kas nozīmē, ka attīstības risks žultsakmeņi ir palielināts.
Medicīniska lietošana un lietošana ārstēšanai un profilaksei.
Bezafibrātu lieto paaugstinātam triglicerīdu līmenim plazmā. Paaugstinātas asinis lipīdi no vienas puses, var būt iedzimts, tādā gadījumā parasti ir fermenta defekts, kas nepieciešams triglicerīdu sadalīšanai. Šis stāvoklis ir pazīstams arī kā primārais ģimenes hipertrigliceridēmija. No otras puses, var iegūt paaugstinātu lipīdu līmeni asinīs (sekundāri hipertrigliceridēmija). Pēdējam ir dažādi cēloņi. Piemēram, paaugstinātu triglicerīdu līmeni var izraisīt ārsts narkotikas kas palielina lipīdu līmeni asinīs (piemēram, beta blokatori, glikokortikoīdi, hormoni). Bet nepareizs, ar augstu tauku saturu uzturs var arī vadīt uz triglicerīdu līmeņa paaugstināšanos. Metabolisma traucējumi diabēts var negatīvi mainīt arī lipīdu līmeni asinīs. The metaboliskā sindroma (kvartets ar: Glikoze neiecietība, hipertonija, traucēta lipīdu vielmaiņa un aptaukošanās) ir arī iespējama bezafibrāta lietošana. Bezafibrāta pussabrukšanas periods ir 2 stundas, un to lieto kā tabletes or kapsulas 200 mg trīs reizes dienā.
Riski un blakusparādības
Jūsu darbs IR Klientu apkalpošana nelabvēlīgu ietekmi bezafibrāta daudzveidība. Piemēram, nespecifiska ietekme ir pietūkums, problēmas ar elpošana, un nātrene, ko var izskaidrot sakarā ar alerģiska reakcija ķermeņa bezafibrācijai. Citas blakusparādības ir drudzis, gripalīdzīga sajūta, kā arī netipiski efekti, piemēram, galvassāpes, reibonis, apziņas izmaiņas, erekcijas problēmas un sāpošas ekstremitātes. Ir arī kuņģa-zarnu trakta ietekme, piemēram, nelabums, vemšana un caureja, kā arī pēkšņs svara pieaugums. Apetītes zudums bieži tiek novērots. Diezgan reti, lietojot bezafibrātu, tiek novērota muskuļu sabrukšana vai rabdomiolīze. Pacienti cieš no sāpes, krampji un muskuļu vājums. Muskuļu sabrukumu var izraisīt arī statīni, tāpēc tos nevajadzētu lietot kopā ar bezafibrātu. Izmaiņas asins skaits ir arī diezgan reti novērota blakusparādība. Turklāt bezafibrāts palielina žults, kas palielina žultsakmeņi. Pacienti ar aknas slimība vai žultspūšļa slimība, kā arī nieru mazspēja pacientiem, grūtniecēm un barojošām mātēm, bezafibrātu nedrīkst lietot.
