Nikotīnskābe

Izvēlne

Nikotīnskābe bija komerciāli pieejama modificētas izdalīšanās formā tabletes kā fiksēta kombinācija ar laropiprants (Tredaptive, 1000 mg / 20 mg). Kombinācija tika apstiprināta daudzās valstīs 2009. gadā, aizstājot iepriekšējos monopreparātus, piemēram, Niaspan. Zāles tika izņemtas no tirgus 31. gada 2013. janvārī.

Struktūra un īpašības

Nikotīnskābe (C.5H52Mr = 12.1 g / mol) ir 3-piridīna karbonskābe. Tas pastāv kā balts kristālisks pulveris kas šķīst vārot ūdens. Nikotīnskābi sauc arī par niacīnu un tas ir vitamīns, kas pieder B kompleksam.

ietekme

Nikotīnskābe (ATC C10AD02) pazemina lipīdu līmeni. Tas pazemina VLDL, ZBLun triglicerīdi un palielinās ABL. Ārstēšanas laikā skalošana ir izplatīta (skatīt zemāk). Šo blakusparādību izraisa prostaglandīns D2 (PGD2), kas izraisa vazodilatāciju āda saistoties ar PGD2 receptoru-1. Laropiprants bloķē prostaglandīna D2 saistīšanos ar tā receptoriem un samazina negatīvās ietekmes biežumu un intensitāti. Eiropas Zāļu aģentūra 2013. gada janvārī novērtēja zāļu ieguvuma un riska attiecību kā negatīvu. Daudzu gadu pētījumā, kurā piedalījās 25,000 XNUMX dalībnieku, kopā ar tiem netika apstiprināta klīniskā efektivitāte statīni. Nikotīnskābe /laropiprants nesamazināja tādu nopietnu sirds un asinsvadu slimību risku kā sirds uzbrukums un trieka - bet tajā pašā laikā radās blakusparādības, dažas no kurām bija smagas. Šie atklājumi neattiecas uz nikotīnskābi kā vitamīnu. Lielākā daļa narkotikas satur B3 vitamīnu satur nikotinamīdu, kas tiek ievadīts daudz mazākās devās, nesamazina lipīdu līmeni un neizraisa pietvīkumu.

Indikācijas

Lipīdu metabolisma traucējumu ārstēšanai (kombinētā dislipidēmija, primārā hiperholesterinēmija).

Deva

Saskaņā ar SPC. tabletes lieto vienu reizi dienā vakarā pēc ēdienreizes vai pirms gulētiešanas pēc uzkodām ar zemu tauku saturu. Nikotīnskābi bieži lieto kopā ar statīni.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Aknu disfunkcija
  • Pastāvīgi paaugstināts aknu enzīmu līmenis
  • Aktīva kuņģa čūla
  • Arteriāla asiņošana

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Narkotika mijiedarbība ir aprakstīti ar jonu apmaiņas sveķiem, antihipertensīvie līdzekļi, statīni, acetilsalicilskābe, un klopidogrels. Laropiprants parādīja mijiedarbību ar midazolāms.

Nevēlamās blakusparādības

Visbiežāk iespējamā nelabvēlīgā ietekme ir pietvīkums, kas ir apsārtums āda to var pavadīt siltuma, niezes un tirpšanas sajūta. Citas bieži sastopamās blakusparādības ir caureja, dispepsija, nelabums, vemšana, āda izsitumi, reibonis, galvassāpesun parestēzijas.