Azitromicīns

Izvēlne

Azitromicīns ir komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes, pulveris suspensijas pagatavošanai un granulas (Zithromax, vispārējs). Turklāt ir pieejama granula ilgstošas ​​darbības perorālas suspensijas pagatavošanai (Zithromax Uno). Acu pilieni ir izlaisti arī dažās valstīs. Azitromicīns ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1992. gada.

Struktūra un īpašības

Azitromicīns (C.₃₈H₇₂N₂O₁₂M_r = 749.0 g / mol) ir strukturāli cieši saistīts atvasinājums no eritromicīns A un pieder azalīdu grupai. Atšķirībā no eritromicīns, tam ir 15 locekļu, nevis 14 locekļu heterociklisks gredzens. Azitromicīns pastāv kā balts pulveris kas praktiski nešķīst ūdens. Tas ir klāt narkotikas kā azitromicīna monohidrātu vai azitromicīna dihidrātu.

ietekme

Azitromicīnam (ATC J01FA10) piemīt antibakteriālas īpašības. Ietekme ir saistīta ar baktēriju olbaltumvielu sintēzes kavēšanu, saistoties ar 50S apakšvienību ribosomas.

Indikācijas

Bakteriālu infekcijas slimību ārstēšanai ar uzņēmīgiem patogēniem. Tie ietver:

• Apakšējā elpošanas trakts infekcijas: bronhīts, pneimonija.
• Augšējais elpošanas trakts infekcijas: Sinusīts, tonsilīts, faringīts, vidusauss iekaisums.
• Ādas un brūču infekcijas
• Dzimumorgānu hlamīdiju infekcija
• Iekššūnu-kompleksas infekcijas profilakse HIV inficētiem cilvēkiem.

Literatūrā ir aprakstīti daudzi citi potenciālie lietojumi. 2020. gadā azitromicīnu pētīja kombinācijā ar pretmalārijas zālēm hidroksihlorhinīns jaunās koronavīrusa slimības ārstēšanai Covidien-19.

Deva

Saskaņā ar SPC. The narkotikas var lietot neatkarīgi no ēdienreizēm. Lietošana kopā ar ēdienu var uzlabot kuņģa-zarnu trakta toleranci. Izņēmums ir ilgstošas ​​darbības suspensija, kas jāievada gavēšana. Vispārējs tabletes var būt nepieciešams uzņemt gavēšana jo nav atbilstošu pētījumu par absorbcija ar ēdienu. Azitromicīna pusperiods ir ilgs - 2–4 dienas, tāpēc tas jālieto tikai vienu reizi dienā. Priekšrocība ir īss ārstēšanas ilgums, kas parasti ir tikai 3 dienas. Azitromicīnu var ievadīt arī kā vienu deva dažos gadījumos.

Kontrindikācijas

• Paaugstināta jutība

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Atšķirībā no citiem makrolīdiem antibiotikas, šķiet, ka azitromicīnam ir maz mijiedarbības ar CYP450 un tas neinhibē izoenzīmus. Narkotika mijiedarbība ir novēroti ar ciklosporīns, rifabutīns, ergotamīns, K vitamīna antagonisti un digoksīns, Among others. Antacīdi var samazināt azitromicīna koncentrāciju, un to nedrīkst lietot vienlaikus.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietver gremošanas simptomus, piemēram, apetītes zudums, nelabums, vemšana, caureja, sāpes vēderā, un aizcietējums. Citas iespējamās blakusparādības ir alerģiskas reakcijas, nogurums, galvassāpesun candida mikoze. Nopietnas blakusparādības, piemēram, sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi, niere un aknas slimība, pseidomembranoza kolīts, pankreatīts, smags āda reakcijas un dzirdes traucējumi ir reti. Azitromicīns, tāpat kā citi makrolīdi, var pagarināt QT intervālu un reti, īpaši pacientiem ar paaugstinātu risku, izraisīt dzīvībai bīstamas sirds aritmijas.