Makrolīds antibiotikas ir bakteriostatiskas antibiotikas, kurām ir makrolīdi. Tie kavē olbaltumvielu biosintēzi baktērijas. Pirmais un pazīstamākais makrolīds antibiotika is eritromicīns. Makrolīds antibiotikas bieži lieto bērniem.
Kas ir makrolīdu grupas antibiotikas?
Makrolīds antibiotikas (saīsināts kā makrolīdi) ir antibiotikas ar bakteriostatisku aktivitāti. Tie pārstāv atsevišķu “klasifikāciju” dažādās antibiotikās. Kopējais saīsinājums makrolīdi šaurā nozīmē ir gredzena formas molekulas, kas sastopama visās makrolīdu antibiotikās, nosaukums - makrolīds. Makrolīdu grupas antibiotikām ir labvēlīgs darbības spektrs ar nedaudzām blakusparādībām, tāpēc tās ir labi piemērotas lietošanai arī bērniem. Tomēr palielinās rezistence pret makrolīdu grupas antibiotikām. Daudzi baktērijas jau ir izturīgi pret makrolīdu antibiotikām, kas ir saistīts ar faktu, ka modificējot ribosomu fermenti ir pietiekama pretestības iegūšanai. Tāpēc rezistences iegūšana ir salīdzinoši vienkārša. Turklāt starp dažādām makrolīdu antibiotikām pastāv tā saucamā krusteniskā rezistence. Tas nozīmē, ka pēc tam, kad baktērija ir izturīga pret vienu makrolīdu antibiotika, tas ir izturīgs pret visām makrolīdu grupas antibiotikām. Makrolīda “prototips” antibiotika is eritromicīns, kas atvasināts no sēnīšu veida. Turklāt antibiotikas josamicīns un spiramicīns, kas arī iegūti no sēnīšu sugām, pastāv. Cenšoties uzlabot aktivitātes spektru un farmakokinētiskās īpašības, semisintētiskie atvasinājumi roksitromicīns, azitromicīnu, un klaritromicīns ir izstrādāti.
Farmakoloģiskā darbība
Makrolīdu antibiotikām ir bakteriostatiska aktivitāte. Tie kavē olbaltumvielu biosintēzi baktērijas. Viņi to dara, pievienojoties 50S apakšvienībai ribosomas. To darot, viņi bloķē enzīmu translokāzi, kas noved pie turpmākas migrācijas un polipeptīdu ķēdes augšanas novēršanas. Tā rezultātā notiek makrolīdu antibiotiku bakteriostatiskā iedarbība. Tādējādi tie galvenokārt ir efektīvi pret metaboliski aktīvām baktērijām. Makrolīdu grupas antibiotikas parasti ir lipofīlas, un tāpēc tās labi izplatās audos absorbcija kuņģa-zarnu traktā. Izvadīšana pārsvarā notiek ar rēķinu starpniecību žults). Makrolīdi ir sadalīti aknas. Biotransformācijas laikā tos metabolizē CYP3A4 enzīmu sistēma. Tāpēc var rasties iejaukšanās narkotikas pieņemts vai piemērots vienlaikus. Viena no. Degradācija narkotikas tādējādi tiek aizkavēta.
Medicīniska lietošana un lietošana
Makrolīdu grupas antibiotikas ir efektīvas pret gram-pozitīviem kokiem un stieņiem un pret gram-negatīviem kokiem. Turklāt tie ir efektīvi pret Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, mikoplazma, spirohetes, hlamīdijas, un Haemophilus influenzae. Indikācijas var atvasināt no makrolīdu antibiotiku darbības spektra. Tomēr jāatzīmē, ka semisintētiskās makrolīdu grupas antibiotikas roksitromicīns, klaritromicīns, un azitromicīnu ir plašāks darbības spektrs pret gramnegatīvām baktērijām nekā eritromicīns, josamicīns un spiramicīns. Sistēmiski eritromicīns ir paredzēts bronhīts, pneimonija, garo klepu (garo klepu klepus), vidusauss iekaisums (vidū ausu infekcija), sinusīts (sinusīts), pinnes vulgaris, konjunktivīts (konjunktivīts) sakarā ar hlamīdijas, difterija, un uretrīts līdz Hlamīdija trachomatis vai Ureaplasma urealyticum. Kā alternatīva penicilīni, piem., gadījumos penicilīns alerģija, eritromicīnu lieto arī faringīts (faringīts), tonsilīts (tonsilīts), spilgti sarkans drudzis, erysipelas (erysipelas), un sifilisu. Azitromicīns, makrolīdu antibiotiku grupas semisintētisko atvasinājumu, var izmantot augšējai daļai elpošanas trakts infekcijas, tai skaitā sinusīts, faringīts, un tonsilīts. Zemāks elpošanas trakts infekcijas, tai skaitā bronhīts un pneimonija, akūta vidusauss iekaisums, āda un mīksto audu infekcijas, un nekomplicētas dzimumorgānu infekcijas, ko izraisa Chlamydia trachomatis vai Neisseria gonorrhoeae (ar multirezistentiem celmiem), var ārstēt arī ar azitromicīnu. Tādējādi, salīdzinot ar eritromicīnu, var redzēt nedaudz paplašinātu azitromicīna aktivitātes spektru. Turklāt azitromicīnam ir ievērojami ilgāks pussabrukšanas periods. Šī iemesla dēļ to var izmantot kā “trīs dienu antibiotiku”: tikai trīs tabletes tiek ievadīti ar katru 24 stundu starplaiku, bet ilgā pusperioda dēļ efekts ilgst 10 dienas.
Riski un blakusparādības
Makrolīdu grupas antibiotiku iespējamās blakusparādības ir nekaitīgas. Šī iemesla dēļ un to plašā darbības spektra dēļ bērniem bieži lieto makrolīdu grupas antibiotikas. Biežākās blakusparādības ir diskomforts kuņģa-zarnu traktā, piemēram, caureja, nelabums, un vemšana. Turklāt paaugstinātas jutības reakcijas ir iespējamas esošas paaugstinātas jutības (alerģija) līdz makrolīdu antibiotikām. Reti sastopamas arī blakusparādības aknas kaitējumu. Tomēr jāatzīmē, ka atsevišķām antibiotikām no makrolīdu grupas var būt arī blakusparādības, kas pārsniedz to. Tos var atrast lietošanas instrukcija un tie ir pieejami pie ārstiem un farmaceitiem. Turklāt mijiedarbība (mijiedarbība) ar citiem narkotikas ir iespējami. Ir arī kontrindikācijas. Tomēr tos nevar uzskaitīt makrolīdu grupas antibiotiku grupā, jo tie ir atšķirīgi katrai makrolīdu grupas antibiotiku grupai. Visām šīm antibiotikām ir kopīgs, ka tās nedrīkst lietot, ja ir paaugstināta jutība pret makrolīdu grupas antibiotiku.
