Aktīvā viela sakvinavīrs ir proteāzes inhibitors. Zāles galvenokārt lieto terapija HIV infekciju. Šajā kontekstā būtība sakvinavīrs galvenokārt lieto kombinētos preparātos. Zāles tika apstiprinātas 1995. gadā. Tā kā daudziem pacientiem ātri izveidojās rezistence pret šīm zālēm, sakvinavīrs uz īsu brīdi tika izņemta no farmācijas tirgus. Uzlabots preparāts ir pieejams kopš 1997. gada.
Kas ir sakvinavīrs?
Vielai sakvinaviru raksturo pretvīrusu īpašības, un to lieto ārstēšanai pret HI vīrusi. Sakvinavīrs inhibē dažādus vīrusu procesus, īpaši proteāzi. Tas galvenokārt ir atbildīgs par NOK nobriešanu un pavairošanu vīrusi. To lieto iekšķīgi divas reizes dienā. The tabletes lieto pēc ēdienreizes. Parasti narkotiku sakvinavīru ievada kopā ar aktīvo sastāvdaļu ritonavīrs. Dažos gadījumos zāles sinonīmi tiek dēvētas arī par sakvinavīru vai sakvinavira mezilātu. Farmaceitiskā nolūkā sakvinavirs ir sakvinavira mezilāts. Tas ir pulveris tas ir nedaudz higroskopisks un baltā krāsā. Viela praktiski nešķīst ūdens.
Farmakoloģiskā darbība
Būtībā aktīvā viela sakvinavirs ir HIV proteāzes inhibitors. Tādējādi zāles traucē HIV proteāzi. Tas ir vīrusu ferments, kam ir galvenā loma jauna veidošanā vīrusi. Šī iemesla dēļ aktīvā sastāvdaļa sakvinavīrs palīdz aizkavēt HI vīrusu pavairošanu cilvēka organismā. Ja vielu sakvinavīru lieto atsevišķi, tā biopieejamība parasti ir par zemu, tāpēc tā iedarbība nav pietiekama. Tas ir tāpēc, ka sakvinavīrs galvenokārt tiek sadalīts līdz relatīvi neefektīviem metabolītiem. Šī iemesla dēļ zāles mūsdienās parasti tiek kombinētas ar ritonavīrs. Tas ir arī HIV proteāzes inhibitors. Abas aktīvās sastāvdaļas kopā vadīt uz augstāku koncentrācija narkotiku asinis plazma, kas ievērojami palielina tā efektivitāti. Aktīvā sastāvdaļa sakvinavirs ātri sadalās aknas. Par noārdīšanos galvenokārt ir atbildīga citohroma sistēma. Ja ritonavīrs lieto paralēli, tas noved pie sakvinavīra noārdīšanās aknās palēnināšanās, lai viela darbotos ilgāk. Turklāt dažos gadījumos zāles tiek kombinētas ar reversās transkriptāzes inhibitoriem. Principā aktīvā sastāvdaļa sakvinavīrs samazina vīrusu slodzi.
Medicīniska lietošana un lietošana
Sakvinaviru lielākajā daļā gadījumu lieto HIV infekciju ārstēšanai. Īpaši aģents tiek izmantots HIV-1 inficētu pieaugušo ārstēšanā. Citi pretretrovīrusu līdzekļi narkotikas parasti lieto, lai pastiprinātu sakvinavira iedarbību. Attiecīgais terapija metodi sauc par HAART vai ļoti aktīvu pretretrovīrusu terapiju. Zāļu sakvinavīra devas notiek saskaņā ar speciālista informāciju. Parasti tas tiek ņemts kā tabletes kas tiek lietoti iekšķīgi. Šie tabletes lieto divas reizes dienā pēc ēšanas. Vairumā gadījumu kombinācija terapija tiek veikts ar aktīvo vielu ritonaviru. Šī viela ir tā saucamais CYP inhibitors, kas palēnina sakvinavira metabolismu.
Riski un blakusparādības
Terapijas laikā ar sakvinaviru ir iespējamas dažādas nevēlamas blakusparādības un citas sūdzības. Izrakstot līdzekli, tie ir rūpīgi jānosver ārstam. Anamnēze, ti, pacienta diskusija medicīniskā vēsture, ir galvenā loma. Tas ir tāpēc, ka ārstējošais ārsts analizē pacientu medicīniskā vēsture kā arī ģimenes attieksme. Narkotiku sakvinavira izraisītās blakusparādības notiek ar dažādu biežumu. Sakvinavīra uzņemšanas laikā visbiežāk sastopamie simptomi ir kuņģa un zarnu trakta sūdzības, piemēram, nelabums, sāpes iekš vēdera zona un caureja. Perifērās neiropātijas un galvassāpes ir arī iespējams. Papildus sakvinavīra iespējamām blakusparādībām ir dažas kontrindikācijas, kas jāņem vērā pirms zāļu pirmās lietošanas. Ja attiecīgā persona cieš no paaugstinātas jutības pret aktīvo vielu sakvinaviru, obligāti jāatturas no terapijas ar zālēm. Šajā gadījumā ir jāatrod iespējamās ārstēšanas alternatīvas. Zāles ir kontrindicētas arī smagu klātbūtnē aknu mazspēja. Pilnīga informācija par kontrindikācijām ir norādīta sakvinavīra zāļu informācijā. Turklāt pirms terapijas sākšanas ar sakvinaviru jāatzīmē, ka dažādi mijiedarbība ar citiem aģentiem pastāv. Piemēram, vienlaikus lietojot pimozīds, midazolāms, stavudīns, didanozīns, efavirenzs, un klaritromicīns jāizvairās. Tas ir tāpēc, ka šīs vielas mijiedarbojas ar citohroma sistēmu, kas ir atbildīga par sakvinavira noārdīšanos. Rezultātā plazmas līmeņa izmaiņas notiek tā vadīt, cita starpā, sliktāk kontrolējamai sakvinavira iedarbībai. Būtībā sakvinavīrs ir vielas CYP3A4 substrāts. Šī iemesla dēļ, mijiedarbība var izraisīt CYP inhibitori vai induktori, ja tos lieto paralēli sakvinaviram. Principā par visām iespējamām blakusparādībām jāziņo ārstam, lai lemtu par turpmāko ārstēšanas kursu. Var būt nepieciešama zāļu pārtraukšana, ja rodas smagas sakvinavīra komplikācijas.
