Midazolāms

Izvēlne

Midazolāms ir pieejams tirdzniecībā kā apvalks tabletes un kā injekciju šķīdumu (Dormicum, vispārējs). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1982. gada. Midazolāma deguna aerosols vēl nav reģistrēts daudzās valstīs, un tas jāsagatavo aptiekā kā ekstemporāls preparāts vai jāimportē. 2012. gadā risinājums izmantošanai mutes dobums tika apstiprināts (Buccolam). 2020. gadā tika reģistrēts šķīdums iekšķīgai lietošanai (Ozalin).

Struktūra un īpašības

Midazolāms (C.

18

H

13

ClFN

3

M

r

= 325.8 g / mol) pieder imidazobenzodiazepīniem. Tas pastāv kā balts vai nedaudz dzeltens kristālisks pulveris un nešķīst ūdenī ūdens kā bāzi. Iekš tabletes, tas ir klāt kā midazolammaleaāts. Injekciju šķīdums un iekšķīgi lietojams šķīdums satur midazolāma hidrohlorīdu, kas šķīst šarnīrā ūdens.

ietekme

Midazolāmam (ATC N05CD08) ir trauksme, nomierinošs, miegu izraisošas, pretkrampju īpašības un izraisa anterogrādu atmiņas zaudēšana. Ietekme ir strauja un ilgst tikai īsu laiku. Ietekme ir saistīta ar saistīšanos ar GABA.

A

- receptori smadzenes. Tādējādi tas pastiprina inhibitora iedarbību neiromeditors GABA centrā nervu sistēmas.

Indikācijas

  • Ārstēšanai miega traucējumi un kā a nomierinošs pirms ķirurģiskām vai diagnostiskām procedūrām ar anestēziju vai bez tās.
  • Ilgstoši akūti krampji zīdaiņiem, bērniem un pusaudžiem (Buccolam).

Ļaunprātīgi izmantot

Midazolāms, tāpat kā visi benzodiazepīnu, var ļaunprātīgi izmantot kā narkotika un nomierinošs.

Deva

Saskaņā ar zāļu izrakstīšanas informāciju. tabletes jālieto kopā ar šķidrumu tieši pirms gulētiešanas, jo efekts ir ātrs. Ārstēšanas ilgumam jābūt pēc iespējas īsākam. Pēc ilgāka ārstēšanas perioda zāles pakāpeniski jāpārtrauc, lai izvairītos no abstinences simptomiem.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Smagi elpošanas traucējumi
  • Smaga aknu mazspēja
  • Myasthenia gravis
  • Miega apnojas sindroms

Midazolamu nedrīkst kombinēt ar azolu pretsēnīšu līdzekļi ketokonazols, itrakonazols, vorikonazolsun HIV proteāzes inhibitori. Tie ir spēcīgi CYP inhibitori, kas kavē aktīvās sastāvdaļas sadalīšanos. Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Midazolāmu metabolizē CYP3A4. Atbilstošās zāles mijiedarbība ir iespējami, un tie ir jāatzīmē. Kombinācija ar spēcīgiem CYP inhibitoriem nav indicēta, jo koncentrācija plazmā var palielināties, kā rezultātā palielinās nelabvēlīgu ietekmi un reibums. Un otrādi, CYP induktori var vājināt zāļu iedarbību. Cits mijiedarbība ir iespējamas ar centralizēti nomācošu un elpošanas nomācošu līdzekli narkotikas un vielām, kā arī ar alkoholu.

Nevēlamās blakusparādības

Iespējams nelabvēlīgu ietekmi ietvert nogurums; paaugstināts kritienu un lūzumu risks; psihiski traucējumi, piemēram, apjukums, agresija un maldi; redzes traucējumi; palēnināšanās elpošana līdz elpošanas mazspējai; āda reakcijas; un muskuļu vājums. benzodiazepīni strauji pārtraucot, var izraisīt atkarību un izraisīt abstinences simptomus.