Efavirenzs

Izvēlne

Efavirenz ir komerciāli pieejams kā apvalks tabletes un kā šķīdums iekšķīgai lietošanai (Stocrin, kombinētie produkti, vispārīgie medikamenti). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2001. gada.

Struktūra un īpašības

Efavirenzs (C.14H9KlF32Mr = 315.7 g / mol) ir balta vai gaiši rozā kristāliska pulveris kas praktiski nešķīst ūdens. Tam ir ne nukleozīdu struktūra (NNRTI).

ietekme

Efavirenzs (ATC J05AG03) ir pretvīrusu līdzeklis pret HIV-1, un tā iedarbība balstās uz vīrusa reversās transkriptāzes inhibīciju un tādējādi uz vīrusa replikācijas inhibīciju.

Indikācijas

HIV infekciju ārstēšanai (kombinēta pretretrovīrusu terapija).

Deva

Saskaņā ar SPC. Zāles jālieto vakarā, gavēšana, pirms gulēt. Tam ir ilgs pussabrukšanas periods, tāpēc to var ievadīt vienu reizi dienā.

Kontrindikācijas

Efavirenzs ir kontrindicēts paaugstinātas jutības gadījumā un smags aknas slimība. To nedrīkst kombinēt ar CYP3A4 substrātiem ar šauru terapeitisko diapazonu, vorikonazols, un Asinszāli. Pilnīgiem piesardzības pasākumiem un mijiedarbība informāciju skatīt zāļu lietošanas instrukcijā.

Mijiedarbība

Efavirenzu metabolizē CYP3A4 un CYP2B6, inhibē CYP3A4, CYP2C9 un CYP2C19 un inducē CYP3A4. Attiecīgi pastāv liels narkotiku potenciāls mijiedarbība.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver izsitumus, reiboni, nelabums, galvassāpes, un nogurums.