Pirazinamīds ir zāles, ko lieto ārstēšanai tuberkuloze (tuberkulostats). Viela ir izmantota kopš 1950. gadsimta XNUMX. gadiem, lai apkarotu plaušu slimība kā kombinācijas sastāvdaļa terapija.
Kas ir pirazinamīds?
Pirazinamīds (Īsi sakot PZA) ir antibiotika kas kopš 1950. gadiem tika izmantots cīņai tuberkuloze slimība. Zāles bieži sauc arī par pirazīna karboksamīdu, ir ūdens- šķīstošs un baltā krāsā. Sakarā ar tā paredzēto lietojumu kā a tuberkuloze narkotiku, tas tiek klasificēts kā tuberkulostats. Ķīmijā vielas apzīmēšanai izmanto molekulāro formulu C5-H5-N3O. Morāle masa of pirazinamīds ir 123.11 g-mol-1. Aktīvo sastāvdaļu pirazinamīdu tirgo ar tirdzniecības nosaukumiem, cita starpā, Pyrafate, Rifater, Rimstar un Tebesium Trio. PZA darbojas tikai uz tuberkulozes izraisītāju (Mycobacterium tuberculosis). Tādējādi nav efektivitātes attiecībā uz baktērijas liellopu formu (Mycobacterium bovis) vai formām, kas atšķiras no pamata tipa (netipiskas mikobaktērijas).
Farmakoloģiskā darbība
Neskatoties uz to, ka PZA cīņai pret tuberkulozi tiek izmantots kopš pagājušā gadsimta 1950. gadiem, tieši tā darbības mehānisms savienojuma ilgu laiku nebija skaidrs. Tika paļauties tikai uz ārstēšanas efektivitāti. The darbības mehānisms pirazinamīda koncentrācija tika pilnībā noskaidrota tikai 2011. gadā. Kaut arī tradicionāli antibiotikas galvenokārt nogalināt baktērijas kas joprojām aug, PZA galvenokārt iznīcina augošās baktērijas. Tā darbības mehānisms tādējādi atspoguļo novirzi no normas. Tas ir tāpēc, ka pieaug baktērijas (pazīstami kā persisteri) parasti ir daudz mazāk jutīgi pret antibiotikas nekā tie, kas jau atrodas miera stadijā. Tomēr pirazinamīds iedarbojas tikai uz ķermeni. Testa mēģenēs nevarēja noteikt nekādu efektu, kas veicināja to, ka darbības mehānisms tik ilgi palika nezināms. Tomēr jau pirms 2011. gada bija zināms, ka PZA darbojas kā priekšzāles. Viela pārveido pirazinoīdu skābi organismā un darbojas skābā vidē. Piranizīds saistās ar šūnu olbaltumvielām (RspA S1) un tādējādi novērš trans-translāciju tuberkulozes baktērijā. Tā rezultātā baktērija vairs nespēj sevi pasargāt no toksiskiem olbaltumvielu fragmentiem. Šos fragmentus veido pati baktērija, kad tā atrodas zem uzsvars. Šī darbības mehānisma dēļ PZA saīsina tuberkulozes slimības ārstēšanu no 9 līdz 12 mēnešiem līdz parasti 6 mēnešiem.
Medicīniska lietošana un lietošana
Pirazinamīdu kopš 1950. gadiem lieto plaušu slimības tuberkulozes apkarošanai. Viela ir viena no antibiotikas un ir tuberkulostatisks līdzeklis. Norāde pastāv tikai uz cilvēku tuberkulozes slimību. Pirazinamīds nav attiecināms uz netipiskām PSA formām baktērijas (netipiskas mikobaktērijas) vai baktēriju liellopu forma (MYcobacterium bovis). Agrāk lietojot, saīsina vidējo tuberkulozes ārstēšanas ilgumu no apmēram 9 līdz 12 mēnešiem līdz 6 mēnešiem. Zāles parasti lieto kombinācijā terapija. Arī pacienti bieži lieto izoniazīds, etambutols un rifampicīns kā daļu no viņu terapija. Tomēr precīza kombinācija var atšķirties atkarībā no izvēlētās terapijas formas. Terapijas forma ir atkarīga no slimības ilguma un smaguma pakāpes, kā arī no pacienta vecuma. Vidējais ārstēšanas ilgums ir atkarīgs arī no šiem faktoriem.
Riski un blakusparādības
Pirazinamīds var izraisīt blakusparādības. Tomēr tas ne vienmēr notiek. Pirms pirmās lietošanas jāpārbauda, vai ir nepanesība pret pirazinamīdu vai ar to saistītām vielām. Ja rodas alerģija, lietošana vai norīšana ir aizliegta. Turklāt pirazinamīds ir kontrindicēts smagas slimības gadījumā aknas disfunkcija, niere disfunkcija, akūta podagra uzbrukumu laikā un esošo laikā grūtniecība un zīdīšanas periods. Paaugstināta piesardzība ir ieteicama arī pacientiem, kuri regulāri lieto lielu daudzumu alkohols. Tā kā pirazinamīds var ietekmēt: aknas un niere funkcija, orgānu funkcija uzraudzība terapijas laikā jāveic regulāri. Šis uzraudzība jāturpina vairākas nedēļas pēc ārstēšanas. Turklāt ir zināmas šādas blakusparādības:
Bieži (mazāk nekā 1 no 10 pacientiem, bet vairāk nekā 1 no 100): apetītes zudums, nelabums, slikta dūša, svara zudums, aknas, grēmas, jutība pret gaismu un asinis urīnskābe līmeņiem. Reti sastopamas blakusparādības galvassāpes, uzbudināmība, bezmiegs, un reibonis. Retas blakusparādības ir tādas, kas rodas mazāk nekā 1 no 1,000 ārstētajiem cilvēkiem, bet vairāk nekā 1 no 10,000 1. Mazāk nekā 10,000 no XNUMX XNUMX gadījumiem asinis veidošanas sistēma (piemēram, anēmija) Un trombocitopēnija (ļoti reti) arī notika. Obligāti jāievēro ārsta, kā arī farmaceita norādījumi. Ja rodas šīs un citas blakusparādības, ar tām nekavējoties jāsazinās.
