Izvēlne
Metformīns ir komerciāli pieejams daudzās valstīs apvalkotā veidā tabletes un tas ir pieejams kopš 1960. gada. Papildus oriģinālam Glucophage, šodien ir pieejami daudzi vispārīgi medikamenti. Metformīns bieži tiek kombinēts ar dažādiem citiem pretdiabēta līdzekļiem narkotikas labot. Medicīniski to lieto kopš 1957. gada. Citi pretdiabēta līdzekļi biguanīdi, piemēram, fenformīns un buformīns sliktākas panesamības dēļ vairs nav pieejami tirdzniecībā.
Struktūra un īpašības
Metformīns (C4H11N5Mr = 129.2 g / mol) narkotikas kā metformīna hidrohlorīds, balts, gandrīz bez smaržas un rūgta garša kristālisks pulveris kas viegli šķīst ūdenī ūdens. Tas ir dimetilēts biguanīds iegūts no guanidīna.
ietekme
Metformīnam (ATC A10BA02) piemīt antidiabētiskas un antihiperglikēmiskas īpašības. Tas kavē absorbcija of glikoze zarnās inhibē glikoneoģenēzi un glikogenolīzi aknas, samazinās insulīna rezistenci un palielina glikozes uzņemšanu audos, piemēram, muskuļos. Tāpēc metformīns ir pazīstams arī kāinsulīna sensibilizators. ” Atšķirībā no sulfonilurīnvielas atvasinājumi, tas nestimulē insulīna sekrēciju un neizraisa hipoglikēmija. Pusperiods ir diapazonā no 17 līdz 18 stundām.
Indikācijas
2. tipa ārstēšanai diabēts mellitus, kā monoterapiju vai kombinācijā ar citiem pretdiabēta līdzekļiem vai insulīni. Metformīns ir pirmās līnijas līdzeklis saskaņā ar daudzām vadlīnijām. Metformīnu var lietot arī 1. tipā diabēts, kā papildinājums insulīna terapijai.
Deva
Saskaņā ar zāļu marķējumu. tabletes parasti lieto veselu ar ēdienu (vai pēc ēšanas) vienu līdz trīs reizes dienā. tabletes drīkst sadalīt tikai tad, kad tas tiek darīts, jo metformīnam ir rūgta viela garša. Terapija tiek sākta pakāpeniski.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Acidoze
- Diabētiskā koma un precoma
- Smaga nieru mazspēja
- Akūti stāvokļi, kas var pasliktināt nieru darbību.
- Intravaskulāra lietošana jods- kas satur kontrastvielas radiogrāfiskiem izmeklējumiem (skatīt zāļu aprakstu).
- Slimības, kas var izraisīt audu hipoksiju.
- Aknu mazspēja
- Akūta alkohola intoksikācija, alkoholisms
Šīs kontrindikācijas galvenokārt ir vērstas uz pienskābes attīstības novēršanu acidoze. Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Daudzas vielas ietekmē asinis glikoze. Metformīns caur nierēm iziet aktīvu tubulāru sekrēciju un ir organisko katjonu transportētāju OCT1 un OCT2 substrāts. Saraksti mijiedarbība var rasties, piemēram, ar cimetidīns.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver kuņģa-zarnu trakta traucējumus, piemēram, metāla garša, nelabums, vemšana, caureja, sāpes vēderā, un apetītes trūkums, īpaši ārstēšanas sākumā. Retardētie preparāti šajā ziņā ir nedaudz labāk panesami. Metformīns var pazemināties vitamīns B12 līmeni, un var norādīt papildinājumu. Maz ticams, ka tas izraisīs hipoglikēmija un neizraisa svara pieaugumu. Nopietna negatīva ietekme, kas sliktākajā gadījumā var izraisīt letālu iznākumu, ir pienskābe acidoze. Tomēr saskaņā ar literatūru tas notiek ārkārtīgi reti un galvenokārt to klātbūtnē riska faktori. Saistība starp metformīna terapiju un pienskābes attīstību acidoze ir pretrunīgs (piemēram, Salpeter et al., 2006).
