Izvēlne
Orlistata ir pieejams daudzās valstīs kapsulas un ir apstiprināts kopš 1998. gada (Xenical, 120 mg, Roche Pharmaceuticals). 2009. gadā to apstiprināja arī pašterapijai pēc speciālista konsultācijas ar veselības aprūpes speciālistiem bez ārsta receptes ar pusi devas (Alli, 60 mg, GlaxoSmithKline). The vispārējs Xenical zāles Orlistata Sandoz 120 tika apstiprināts 2011. gada decembrī. Calobalin Sandoz (60 mg) sāka pārdot 2012. gada vasarā. 2012. gada rudenī Alli atkal tika izņemts no tirgus piegādes grūtību dēļ.
Struktūra un īpašības
Orlistata (= tetrahidrolipstatīns, C29H53NĒ5Mr = 495.73 g / mol) ir ķīmiski nedaudz modificēts dabīgs produkts. Tas ir stabils un piesātināts lipstatīna dervāts, dabiski sastopams lipāze inhibitors no. Tas pastāv kā balts kristālisks pulveris tas ir lipofīls un praktiski nešķīst ūdenī ūdens.
ietekme
Orlistats (ATC A08AB01) ir a lipāze inhibitors, kas kavē tauku gremošanu kuņģis un augšējā tievā zarnā, samazinot uztura taukus absorbcija par aptuveni 30% (60 mg: aptuveni 25%). Triglicerīdus lipāzes vairs nevar sadalīt taukskābes un monoglicerīdi. Rezultātā tauki no pārtikas nevar absorbēties un izdalās nesagremoti. Orlistats darbojas lokāli zarnās, gandrīz neuzsūcas, centrālajā daļā tam nav ietekmes nervu sistēmas un to nevar ļaunprātīgi izmantot kā stimulantu. To sauc arī par “antabuse for liekais svars cilvēki ”, jo, pateicoties iespējamajam nelabvēlīgu ietekmi, ārstēšanas laikā taukus faktiski var uzņemt tikai nelielos daudzumos. Atšķirībā no daudzajiem uztura bagātinātāji tirgū kā novājēšanas produkti, Orlistats ir zinātniski un klīniski ļoti labi pētīts. Lietotāji var zaudēt līdz pat 50% vairāk svara nekā ar uzturs vienatnē. Tātad, ja jūs zaudējat 4 kg, ar Orlistat var samazināt savu svaru līdz vēl 2 kg.
Darbības mehānisms
Triglicerīdu hidrolīze balstās uz mijiedarbību ar lipāžu aktīvo vietu, kas satur katalītisko triādi ar aminoskābi serīnu. Orlistats ir β-laktons, kas kovalenti saista šo serīnu un neatgriezeniski nomāc gremošanas enzīmu. Tas ir selektīvs lipāzēm (piemēram, aizkuņģa dziedzera lipāze, kuņģa lipāze) un citus inhibē gremošanas fermenti piemēram, tripsīns vai himotripsīns.
Indikācijas
Virssvars un aptaukošanās (ĶMI ≥ 28 kg / m2), kā arī ar zemu tauku saturu un zemu kaloriju daudzumu uzturs.
Deva
Kā norādīts lietošanas instrukcijā. Parastais deva ir 27 mg, 60 mg vai 120 mg 3 reizes dienā. The kapsulas vai košļājams tabletes lieto vai nu tieši pirms ēdienreizes, tās laikā vai līdz vienai stundai pēc ēšanas. Ja maltīte nesatur taukus, deva var izlaist. Vienlaikus lietotajā ēdienreizē var būt apmēram 15 g tauku.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Hroniska malabsorbcijas sindroms
- Holestāze (žults stāze)
- Vienlaicīga ārstēšana ar ciklosporīnu
- Grūtniecība un zīdīšana
Pilnīga informācija par piesardzības pasākumiem un mijiedarbība var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Narkotika mijiedarbība ir iespējams ar ciklosporīns, amiodarons, K vitamīna antagonisti un pretepilepsijas zāles. Absorbcija of ciklosporīns un amiodarons tiek kavēta. Orlistats var samazināt absorbcija taukos šķīstošs vitamīni (A, D, E, K). Var apsvērt multivitamīnu lietošanu. Ieteicams to lietot pirms gulētiešanas. Kad caureja rodas kā nelabvēlīga ietekme, perorālie kontracepcijas līdzekļi var samazināt.
Nevēlamās blakusparādības
Visbiežāk nelabvēlīgu ietekmi ietver nepatīkamus gremošanas simptomus, piemēram, taukainu sekrēciju izdalīšanos, meteorisms ar izkārnījumu izdalīšanos, vēlme izkārnīties, taukaini vai tauki izkārnījumi, palielināta zarnu kustība, zemāka sāpes vēderā, plānas izkārnījumi un nesaturēšana. Šos efektus var mazināt ar zemu tauku saturu uzturs. Citas iespējamās blakusparādības ir diskomforts zobos, smaganu diskomforts, gripa, trauksme, galvassāpes, elpceļu infekcijas, urīnceļu infekcijas, menstruālā cikla traucējumi, nogurumsun paaugstinātas jutības reakcijas. Atsevišķi holestātiska gadījumi aknas iekaisums (hepatīts), dzelte, aknu šūnu nekroze, aknas neveiksme, žultsakmeņi, pacēlums aknas fermenti (transamināzes, sārmainā fosfatāze) un pankreatīta gadījumi (aizkuņģa dziedzera iekaisums). Precīzs mehānisms nav zināms, un attiecības nav galīgi pierādītas.
