Izvēlne
Lomitapīds ir komerciāli pieejams kapsulu formā (Juxtapid, Lojuxta). Tas tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 2012. gadā un ES 2013. gadā. Zāles vēl nav reģistrētas daudzās valstīs.
Struktūra un īpašības
Lomitapīds (C.39H37F6N3O2Mr = 693.7 g / mol) zāļu sastāvā ir balts lomitapīda mezilāts pulveris kas ir maz šķīstošs ūdens. Tas ir bifenila un piperidīna atvasinājums un karboksamīds.
ietekme
Lomitapīdam (ATC C10AX12) ir lipīdu līmeni pazeminošas īpašības. Ietekme ir saistīta ar mikrosomu triglicerīdu pārneses olbaltumvielu (MTP) selektīvu inhibīciju, kas atrodas šūnu endoplazmatiskajā tīklojumā un ir galvenais proteīns apolipoproteīna B lipoproteīnu veidošanā. aknas un zarnas. Inhibīcija samazina chilomikronu un VLDL veidošanos un pazemina ZBL-C un holesterīns un triglicerīdi. Lomitapīda pussabrukšanas periods ir ilgs līdz 40 stundām, tāpēc tas jāievada tikai vienu reizi dienā.
Indikācijas
Kā papildterapija ģimenes homozigotu ārstēšanai hiperholesterinēmija. Lomitapīdu var lietot kopā ar citiem lipīdu līmeni pazeminoši līdzekļi or asinis mazgāšana (aferēze).
Deva
Saskaņā ar SPC. Kapsulas lieto vienu reizi dienā vakarā un gavēšana, vismaz divas stundas pēc vakariņām. Ārstēšanas laikā šķīst taukos vitamīni un taukskābes jāaizstāj.
Kontrindikācijas
Lomitapīds ir kontrindicēts paaugstinātas jutības laikā grūtniecība, kombinācijā ar mēreniem vai spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem, aknas slimība un aknu disfunkcija. Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Lomitapīds ir CYP3A4 un P-gp inhibitora substrāts. CYP inhibitori var izraisīt nozīmīgu plazmas koncentrācijas palielināšanos. Citas narkotikas mijiedarbība ir aprakstīti ar varfarīnu, statīni, P-gp substrāti un jonu apmaiņas sveķi.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver gremošanas traucējumus, piemēram, caureja, nelabums, vemšana, dispepsija, un sāpes vēderā. Tās rodas tauku samazināšanās rezultātā absorbcija. Lomitapīdam piemīt hepatotoksiskas īpašības un tas var veicināt treknas aknas un aknu slimības. Tāpēc uzmanība piesardzības pasākumiem ir kritiska (piem., mijiedarbība, regulāri mērot aknas fermenti, devas).
