Hloramfenikols ir plaša spektra antibiotika ko tagad lieto tikai kā rezerves antibiotiku smagām bakteriālām infekcijām, kuras citādi nevar kontrolēt, jo ir iespējamas smagas blakusparādības. Tas var izraisīt aplastisku anēmija, kas ir bīstams dzīvībai.
Kas ir levomicetīns?
Hloramfenikols ir plaša spektra antibiotika ka aplastiskās iespējas dēļ anēmija kā sastopama blakusparādība tagad tiek izmantota tikai kā rezerves kopija antibiotika. Pirmo reizi to ieguva no baktērijas streptomyces venezuelae 1947. gadā. Mūsdienās to ražo tikai pilnībā sintētiski. Dzīvībai bīstama aplastiska anēmija var rasties ārstēšanas laikā ar hloramfenikols. Šī iemesla dēļ to neizmanto plaši, bet tikai kā rezerves antibiotiku bakteriālu infekciju gadījumā, kuras citādi nevar kontrolēt. Tomēr principā tam ir plašs darbības spektrs pret gram-pozitīvo un gramnegatīvo baktērijas. Vietēja lietošana nav ieteicama, jo ir iespējamas sistēmiskas blakusparādības; tomēr levomicetīns joprojām ir apstiprināts lietošanai dermatoloģiskajās zālēs, acu un ausu pilieni, un acu ziedes. Tomēr jāatzīmē, ka lokālas ārstēšanas gadījumā sistēmisku blakusparādību sastopamība ir ļoti maza. Tādējādi vienmēr jāņem vērā individuāli. Eksperti strīdīgi apspriež hloramfenikola vietējas lietošanas riskus. Veterinārmedicīnā hloramfenikolu lieto pret citridiomikozi, kas ir abinieku sēnīšu slimība. Tādējādi tas ir efektīvs arī pret chytrid sēnīti (sēnīti).
Farmakoloģiskā darbība
Hloramfenikols novērš mRNS tulkošanu aminoskābes. Tādējādi tas ir tā sauktais translācijas inhibitors. Tas noved pie baktēriju sadalīšanās kavēšanas proteīni un tādējādi kavē baktēriju augšanu un pavairošanu. Tādējādi levomicetīns ir bakteriostatiska antibiotika. To labi absorbē audi, ieskaitot placenta (placenta) un mātes piens. Lietojot iekšķīgi, biopieejamība ir 80%; injicējot intramuskulāri, tas ir 70%. Plazma saistīšanās ar olbaltumvielām ir no 50 līdz 60%, un plazmas pusperiods ir 1.5 līdz 3.5 stundas. Nieru un aknu disfunkcijas gadījumā plazmas pusperiods ir pagarināts, un tas jāņem vērā, lietojot devu. Metabolisms notiek hepatiski, gandrīz tikai caur glikuronizācija. Iznīcināšana pēc tam ir nieru.
Medicīniska lietošana un lietošana
Hloramfenikolu lieto tikai kā rezerves antibiotiku, ja citas terapeitiskās iespējas vai nu nav pieejamas, vai arī tās ir neizdevušās nelabvēlīgā blakusparādību profila dēļ. Tādējādi galvenās norādes ir smagas bakteriālas infekcijas, kuras citādi nevar kontrolēt. Šīs norādes par hloramfenikolu ietver: vēdertīfs, paratīfs, dizentērija, difterija, malārijaun riketsiālās infekcijas. Papildus iepriekšminētajām indikācijām levomicetīnu var izmantot kā rezerves antibiotiku meningīts ko izraisa pneimokoki vai Haemophilus influenzae labās cerebrospinālajā šķidrumā (CSF) iekļūstamības dēļ. Ārīgi hloramfenikolu lieto ārstēšanai konjunktivīts un radzenes infekcijas. Hloramfenikolu lieto arī blefarīta gadījumā (iekaisums plakstiņu). Turklāt to lieto āda un ekzēma.
Riski un blakusparādības
Visnopietnākā iespējamā hloramfenikola blakusparādība ir tā sauktā aplastiskā anēmija. Tas notiek reti, bet tas ir bīstams dzīvībai. In aplastiskā anēmija, tiek nodarīts kaitējums kaulu smadzenes, kā rezultātā gandrīz nav asinis šūnas, kas tiek ražotas kaulu smadzenes. Aplastiska anēmija var rasties pat nedēļas un mēnešus pēc tam terapija ar hloramfenikolu. Šīs anēmijas pazīmes ir ārkārtējas nogurums, asiņošana un, iespējams, smaga infekcija. Citas blakusparādības ir alerģiskas reakcijas, lietojot lokāli, kas var izpausties kā nieze, apsārtums āda, ādas kairinājums un pietūkums. Sistēmiski lietojot, Greja sindroms var rasties jaundzimušajiem. Turklāt Herxheimer reakcija ir iespējama blakusparādība. Jāatzīmē, ka levomicetīns mijiedarbojas ar antikoagulantiem, metotreksāts un sulfonilurīnvielas atvasinājumi. Šajā gadījumā ir efekta pastiprināšanās. barbiturāti un fenitoīns vadīt samazinātu hloramfenikola efektivitāti. Lietojot perorālie kontracepcijas līdzekļi (piemēram, “kontracepcijas tabletes”), jāatzīmē, ka hloramfenikols pasliktina preparāta efektivitāti. Papildu kontracepcija tāpēc būtu jāizmanto. Hloramfenikols ir kontrindicēts jaundzimušajiem. Turklāt smagos gadījumos ir kontrindikācijas aknu mazspēja, grūtniecība un laktācijas laikā. Preparāti, kas satur levomicetīnu, ir pieejami tikai pēc receptes. ES hloramfenikolu nedrīkst izmantot produktīvajiem dzīvniekiem.
