Ketokonazols ir nosaukums, ko lieto ārstnieciskai vielai sēnīšu slimības uz āda. Turklāt viela tiek izmantota anti-blaugznas šampūni.
Kas ir ketokonazols?
Ketokonazols var palēnināt pavedienu sēnīšu, piemēram, dermatofītu, un rauga sēnīšu, piemēram, Candida albicans, augšanu. Ketokonazols ir viens no narkotikas kas pieder imidazolu grupai. Zāles lieto ārstēšanai un profilaksei sēnīšu slimības ko izraisa dermatofīti (ādas sēnītes), kā arī rauga sēnītes. Ketokonazola izstrādi 1970. gadu beigās veica Vācijas zāļu kompānija Janssen-Cilag. Zāles beidzot nonāca tirgū 1980. gadu sākumā. Tas piesaistīja uzmanību kā pretsēnīšu līdzekli, ko pirmo reizi varēja lietot iekšķīgi. Ketokonazols ir imidazola atvasinājums, kas pieder azola fungicīdu grupai. Ketokonazols var kavēt pavedienu sēnīšu, piemēram, dermatofītu un rauga, piemēram, Candida albicans, augšanu. Tomēr dažos Candida albicans celmos tagad pastāv rezistence pret ketokonazolu.
Farmakoloģiskā darbība
Ketokonazola darbība ir piemērota gan ārējai, gan iekšējai lietošanai. Zāles ir tādas īpašības, kas kavē sēnīšu augšanu un neitralizē to pavairošanu. Ārsti to sauc par fungistatisku efektu. Tomēr mūsdienās preparātu gandrīz izmanto tikai ārēji, jo tam ir lielākas blakusparādības nekā līdzīgiem līdzekļiem. Turklāt alternatīvas ir pieejamas itrakonazols un flukonazolu, kas panāk intensīvāku efektu un ir arī labāk panesami. Kopš 2015. gada ir atļauts lietot ketokonazolu kā ārkārtas zāles Kušinga sindroms pieaugušiem pacientiem, kā arī bērniem vecākiem par 12 gadiem. In Kušinga sindroms, tad virsnieru dziedzeris rada ķermeņa pārpalikumu Kortizola. Ketokonazols var kavēt noteiktas grupas fermenti virsnieru dziedzeros, kas ir svarīgi Kortizola ražošana. Tādā veidā aktīvā viela var pazemināt Kortizola organismā. Ketokonazola darbības veids ir balstīts uz faktu, ka zāles samazina ergosterīna ražošanu par patogēni. Ergosterols ir vissvarīgākā sastāvdaļa šūnu membrānu sēnītes. To dara, kavējot fermenti kas ir atkarīgi no citohroma P450.
Medicīniska lietošana un lietošana
Lietošanai ketokonazolu lieto terapija of sēnīšu slimības. Zāļu lietošana tiek uzskatīta par īpaši noderīgu cilvēkiem, kurus ietekmē autoimūnas slimības vai slimības imūnā sistēma, Piemēram, AIDS. Ketokonazolu lieto arī pret seborejas dermatīts veidā risinājumi un krēmi. Seborrēmisks dermatīts ir iekaisuma slimība āda kas saistīts ar smagu mērogošanu. Vairumā gadījumu šī sēnīšu infekcija ietekmē galvas ādu. Vēl viena sēnīšu slimība, kuru ārēji var ārstēt ar ketokonazolu, ir Kleienpilzflechte. To izraisa raugs Malassezia furfur. Pirmajos gados ketokonazolu tablešu veidā lietoja arī sēnīšu sēnīšu slimībām āda, rauga infekcijas mute un rīkles, kā arī rauga infekcijas uz ādas un gļotādām. Zāles vienmēr lietoja iekšēji, kad tās bija vietējas terapija bija neveiksmīgs. Tomēr, tā kā ketokonazols var nopietni ietekmēt aknas, zāles parasti vairs nedrīkst ievadīt iekšēji. Vienīgais izņēmums ir Kušinga slimība. Tomēr ārstam regulāri jāpārbauda pacienta stāvoklis aknas vērtības. Anti-blaugznas šampūni ir vēl viena ketokonazola lietošanas forma. Zāļu devas var būt dažādas. Ja pēc lietošanas to rūpīgi izskalo, ketokonazola šampūnu var izmantot kā parasto šampūnu. Šampūnu laikā nav ieteicams lietot grūtniecība. Tādējādi eksperimentu ar dzīvniekiem laikā ar lielām devām malformācijas notika vairākas reizes. Ketokonazols ir pieejams tikai aptiekās. The tabletes arī vairākās valstīs tiek izrakstītas receptes.
Riski un blakusparādības
Ketokonazola lietošanai ir dažas kontrindikācijas. Tie, pirmkārt un galvenokārt, ir paaugstināta jutība pret zālēm. Turklāt zāles nedrīkst lietot, ja pacients cieš no aknas vai ja viņa aknu enzīmu līmenis vairāk nekā divas reizes pārsniedz normālo vērtību. Lietojot lokāli, ketokonazols nedrīkst nonākt acīs. In grūtniecība, pat ja to lieto lokāli, ir svarīgi konsultēties ar ārstu. Lietojot pretsēnīšu līdzekļus, piemēram, klotrimazols or nistatīns tiek uzskatīts par piemērotāku. Zīdīšanas laikā jāizvairās arī no ketokonazola lietošanas, jo aktīvā viela iekļūst mātes piens un tādējādi tiek nodots mazulim. Ketokonazola lietošana var būt saistīta ar dažādām blakusparādībām. Tie ietver nelabums, vemšana, sāpes vēderā un nieze, ja to lieto iekšēji. Reizēm reibonis, galvassāpes, gremošanas problēmas, caureja, matu izkrišana, krūšu palielināšanās, ādas izsitumi, kā arī aknu palielināšanās fermenti arī parādīt. Vietējas lietošanas gadījumā ketokonazols reti parāda satraucošas blakusparādības. Tie var būt nieze, dedzināšanaādas apsārtums, taukainība vai žāvēšana mati, matu izkrišanaun alerģiskas ādas reakcijas. Mijiedarbība kopā ar citiem medikamentiem ir arī iespējamības diapazonā, vienlaikus lietojot ketokonazolu. Tādējādi zāļu efektivitāte tiek palielināta par indinavīrs, ritonavīrs, eritromicīns un klaritromicīns, kamēr to samazina par karbamazepīns, izoniazīds, fenobarbitāls, rifabutīns, rifampicīns kā arī fenitoīns. Sakarā ar ievērojamām blakusparādībām uz aknām EMA (Eiropas Zāļu aģentūra) lūdz aizliegt iekšķīgi lietojamu ketokonazolu. Turpretī ASV Pārtika un Narkotikas Administrācija (FDA) aprobežojas ar brīdinājuma paziņojumiem.
