Baloksavirmarboksils

Izvēlne

Baloksavirmarboksils tika apstiprināts apvalkotu tablešu formā Japānā un Amerikas Savienotajās Valstīs 2018. gadā un daudzās valstīs 2020. gadā (Xofluza).

Struktūra un īpašības

Baloksavira karboksils (C.27H23F2N3O7S, Mr = 571.5 g / mol) ir baloksavīra (sinonīms: baloksavīnskābe) priekšzāles. Hidrolīzes ceļā tas tiek pārveidots par aktīvo zāļu. Tas praktiski nešķīst ūdens. Zāles tika izstrādātas no HIV integrāzes inhibitora un ir strukturāli saistītas ar to dolutegravīrs.

ietekme

Baloksaviram (ATC J05AX25) ir pretvīrusu īpašības pret gripa vīrusi. Ietekme ir saistīta ar vīrusa RNS polimerāzes PA apakšvienības endonukleāzes aktivitātes inhibīciju, kas ir iesaistīta vīrusa vRNS transkripcijā uz mRNS, replikācijā un tādējādi arī vīrusa replikācijā. RNS polimerāze ir heterotrimērs, kas sastāv no šādām olbaltumvielu apakšvienībām:

  • PB1: 1. polimerāzes pamatproteīns
  • PB2: 2. polimerāzes pamatproteīns
  • PA: skābs polimerāzes proteīns

Baloksavīrs kavē mRNS veidošanos, kas nepieciešama jauna vīrusa veidošanai (tulkošanai) proteīni. Tas bloķē vīrusu replikāciju un ievērojami samazina slimības ilgumu. Baloksavīra pusperiods ir robežās no 79 stundām. Kā priekšzāles baloksavīrs tiek ievadīts, lai uzlabotu absorbcija un palielināsies biopieejamība.

Indikācijas

Ārstēšanai pacientiem no 12 gadu vecuma un vecākiem ar nekomplicētu gripa kuriem simptomi ir bijuši 48 stundas vai mazāk. Zāles ir paredzētas pacientiem, kuri citādi ir veseli vai kuriem ir augsts komplikāciju risks.

Deva

Saskaņā ar SPC. Terapija jāsāk 48 stundu laikā pēc simptomu parādīšanās. Viens deva ir pietiekama ārstēšanai, atkarībā no ķermeņa svara. Tas nozīmē priekšrocību terapijas ievērošanā. The tabletes var lietot neatkarīgi no ēdienreizēm. Tomēr daži pārtikas produkti un narkotikas nedrīkst lietot vienlaikus, jo tie var samazināt absorbcija (Skatīt zemāk).

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Narkotikas vai pārtikas produkti, kas satur daudzvērtīgus katjonus, piemēram, dzelzs, cinks, selēns, kalcijs, un magnijs var samazināt plazmu koncentrācija aktīvās sastāvdaļas. Tie ietver, piemēram, antacīdi, minerāls bagātinātāji, uztura bagātinātāji, un piens.

Nevēlamās blakusparādības

Iespējams nelabvēlīgu ietekmi ietver alerģiskas reakcijas, piemēram, āda reakcijas un anafilakse. Precīza saslimstība vēl nav zināma.