Erlotinibs

Izvēlne

Erlotinibs ir nopērkams apvalkotā veidā tabletes (Tarceva). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2005. gada. Vispārējs versijas tika reģistrētas 2018. gadā.

Struktūra un īpašības

Erlotinibs (C.22H23N3O4Mr = 393.4 g / mol) narkotikas kā erlotiniba hidrohlorīds, balts pulveris kas ir maz šķīstošs ūdens. Šķīdība palielinās, samazinoties pH. Erlotinibs ir anilīna-hinazolīna atvasinājums.

ietekme

Erlotinibam (ATC L01XE03) ir citostatiskas un citotoksiskas īpašības. Tas ir EGFR (epidermas augšanas faktora receptora) tirozīna kināzes inhibitors. EGFR uz proliferācijas uz virsmas vēzis šūnas. Inhibējot tirozīna kināzi, šūnas tiek nogalinātas. Klīniskie pētījumi parādīja, ka ārstēšana paildzina izdzīvošanu.

Indikācijas

Pacientu ar lokāli progresējošu vai metastātisku nesīkšūnu ārstēšanai plaušu vēzis. Dažās valstīs lieto arī metastāzes ārstēšanai aizkuņģa dziedzera vēzis kopā ar gemcitabīns.

Deva

Saskaņā ar SPC. Zāles lieto vienu reizi dienā vismaz vienu stundu pirms vai divas stundas pēc ēšanas. Padoms:

  • Izvairieties no spēcīgas saules gaismas (āda var rasties izsitumi).
  • Beigt smēķēšana (samazina efektivitāti).
  • Apsveriet narkotiku mijiedarbība.
  • Lietojiet zāles tukšā dūšā kuņģis.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Erlotinibu galvenokārt metabolizē CYP3A4 un mazākā mērā CYP1A2 un CYP1A1. Atbilstošās zāles mijiedarbība ir iespējams un būtisks. Erlotiniba šķīdība ir atkarīga no kuņģa pH. Antacīdi, protonu sūkņa inhibitori, un H2 antagonisti var samazināt biopieejamība. smēķēšana arī samazina biopieejamība jo tas inducē CYP1A1 un CYP1A2. Cits mijiedarbība novēroti, lietojot antikoagulantus un statīni.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver infekcijas slimības, nogurums, slikta apetīte, konjunktivīts un citi acu traucējumi, elpošanas traucējumi, klepus, gremošanas traucējumi, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, paaugstināts aknas fermentiun izsitumi. Reti ir iespējamas smagas blakusparādības, ieskaitot letālus iznākumus.