Aksitinibs

Produkti Aksitinibs daudzās valstīs tika apstiprināts 2012. gadā apvalkotās tabletes veidā (Inlyta). Uzbūve un īpašības Aksitinibs (C22H18N4OS, Mr = 386.5 g/mol) ir benzamīda un benzindazola atvasinājums. Tas ir balts vai nedaudz dzeltens pulveris. Ietekme Aksitinibam (ATC L01XE17) piemīt pretvēža īpašības. Ietekme ir saistīta ar VEGFR -1, -2 un… inhibīciju. Aksitinibs

Oklacitinibs

Produkti Oclacitinibs ir komerciāli pieejams apvalkoto tablešu veidā suņiem (Apoquel). Kopš 2014. gada tas ir apstiprināts daudzās valstīs. Struktūra un īpašības Oclacitinibs (C15H23N5O2S, Mr = 337.4 g/mol) ir zāļu sastāvā kā oklacitiniba maleāts. Ietekme Oclacitinibam (ATCvet QD11AH90) piemīt pretiekaisuma, pretalerģiskas un pretniezes īpašības. Ietekme ir saistīta ar… Oklacitinibs

Sunitinibs

Produkti Sunitinibs ir komerciāli pieejams kapsulu veidā (Sutent). Tā ir apstiprināta daudzās valstīs kopš 2006. gada. Struktūra un īpašības Sunitinibs (C22H27FN4O2, Mr = 398.5 g/mol) ir zāļu sastāvā kā sunitinibmalāts, dzeltens līdz oranžs pulveris, kas šķīst ūdenī. Tas ir indolīna-2-ona un pirola atvasinājums. Tam ir aktīva… Sunitinibs

Abemaciklibs

Produkti Abemaciclib tika apstiprināti apvalkoto tablešu veidā ASV 2017. gadā, ES 2018. gadā un daudzās valstīs 2019. gadā (Verzenios). Struktūra un īpašības Abemaciklibs (C27H32F2N8, Mr = 506.6 g/mol) eksistē kā balts līdz dzeltens pulveris. Ietekme Abemaciklibam (ATC L01XE50) piemīt pretvēža un antiproliferatīvas īpašības. Efekti… Abemaciklibs

Crizotinibs

Produkti Crizotinib ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2012. gada kapsulu veidā (Xalkori). Uzbūve un īpašības Crizotinib (C21H22Cl2FN5O, Mr = 450.3 g/mol) ir aminopiridīns. Tas pastāv kā balts līdz dzeltenīgs pulveris, kas šķīst skābā šķīdumā līdz 10 mg/ml. Ietekme Krizotinibam (ATC L01XE16) piemīt pretvēža un antiproliferatīvas īpašības. Efekti ir… Crizotinibs

Trametinibs

Produkti Trametinibs tika apstiprināts apvalkoto tablešu veidā ASV 2013. gadā, ES 2014. gadā un daudzās valstīs 2016. gadā (Mekinist). Uzbūve un īpašības Trametinibs (C26H23FIN5O4, Mr = 615.4 g/mol) ir piridīns un pirimidīna atvasinājums. Tas ir zāļu produktā kā trametiniba dimetilsulfoksīds,… Trametinibs

Dasatinibs

Produkti Dasatinibs ir komerciāli pieejams apvalkoto tablešu veidā (Sprycel). Kopš 2007. gada tas ir apstiprināts daudzās valstīs. Ģenēriskās versijas tika reģistrētas 2020. gadā. Struktūra un īpašības Dasatinibs (C22H26ClN7O2S, Mr = 488.0 g/mol) pastāv kā balts pulveris, kas nešķīst ūdenī. Tas ir aminopirimidīna atvasinājums. Efekti Dasatinibs (ATC L01XE06)… Dasatinibs

Alektinibs

Produkti Alectinib tika apstiprināti kapsulu veidā Japānā 2014. gadā, ASV 2015. gadā un daudzās valstīs 2017. gadā (Alecensa). Uzbūve un īpašības Alektinibs (C30H34N4O2, Mr = 482.6 g/mol) ir zāļu sastāvā kā alektiniba hidrohlorīds, balts līdz dzeltenbalts pulveris. Tam ir aktīvs metabolīts (M4). Elektiniba efekti… Alektinibs

Gefitinibs

Produkti Gefitinibs ir komerciāli pieejams apvalkoto tablešu veidā (Iressa). Tas tika apstiprināts daudzās valstīs 2011. gadā. Struktūra Gefitinibs (C22H24ClFN4O3, Mr = 446.9 g/mol) ir morfolīna un anilīna hinazolīna atvasinājums. Tas pastāv kā balts pulveris, kas slikti šķīst ūdenī, īpaši pie augsta pH. Efekti Gefitinibs (ATC L01XE02) ir… Gefitinibs

Kobimetinibs

Produkti Kobimetinibs ir komerciāli pieejams apvalkoto tablešu veidā (Cotellic). Tā tika apstiprināta daudzās valstīs 2015. gadā. Struktūra un īpašības Kobimetinibs (C21H21F3IN3O2, Mr = 531.3 g/mol) ir zāļu sastāvā kā kobimetiniba hemifumarāts, balta kristāliska viela, kuras šķīdība ir atkarīga no pH. Ietekme Kobimetinibam (ATC L01XE38) piemīt pretvēža un antiproliferatīvas īpašības. … Kobimetinibs

Enkorafenibs

Produkti Encorafenib tika apstiprināts kapsulu veidā ASV un ES 2018. gadā un daudzās valstīs 2019. gadā (Braftovi). Struktūra un īpašības Enkorafenibs (C22H27ClFN7O4S, Mr = 540.0 g/mol) pastāv kā balts pulveris, kas nedaudz šķīst ūdenī tikai ar zemu pH. Ietekme Enkorafenibam (ATC L01XE46) piemīt pretvēža un antiproliferatīvas īpašības. … Enkorafenibs

Fedratinibs

Produkti Fedratinibs tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 2019. gadā kapsulu veidā (Inrebic). Uzbūve un īpašības Fedratinibs ir zāļu sastāvā kā dihidrohlorīds un monohidrāts (fedratiniba dihidrohlorīda monohidrāts). Ietekme Fedratinibam piemīt antiproliferatīvas īpašības. Ietekme ir saistīta ar selektīvu Janus kināžu 2 (JAK2) inhibīciju. Tie ir intracelulārie fermenti, kas pieder pie… Fedratinibs