Aktīvā medicīniskā sastāvdaļa Tipranavīrs ir zāles, ko lieto, lai ārstētu cilvēkus ar 1. tipa HIV. To lieto kā daļu no kombinētajiem pretretrovīrusu līdzekļiem terapija. Zāles Tipranavīrs ir pieejams farmakoloģiskajā tirgū ar tirdzniecības nosaukumu Aptivus, un to izplata ražotājs Boehringer. Aktīvā viela tipranavīrs tiek uzskatīts par HIV proteāzes inhibitoru kategoriju.
Kas ir tipranavīrs?
Zāles tipranavīrs ir pretvīrusu līdzeklis, kas pieder HIV proteāzes inhibitoru farmakoloģiskajai kategorijai. Tomēr no strukturālā viedokļa tas atšķiras no citām vielām, kas arī pieder šai grupai. Aktīvā viela tipranavīrs galvenokārt tiek izmantots zālēm terapija HIV infekciju. Zāles iedarbība ir saistīta ar faktu, ka tā pasliktina tā saukto vīrusu proteāzi. Šī proteāze ir būtiska vīrusi. Aktīvo sastāvdaļu parasti lieto iekšķīgi kapsulas. Zāles lieto divas reizes dienā kopā ar ēdienreizēm. Vairumā gadījumu zāles Tipranavir tiek lietotas kopā ar revakcināciju Ritonavīrs. Šī viela ir tā dēvētais CYP inhibitors, kas palēnina tipranavīra noārdīšanos. Šis mehānisms uzlabo zāļu tipranavīra efektivitāti. Tomēr zāļu lietošanas laikā ir iespējamas dažādas blakusparādības. Starp visbiežāk sastopamajiem ir nelabums, galvassāpes, un nogurums. Jāņem vērā arī tas, ka viela var būt toksiska aknas, dažos gadījumos, piemēram, izraisot hepatīts vai citas nopietnas slimības aknas. Šī iemesla dēļ nepieciešama stingra medicīniskā kontrole. Zāles tipranavīrs tika apstiprināts Eiropā un ASV 2005. gadā. Viela tipranavīrs parasti parādās baltā vai vājā dzeltenīgā krāsā. Aktīvās sastāvdaļas tipranavira struktūra nav peptīda. Būtībā zāles tipranavīrs ir pretvīrusu līdzeklis, kas parasti tiek kombinēts ar cita veida pretvīrusu līdzekļiem.
Farmakoloģiskā darbība
Īpašais zāļu tipranavīra darbības veids ir atbildīgs par tā piemērotību terapija cilvēku ar HIV-1. Principā viela tipranavīrs ir HIV proteāzes inhibitors kas nomāc īpašu vīrusu fermentu. Šis ferments ir būtisks, lai vīruss atkārtotos un iegūtu jaunu vīrusi. Bojājot vīrusa proteāzi ar aktīvo sastāvdaļu tipranaviru, vīrusi vairs nevar netraucēti turpināt reproducēt. Tā rezultātā skartajam pacientam tiek samazināta vīrusu slodze un tiek novērsta vīrusa izplatīšanās cilvēka organismā. Tomēr ir problemātiski, ka vīrusi var ātri attīstīt rezistenci pret zāļu tipranavīru. Atšķirībā no citiem HIV proteāzes inhibitoriem, zālēm nav peptīdu struktūras. Tādējādi tas veido pirmo nepeptīdu veidu HIV proteāzes inhibitors. Šīs strukturālās atšķirības, iespējams, ir atbildīgas par to, ka krusteniskā rezistence terapijas laikā ar medikamentu tipranavīru notiek retāk nekā ar citiem peptīdu proteāzes inhibitoriem. Tādā veidā zāles tipranavīrs ir efektīvs arī pret HIV celmiem, kas jau ir izturīgi pret citiem preparātiem. Pētījumi liecina, ka zāļu tipranavīru raksturo ievērojami paaugstināta efektivitāte ar šādiem HIV celmiem. Pēc iekšķīgas lietošanas pārvalde, vairāk nekā 90 procenti aktīvās sastāvdaļas saistās ar proteīni plazmā asinis. Pēc tam zāles galvenokārt metabolizējas aknas. Citohroma P450 sistēma galvenokārt ir atbildīga par metabolismu un noārdīšanos. Visbeidzot, aktīvās vielas izdalīšanās notiek izkārnījumos. Zāles tipranavira pussabrukšanas periods vidēji ir aptuveni piecas līdz sešas stundas.
Medicīniska lietošana un lietošana
Zāles tipranaviru parasti lieto, lai ārstētu pacientus, kas inficēti ar 1. tipa HIV. Tipranaviru galvenokārt lieto, ja slimajiem indivīdiem jau ir izveidojusies rezistence pret citiem HIV proteāzes inhibitoriem. Tomēr, tā kā zāļu tipranavīra lietošana ir iespējama nopietnas blakusparādības, tā ir atļauta tikai īpašiem apstākļiem. Turklāt zāļu tipranavira kombinācija ar ritonavīrs ir ieteicams.
Riski un blakusparādības
Neskatoties uz to, ka zāļu tipranaviram ir labāka efektivitāte nekā citiem HIV proteāzes inhibitoriem, palielinās nevēlamu blakusparādību iespējamība. Visbiežāk novērotās blakusparādības ir nelabums, caureja, sāpes vēderā, un galvassāpes. Izsitumi uz āda ir arī iespējams. Ja tipranavīrs tiek kombinēts ar ritonavīrs, tam var būt toksiska ietekme uz aknām. Tādēļ pacienti ar aknu darbības traucējumiem nav piemēroti terapijai ar aktīvo sastāvdaļu tipranaviru. Citas iespējamās blakusparādības ir paaugstinātas jutības reakcijas pret aktīvo vielu, trombocitopēnija, neitropēnija, vielmaiņas traucējumi, miega traucējumi un reibonis. Dažādas mijiedarbība jāņem vērā arī citas vielas. Piemēram, lai izvairītos mijiedarbība, vienlaikus lietojot rifampicīns, simvastatīns, un lovastatīns vajadzētu izvairīties. Perorālie kontracepcijas līdzekļi un daži benzodiazepīnu arī nav piemēroti kombinācijai ar zāļu tipranaviru. Par visām iespējamām blakusparādībām jāziņo ārstam.
