Tioridazīns: ietekme, lietošana un riski

Aktīvā viela tioridazīns apzīmē neiroleptisku līdzekli. To var izmantot, lai ārstētu šizofrēnija un citas garīgas slimības.

Kas ir tioridazīns?

Aktīvā viela tioridazīns apzīmē neiroleptisku līdzekli. To var izmantot, lai ārstētu šizofrēnija un citas garīgas slimības. Antipsihotiskais līdzeklis tioridazīns ir daļa no aktīvo vielu grupas, kas pazīstama kā neiroleptiķi. No ķīmiskā viedokļa tas pieder fenotiazīniem un tiek izmantots kā mazas iedarbības neiroleptisks līdzeklis. Tioridazīnu lieto hronisku šizofrēnija un citas psihozes, kas saistītas ar uzbudinājumu un psihomotoru uzbudinājumu. Tomēr parasti zāles lieto tikai tad, ja citas zāles nav bijušas veiksmīgas. Tioridazīnu 1966. gadā patentēja Šveices farmācijas uzņēmums Sandoz, kas tagad ietilpst Novartis AG. Tioridazīnam tajā laikā tika piešķirts nosaukums Melleril. Pašlaik to joprojām izmanto kā a vispārējs narkotiku. Aktīvo sastāvdaļu parasti lieto kā tartrātu vai ūdens- šķīstošs hidrohlorīds. Tomēr tā lielākais ražotājs Novartis ir izvedis Melleril no tirgus Amerikas Savienotajās Valstīs un Eiropā, jo tas var izraisīt bīstamus sirds aritmijas.

Farmakoloģiskā darbība

Neiroleptiskie līdzekļi lieto šizofrēnijas ārstēšanai. Tādējādi viņiem piemīt nomierinošs un antipsihotiskās īpašības. Šizofrēnijas garīgos traucējumus galvenokārt izraisa neirotransmiteri, piemēram, serotonīna un dopamīna. Šī iemesla dēļ attiecīgo receptoru inhibīcija centrālajā nervu sistēmas ir nepieciešams. Šim nolūkam serotonīna or dopamīna receptori ir saistīti ar dažādu narkotikas. Tādā veidā viņi regulē neirotransmiteru kā antagonistu ietekmi uz pacienta psihi. Tioridazīns ir viens no dopamīna antagonisti. Zāles darbības veids ir balstīts uz dopamīna receptoru bloķēšanu, kam savukārt ir inhibējoša ietekme uz dopamīna iedarbību. Turklāt neiroleptiskais līdzeklis nomāc dopamīna turpmāku izdalīšanos un pavairošanu. Tomēr nomierinošs tioridazīna iedarbība ir daudz spēcīgāka nekā tā antipsihotiskās īpašības. Zema iedarbība neiroleptiķi piemēram, tioridazīns nav piemēroti zolei terapija of psihoze. Lietojot lielākas devas, citi receptori, piemēram, histamīna tiek aktivizēti receptori, adrenerģiskie un MACh receptori, kas savukārt izraisa pastiprinātas blakusparādības. Iepriekš nezināms tioridazīna efekts tika atklāts nesenajos pētījumos Indijā. Piemēram, neiroleptiskais līdzeklis izrādījās veiksmīgs pret ļoti rezistentiem Mycobacterium baktēriju celmiem tuberkuloze tips, jo aktīvajai sastāvdaļai ir arī pretmikrobu īpašības. Turklāt tioridazīnu var izmantot kā skābes sfingomielināzes (FIASMA) funkcionālu inhibitoru.

Medicīniska lietošana un lietošana

Tioridazīnu lieto šizofrēnijas ārstēšanai. Šajā kontekstā zāles lieto kontrolei psihoze, personības traucējumi, halucinācijas, un maldi. Tioridazīns ir piemērots arī uzbudinājuma stāvokļu ārstēšanai. Tomēr neiroleptisko līdzekli parasti lieto tikai kā papildu zāles vai kā alternatīvu parasto zāļu neveiksmes gadījumā. narkotikas. Tioridazīns var būt piemērots arī tuberkuloze. Tomēr apstiprinājums šim mērķim vēl nav piešķirts. Ar nosacījumu, ka neiroleptisko līdzekli lieto atbilstoši norādījumiem, to parasti uzskata par labi panesamu. Parasti to lieto kā apvalku tabletes. Gados vecākiem cilvēkiem ir pieejama arī šķidra zāļu forma.

Riski un blakusparādības

Tioridazīna lietošana var izraisīt nevēlamas blakusparādības. Biežākās blakusparādības ir miegainība, sausa mute, reibonis, neskaidra redze, svārstības asinis spiediens, un aizlikts deguns. Sievietēm piens dažreiz var plūst no laktācijas zīdīšanas. Citas iespējamās blakusparādības var būt raustīšanās, krampji, trīce, kustību funkciju traucējumi, muskuļu stīvums, kustību nemierīgums, sejas bālums, alerģisks āda reakcijas, nātrene, jutība pret gaismu, pietūkušas pieauss dziedzeris, ķermeņa temperatūras paaugstināšanās, problēmas ar elpošana, un sāpīgas pastāvīgas dzimumlocekļa erekcijas bez seksuālas motivācijas. Turklāt skartie cilvēki bieži nespēj uzturēt klusu sēdus stāvokli. Retos gadījumos depresija, murgi, neiroleptiskais sindroms, asinsrites problēmas, zarnu aizsprostojums un apziņas traucējumi vai koma arī rodas. Sliktākajā gadījumā pacients var pat pēkšņi nomirt. Ja ir paaugstināta jutība pret tioridazīnu vai pacients cieš no izteikta sirds aritmijas vai smaga fotosensitivitāte, neiroleptiskā līdzekļa lietošana jāpārtrauc. Kombinācija ar narkotikas kas kavē citohroma P4502D6 izoenzīmu, arī nav atļauts. Tie var būt beta blokatori, tricikliski antidepresanti, vai serotonīna atkārtotas uzņemšanas inhibitori, piemēram, paroksetīna or fluoksetīns. Precīzi pētījumi par tioridazīna lietošanu laikā grūtniecība nav pieejami. Tomēr varētu noteikt, ka neiroleptiskais līdzeklis var iekļūt placenta. Šī iemesla dēļ pirms lietošanas ieteicams rūpīgi izvērtēt risku un ieguvumu. Gada pēdējā posmā grūtniecība, pastāv mazuļa blakusparādību risks. Tie izpaužas pēc elpošana grūtības, drebuļi, traucējumi absorbcija vai miegainība. Turklāt tioridazīns var iekļūt mātes piens, kas arī rada mazuļa blakusparādību risku. Tādēļ, ja tioridazīns terapija nepieciešams, atšķiršana jāveic iepriekš. Bērniem tioridazīnu lieto tikai tad, ja nav citu piemērotu zāļu. Vienlaicīgais pārvalde tioridazīna un citu zāļu lietošana var izraisīt traucējumus mijiedarbība. Piemēram, beta blokators propranolols, tad asinis spiediena zāles pindolols, un antidepresanti piemēram, fluvoksamīns tioridazīns ievērojami palēnina vielmaiņu. Tā rezultātā pastāv vadīšanas traucējumu risks sirds, kas savukārt rada nopietnas sirds aritmijas.