Larotrektinibs

Produkti Larotrectinib ir apstiprināts ASV kopš 2018. gada, ES kopš 2019. gada un daudzās valstīs kopš 2020. gada kapsulu un šķīduma iekšķīgai lietošanai veidā (Vitrakvi). Uzbūve un īpašības Larotrektinibs (C21H22F2N6O2, Mr = 428.4 g/mol) ir zāļu sastāvā kā larotrectiniba sulfāts. Ietekme Larotrectinibam (ATC L01XE53) piemīt pretvēža un antiproliferatīvas īpašības. … Larotrektinibs

Lasmiditans

Produkti Lasmiditan tika apstiprināti Amerikas Savienotajās Valstīs 2019. gadā apvalkotās tabletes veidā (Reyvow). Uzbūve un īpašības Lasmiditāns (C19H18F3N3O2, Mr = 377.4 g/mol) ir zāļu sastāvā kā lasmiditanhemisuccinate, balts kristālisks pulveris, kas slikti šķīst ūdenī. Tas ir piperidīna un piridīna atvasinājums, un tam nav indola struktūras. Efekti Lasmiditan… Lasmiditans

Ledipasvir

Produkti Ledipasvir ir apstiprināts kā fiksēta kombinācija ar sofosbuviru apvalkoto tablešu veidā (Harvoni). Tas tika izlaists daudzās valstīs 2014. gadā. Zāļu augstā cena ir pretrunīga (sk. Sofosbuvir). Indijā ir pieejami lētāki ģenēriskie medikamenti: MyHep LVIR. Struktūra un īpašības Ledipasvir (C49H54F2N8O6, Mr = 888.9 g/mol) praktiski nešķīst ... Ledipasvir

Idelalisibs

Produkti Idelalisib tika apstiprināts daudzās valstīs 2015. gadā apvalkotās tabletes veidā (Zydelig). Struktūra un īpašības Idelalisib (C22H18FN7O, Mr = 415.4 g/mol) pastāv kā balts pulveris, kas šķīst skābā vidē. Ietekme Idelalisibam (ATC L01XX47) piemīt antiproliferatīvas, selektīvas citotoksiskas un pretvēža īpašības. Ietekme ir saistīta ar fosfatidilinozitola 3-kināzes p110δ inhibīciju. … Idelalisibs

Ubrogepants

Produkti Ubrogepant tika apstiprināti ASV 2019. gadā tablešu veidā (Ubrelvy). Uzbūve un īpašības Ubrogepant (C29H26F3N5O3, Mr = 549.6 g/mol) pastāv kā balts pulveris, kas praktiski nešķīst ūdenī. Ietekme Ubrogepant ir pretsāpju īpašības un ir efektīvs pret citiem migrēnas simptomiem, piemēram, fotofobiju (jutību pret gaismu), fonofobiju (jutību ... Ubrogepants

Rolapitants

Produkti Rolapitant tika apstiprināts apvalkoto tablešu veidā ASV 2015. gadā, ES 2017. gadā un daudzās valstīs 2018. gadā (Varuby). Struktūra un īpašības Rolapitants (C25H26F6N2O2, Mr = 500.5 g/mol) ir zāļu sastāvā kā rolapitāna hidrohlorīds, balts pulveris, kas labāk šķīst ūdenī… Rolapitants

Osimertinibs

Produkti Osimertinibs tika apstiprināts ASV 2015. gadā un ES un Šveicē 2016. gadā apvalkotās tabletes veidā (Tagrisso). Uzbūve un īpašības Osimertinibs zāļu sastāvā pastāv kā osimertiniba mezilāts (C28H33N7O2 - CH4O3S, Mr = 596 g/mol). Tas ir metilindols, anilīns un pirimidīna atvasinājums. Efekti Osimertinibam (ATC L01XE35) ir… Osimertinibs

Fostemsavirs

Produkti Fostemsavirs tika apstiprināts ASV 2020. gadā ilgstošas ​​darbības (ER) tablešu veidā (Rukobia). Fostemsavirs ir pirmais līdzeklis šajā zāļu grupā. Uzbūve un īpašības Fostemsavirs (C25H26N7O8P, Mr = 583.5 g/mol) ir priekšzāles. Tas ir zāļu sastāvā kā fostemsavirtrometamīns, kas organismā biotransformējas par aktīvo metabolītu ... Fostemsavirs

Tukatinibs

Produkti Tucatinib tika apstiprināts ASV un daudzās valstīs 2020. gadā apvalkotās tabletes veidā (Tukysa). Struktūra un īpašības Tucatinib (C26H24N8O2, Mr = 480.5 g/mol) Ietekme Tucatinibam piemīt pretvēža un antiproliferatīvas īpašības. Ietekme ir saistīta ar HER2 tirozīnkināzes inhibīciju. Pusperiods ir aptuveni 8.5 stundas. Indikācijas Kombinācijā ar trastuzumabu… Tukatinibs

Simeprevirs

Produkti Simeprevir tika apstiprināts kapsulu veidā ASV 2013. gadā, ES 2014. gadā un daudzās valstīs 2015. gadā (Olysio). Struktūra un īpašības Simeprevīrs (C38H47N5O7S2, Mr = 749.9 g/mol) ir zāļu sastāvā kā nātrija simeprevīrs. Makrocikliskā molekula satur sulfonamīda daļu, kas var izraisīt nelabvēlīgu ietekmi ... Simeprevirs

Alpelisib

Produkti Alpelisib tika apstiprināti ASV 2019. gadā un daudzās valstīs 2020. gadā apvalkotās tabletes veidā (Piqray). Struktūra un īpašības Alpelisib (C19H22F3N5O2S, Mr = 441.5 g/mol) pastāv kā balts pulveris. Ietekme Alpelisibam (ATC L01XX65) piemīt antiproliferatīvas un pretvēža īpašības. Ietekme ir saistīta ar fosfatidilinozitola α-apakšvienības inhibīciju ... Alpelisib

P-glikoproteīns

P-glikoproteīns P-glikoproteīns (P-gp, MDR1) ir primārais aktīvais izplūdes nesējs ar molekulmasu 170 kDa, kas pieder ABC superģimenei un sastāv no 1280 aminoskābēm. P -gp ir -gēna (agrāk:) produkts. P ir paredzēts, ABC ir paredzēts. P-glikoproteīns ir sastopams dažādos cilvēka audos ... P-glikoproteīns