Rivaroksabāns

Produkti Rivaroksabāns ir komerciāli pieejams apvalkoto tablešu veidā (Xarelto, Xarelto vascular). Tas tika apstiprināts 2008. gadā kā pirmais līdzeklis tiešā Xa faktora inhibitoru grupā. 2.5. gadā daudzās valstīs tika reģistrēta 2019 mg Xarelto asinsvadu neliela deva. Struktūra un īpašības Rivaroksabāns (C19H18ClN3O5S, Mr = 435.9 g/mol) ir tīrs enantiomērs… Rivaroksabāns

Statīni

Produkti Lielākā daļa statīnu ir nopērkami apvalkoto tablešu veidā, un daži ir pieejami arī kapsulu veidā. Pirmā aktīvā sastāvdaļa, kas tika laista tirgū, bija lovastatīns no Merck Amerikas Savienotajās Valstīs 1987. gadā. Daudzās valstīs simvastatīns (Zocor) un neilgi pēc tam pravastatīns (Selipran) bija pirmie līdzekļi, kas tika apstiprināti 1990. gadā.… Statīni

Sofosbuvirs

Produkti Sofosbuvir ir komerciāli pieejams apvalkoto tablešu veidā (Sovaldi). Tā tika apstiprināta ASV un ES 2013. gadā un daudzās valstīs 2014. gadā. Ļoti augstā narkotiku cena ir izraisījusi diskusijas. Sofosbuvir tiek kombinēts arī ar ledipasvir (Harvoni). Lētākas ģenēriskās zāles ir pieejamas… Sofosbuvirs

Karfilzomibs

Produkti Carfilzomib 2015. gadā daudzās valstīs tika apstiprināti kā pulveris infūziju šķīduma pagatavošanai (Kyprolis). Uzbūve un īpašības Karfilzomibs (C40H57N5O7, Mr = 719.9 g/mol) pastāv kā kristāliska viela, kas praktiski nešķīst ūdenī. Tas ir peptīdu atvasinājums, tetrapeptīda epoksiketons. Epoksiketoni ir epoksomicīna atvasinājumi, dabiski… Karfilzomibs

Darolutamīds

Produkti Darolutamīds tika apstiprināts ASV 2019. gadā un ES un Šveicē 2020. gadā apvalkotās tabletes veidā (Nubeqa). Struktūra un īpašības Darolutamīds (C19H19ClN6O2, Mr = 398.8 g/mol) pastāv kā balts līdz pelēcīgs vai dzeltenīgi balts kristālisks pulveris un praktiski nešķīst ūdenī. Zāles ir nesteroīdas struktūras un ir… Darolutamīds

Empagliflozīns

Produkti Empagliflozīns ir komerciāli pieejams apvalkoto tablešu veidā. Tas tika apstiprināts ES, ASV un daudzās valstīs 2014. gadā (Jardiance). Empagliflozīnu kombinē arī fiksētā veidā ar metformīnu (Jardiance Met), kā arī ar linagliptīnu (Glyxambi). Trijardy XR ir fiksēta empagliflozīna, linagliptīna un metformīna kombinācija. Struktūra un īpašības… Empagliflozīns

Topotekāns

Produkti Topotekāns ir komerciāli pieejams kapsulu veidā un liofilizāta veidā (Hycamtin, ģenērisks). Kopš 1996. gada tas ir apstiprināts daudzās valstīs. Struktūra un īpašības Topotekāns (C23H23N3O5, Mr = 421.4 g/mol) ir zāļu sastāvā kā topotekāna hidrohlorīds. Tas ir daļēji sintētisks kamptotecīna atvasinājums - augu alkaloīds, kas iegūts no koka. Efekti… Topotekāns

Mijiedarbība

Definīcija Ja divas vai vairākas zāles tiek kombinētas, tās var ietekmēt viena otru. Tas jo īpaši attiecas uz to farmakokinētiku (ADME) un iedarbību un nelabvēlīgo ietekmi (farmakodinamiku). Šo parādību sauc par mijiedarbību un zāļu mijiedarbību. Mijiedarbība parasti ir nevēlama, jo tā var izraisīt, piemēram, efektivitātes zudumu, blakusparādības, saindēšanos, hospitalizāciju… Mijiedarbība

Lenvatinibs

Produkti Lenvatinib tika apstiprināts daudzās valstīs 2015. gadā kapsulu veidā (Lenvima). 2017. gadā tika apstiprinātas arī Kisplyx kapsulas. Struktūra un īpašības Lenvatinibs (C21H19ClN4O4, Mr = 426.9 g/mol) ir zāļu sastāvā kā lenvatiniba mezilāts, balts līdz gaiši sarkanīgi dzeltens pulveris, kas slikti šķīst ūdenī. Tas ir hinolīns un karboksamīds… Lenvatinibs

Glekaprevirs

Produkti Glecaprevir tika apstiprināts ASV, daudzās valstīs un ES 2017. gadā kā fiksētas devas kombinācija ar pibrentasviru apvalkotās tabletes veidā (Maviret). Struktūra un īpašības Glekaprevīrs (C38H46F4N6O9S, Mr = 838.9 g/mol) eksistē kā balts kristālisks pulveris. Ietekme Glekaprevīram piemīt pretvīrusu īpašības. Ietekme ir saistīta ar vīrusu inhibīciju ... Glekaprevirs

Regorafenibs

Produkti Regorafenibs ir komerciāli pieejams apvalkoto tablešu veidā (Stivarga). Daudzās valstīs tas tika apstiprināts 2013. gada februārī. Ietekme Regorafenibam (ATC L21XE15) piemīt pretvēža un antiangiogēnas īpašības. Efekti ir… Regorafenibs

Bcrp

Ievads Krūts vēža rezistences proteīns (BCRP vai ABCG2) ir izplūdes transportētājs, kas pieder ABC superģimenei (ATP saistošā kasete). To kodē gēns, kas pirmo reizi tika izolēts no krūts vēža šūnām 1998. gadā. BCRP sastāv no 655 aminoskābēm un tā molekulmasa ir 72 kDa. BCRP nodrošina izturību pret strukturāli un farmakoloģiski… Bcrp