Larotrektinibs

Izvēlne

Larotrektinibs ir apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs kopš 2018. gada, ES kopš 2019. gada un daudzās valstīs kopš 2020. gada kapsulu un šķīduma iekšķīgai lietošanai formā (Vitrakvi).

Struktūra un īpašības

Larotrektinibs (C.21H22F2N6O2Mr = 428.4 g / mol) zāļu sastāvā ir larotrektiniba sulfāts.

ietekme

Larotrektinibam (ATC L01XE53) piemīt pretaudzēju un antiproliferatīvas īpašības. Ietekme ir saistīta ar selektīvu un konkurējošu tropomiozīna receptoru kināžu TRKA, TRKB un TRKC inhibīciju. Larotrektiniba pusperiods ir īss, aptuveni 3 stundas.

Indikācijas

Pacienti ar cietiem audzējiem ar neirotrofiskas tirozīna receptoru kināzes (NTRK) gēnu saplūšanu.

Deva

Saskaņā ar SPC. Kapsulas lieto divas reizes dienā (no rīta un vakarā) neatkarīgi no ēdienreizēm.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Larotrektinibs ir CYP3A substrāts, P-glikoproteīns, un Bcrp.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert nogurums, paaugstināts ALAT, reibonis, paaugstināts ASAT, aizcietējums, nelabums, anēmija, un vemšana.