Ubrogepants

Izvēlne

Ubrogepant tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 2019. gadā tablešu formā (Ubrelvy).

Struktūra un īpašības

Ubrogepants (C.29H26F3N5O3Mr = 549.6 g / mol) pastāv kā balts pulveris kas praktiski nešķīst ūdens.

ietekme

Ubrogepantam ir pretsāpju īpašības un tas ir efektīvs pret citiem migrēna piemēram, fotofobija (jutība pret gaismu), fonofobija (jutība pret skaņu) un nelabums. Ietekme ir saistīta ar antagonismu pret CGRP receptoru. Pusperiods ir robežās no 5 līdz 7 stundām. CGRP (Kalcitonīns Ar gēniem saistīts peptīds) ir neiropeptīds, kam ir svarīga loma iedarbībā migrēna uzbrukumiem. Tas sastāv no 37 aminoskābes un tiek izteikts perifērajā un centrālajā nervu sistēmā. Pastāv divas izoformas, CGRP-α (attēls) un CGRP-β, kas atšķiras trīs aminoskābes. Abi ir CGRP receptora agonisti. CGRP piemīt spēcīgas vazodilatējošas īpašības, un tam ir galvenā loma sāpes uzsākšana, kā arī neirogēns iekaisums. Tika konstatēts, ka migrēniem ir paaugstināts CGRP līmenis uzbrukuma laikā un intravenozi pārvalde peptīda var izraisīt uzbrukumus migrēna pacienti.

Indikācijas

Akūtai migrēnas terapijai pieaugušajiem ar vai bez auras.

Deva

Saskaņā ar SPC. Zāles lieto perorāli un tikai pēc nepieciešamības, atšķirībā no tā CGRP inhibitori (monoklonālās antivielas). tabletes tiek lietoti neatkarīgi no ēdienreizēm. Ja nepieciešams, citu deva var lietot vismaz pēc divām stundām.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Vienlaicīga terapija ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem.

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Ubrogepantu galvenokārt metabolizē CYP3A4 un mijiedarbība ir iespējami gan ar inhibitoriem, gan ar induktoriem. Kombinācija ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem ir kontrindicēta (skatīt iepriekš). Turklāt ubrogepants ir arī P-glikoproteīns un Bcrp.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert nelabums un miegainība. Aknas toksicitāte nav novērota. Tas ir pretstatā citiem CGRP receptoru antagonistiem. Atšķirībā no triptāni, ubrogepants neizraisa vazokonstrikciju.