Izvēlne
Alpelisib tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 2019. gadā un daudzās valstīs 2020. gadā apvalkotu tablešu formā (Piqray).
Struktūra un īpašības
Alpelisib (C.19H22F3N5O2S, Mr = 441.5 g / mol) pastāv kā balts pulveris.
ietekme
Alpelisibam (ATC L01XX65) piemīt antiproliferatīvas un pretaudzēju īpašības. Ietekme ir saistīta ar fosfatidilinozitol-3-kināzes (PI3Kα) α-apakšvienības inhibīciju. Mutācijas gēnā, kas kodē katalītisko α-apakšvienību, izraisa palielinātu PI3Kα aktivitāti un tumorigēzi. Pusperiods ir robežās no 8 līdz 9 stundām.
Indikācijas
Kombinācijā ar fulvestrants sieviešu pēcmenopauzes ārstēšanai ar progresējošu HR pozitīvu, HER2 negatīvu krūts vēzis ar PIK3CA mutāciju pēc slimības progresēšanas, kad pacienti iepriekš ir saņēmuši endokrīno terapiju, ieskaitot aromatāzes inhibitoru.
Deva
Saskaņā ar SPC. tabletes lieto vienu reizi dienā tūlīt pēc ēšanas un vienmēr aptuveni tajā pašā dienas laikā.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Grūtniecība, sievietes reproduktīvā vecumā. Alpelisibam piemīt auglību bojājošas (teratogēnas) īpašības.
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Alpelisibu nelielā mērā metabolizē CYP450 izozīmi. Tas ir Bcrp.
Nevēlamās blakusparādības
Biežākās iespējamās blakusparādības ir (kombinācija ar fulvestrantu):
