Izvēlne
Osimertinibs tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 2015. gadā un ES un Šveicē 2016. gadā apvalkotu tablešu formā (Tagrisso).
Struktūra un īpašības
Osimertinibs zāļu sastāvā eksistē kā osimertiniba mezilāts (C.28H33N7O2 - CH4O3S, Mr = 596 g / mol). Tas ir metilindola, anilīna un pirimidīna atvasinājums.
ietekme
Osimertinibam (ATC L01XE35) piemīt pretaudzēju un antiproliferatīvas īpašības. Ietekme ir saistīta ar selektīvu un neatgriezenisku saistīšanos ar mutantiem epidermas augšanas faktora receptora (EGFR) variantiem. Savukārt EGFR savvaļas tips netiek kavēts. Osimertinibs ir efektīvs arī pret EGFR ar T790M mutāciju. Šī mutācija parasti tiek novērota ārstēšanas rezistences gadījumā un ir progresējusi plaušu vēzis. Šajā gadījumā treonīnu 790. pozīcijā aizstāj ar a metionīns. Osimertiniba pusperiods ir ilgs - 48 stundas.
Indikācijas
Pieaugušo pacientu ārstēšanai ar lokāli progresējošu vai metastātisku nesīkšūnu plaušu vēzis (NSCLC) ar EGFR T790M mutāciju, kuriem ir bijusi slimības progresēšana EGFR TKI terapijas laikā vai pēc tās.
Deva
Saskaņā ar SPC. tabletes lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Vienlaicīga asinszāles lietošana
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Osimertinibs ir CYP3A substrāts, P-glikoproteīns, un Bcrpun atbilstošās zāles mijiedarbība ir iespējams.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert caureja, āda izsitumi, sausa āda, un nagu toksicitāte.
