Izvēlne
Takrolīms ir komerciāli pieejams kapsulas, ilgstošas darbības kapsulas, ilgstošas darbības tabletes, kā koncentrēts infūziju šķīdums, kā granulasun kā ziede (Prograf, vispārējs, Advagraf, Protopic, sugas, Modigraf). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1996. gada. Šis raksts attiecas uz iekšķīgu lietošanu; Skatīt arī Aktuāls takrolīms (Protopic ziede).
Struktūra un īpašības
Takrolīms (C44H69NĒ12 - H2Ak, M.r = 822.0 g / mol) ir komplekss makrolīds ar 23 locekļu gredzenu, ko veido sēnītei līdzīga baktērija. Tas ir klāt narkotikas as takrolīms monohidrāts, balti kristāli vai kristālisks pulveris kas praktiski nešķīst ūdens.
ietekme
Takrolimusam (ATC D11AX14) piemīt imūnsupresīvas īpašības. Tas kavē T limfocīti, T palīgšūnas un citotoksiskie limfocīti, kas ir atbildīgi par transplantāta atgrūšanu. Turklāt limfokīnu (piemēram, interleikīna, interferoni) tiek samazināts. Ietekme ir saistīta ar intracelulāru saistīšanos ar FKBP-12, un komplekss veido kalcineirīnu uz fosfatāzes, tādējādi nomācot signāla transdukciju un transkripciju.
Indikācijas
Lai novērstu aknas, niere, un sirds transplantāta atgrūšana. Transplantāta atgrūšanas un noraidīšanas reakciju ārstēšanai.
Deva
Saskaņā ar SPC. Neatpalikušais kapsulas lieto divas reizes dienā no rīta un vakarā; ilgstošās darbības kapsulas lieto vienu reizi dienā no rīta. Zāles jālieto gavēšana, 1 stundu pirms vai 2-3 stundas pēc ēšanas. Ilgstoša atbrīvošanās kapsulas drīkst ievadīt tikai stabiliem nieru vai aknas transplantācijas pacienti, kuri iepriekš ārstēti ar Prograf.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Takrolimu galvenokārt metabolizē CYP3A4. Atbilstoši mijiedarbība ir iespējami ar CYP inhibitoriem un induktoriem. Inhibitori var izraisīt palielināšanos un nelabvēlīgu ietekmi, un inhibitori sliktākajā gadījumā var izraisīt transplantāta atgrūšanu. Tāpēc uzmanība narkotikām mijiedarbība terapijas laikā ir būtiska. Cits mijiedarbība ir aprakstīti augsta līmeņa dēļ saistīšanās ar olbaltumvielām un ar nefrotoksiskiem un neirotoksiskiem līdzekļiem, ciklosporīns, kālijs, vakcīnas, un pentobarbitāls un fenazons.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert caureja, nelabums, augsts asinsspiediens, bezmiegs, trīce, galvassāpes, hiperglikēmija, glikoze neiecietība, diabēts cukura diabēts, hiperkaliēmijaun pavājināta nieru darbība. Imūnsupresanti palielināt infekciju un ļaundabīgu audzēju attīstības risku. Takrolīms ir nefrotoksisks un neirotoksisks. Tiek novērotas daudzas citas blakusparādības.
