Izvēlne
Skopolamīns butilbromīds ir pieejams visā pasaulē dražejas, svecītes un kā injekciju šķīdums. Kopš 1952. gada tas ir bijis komerciāli pieejams Vācijā un daudzās valstīs (Buscopan, Boehringer Ingelheim) dražejas un svecītes pat bez ārsta receptes. Dažās valstīs kombinācija ar pretsāpju līdzekļiem paracetamols tiek pārdots arī (Vācija: Buscopan plus).
Struktūra un īpašības
Skopolamīns butilbromīds vai -butilskopopolamīns (C.17H22BrNO4 - 3H2Ak, M.r = 438.3 g / mol) pastāv kā balts pulveris vai bezkrāsainu kristālu formā. Tas ir viegli šķīst ūdens. Skopolamīns butilbromīds ir skopolamīna - tropāna alkaloīda - butila atvasinājums, kas dabiski sastopams viengabala augos, piemēram, datus.
ietekme
Skopolamīna butilbromīds (ATC A03BB01) ir antiholīnerģisks un spazmolītisks gremošanas trakts, uroģenitālie un žultsceļi. Tas ar lielu afinitāti saistās ar muskarīna receptoriem un bloķē acetilholīns un parasimpātisks nervu sistēmas (muskarīna receptoru antagonists). Skopolamīna butilbromīds, atšķirībā no skopolamīna, ir kvartārs slāpeklis savienojums, kas izpaužas kā mainītas farmakokinētiskās īpašības. Tā pozitīvā lādiņa dēļ tas ir slikti absorbēts, tam ir zems līmenis biopieejamība, un neieiet smadzenes. Tā rezultātā sistēmisko un centrālo antiholīnerģisko blakusparādību risks ir mazs. Tomēr tas attiecas tikai uz orālo un taisnās zarnas pārvalde nevis parenterālai ievadīšanai. Klīniskā efektivitāte ir pētīta daudzos vecākos un mūsdienīgos klīniskos pētījumos.
Indikācijas
Spazmas un kustību traucējumi gremošanas trakts, žults un urīnceļi, gludie muskuļi, menstruālie krampji, kā injekciju šķīdumu arī diagnostikas procedūrās (piemēram, rentgena staros, endoskopijās) un mīksto audu spazmām dzemdību laikā. Skopolamīna butilbromīds tiek lietots ārpus etiķetes citās indikācijās (pārskatu sk. Tytgat, 2007, 2008).
Deva
Saskaņā ar lietošanas instrukciju. Parastais vienreizējais mutiskais deva pieaugušajiem un skolēniem ir no 10 līdz 20 mg, un maksimālā dienas deva ir 100 mg.
Ļaunprātīgi izmantot
Tā kā pārdozēšana izraisa pastiprinātu antiholīnerģisko iedarbību, skopolamīna butilbromīdu teorētiski var izmantot kā narkotika un halucinogēns, tāpat kā daži naktssveces narkotikas. Saskaņā ar pētījumiem, tomēr centrālā ietekme nerodas pat katru dienu deva no 600 mg (60 tabletes 10 mg katrā), tāpēc skopolamīna butilbromīds šķiet nepiemērots kā a narkotika. Mēs nezinām, vai tas šķērso asinis-smadzenes barjera ir ļoti augsta deva. Sakarā ar veselība pārdozēšana ir ļoti ieteicama.
Kontrindikācijas
Skopolamīna butilbromīds ir kontrindicēts paaugstinātas jutības gadījumā, myasthenia gravis, un megakolu. Šaurā leņķī tas jālieto piesardzīgi glaukoma, zarnu un urīnceļu obstrukcija, labdabīga prostatas palielināšanās ar urīna aizture, sirds ritma traucējumi un ātra sirdsdarbība (tahikardija), un to nedrīkst lietot kopā ar parenterālu pārvalde. Pilnīgus piesardzības pasākumus skatiet zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Tā kā skopolamīna butilbromīds ir antiholīnerģisks, tas var pastiprināt nelabvēlīgu ietekmi citu antiholīnerģisku līdzekļu, piemēram, antidepresanti, neiroleptiķi, vai antihistamīni. Metoklopramīds var vājināt skopolamīna butilbromīda iedarbību. Mijiedarbība ir iespējami arī ar beta-agonistiem un digoksīns.
Nevēlamās blakusparādības
Iespējama kopīga nelabvēlīgu ietekmi ar perorālu vai taisnās zarnas pārvalde ietver vietējas gremošanas blakusparādības, piemēram, sausas mute, aizcietējums, caureja, un urīna aizture un ātrs pulss (tahikardija). Reizēm āda var rasties reakcijas. Turpretī paaugstinātas jutības reakcijas, nogurums, galvassāpes, smagas alerģiskas reakcijas, grūtības elpošana, un sviedru sekrēcijas traucējumi ir reti vai ļoti reti. Lai arī tiek ziņots, ka sistēmiskas un centrālas antiholīnerģiskas blakusparādības ir reti sastopamas, tās jāņem vērā, novērtējot pacientus. Vairāk nelabvēlīgu ietekmi rodas injekcijas laikā, jo viela tieši nonāk asinīs. Tomēr asinis-smadzenes barjera tik un tā netiek šķērsota.
