Mikofenolāta mofetils

Izvēlne

Mikofenolāts mofetils ir komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes, kapsulas, kā injicējams un kā suspensija (CellCept, generics). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1995. gada.

Struktūra un īpašības

Mikofenolāts mofetils (C.23H317Mr = 433.5 g / mol) pastāv kā balts kristālisks pulveris un praktiski nešķīst ūdens. Tas ir 2-morfolinoetils esteris mikofenolskābes (MPA). Mikofenolāts mofetils ir an esteris priekšzāles, kas organismā ātri pārveidojas par aktīvo mikofenolskābi. Aktīvā viela tika izstrādāta, lai palielinātu biopieejamība skābes. The nātrijs tirdzniecībā ir pieejams arī mikofenolskābes sāls, mikofenolāta nātrijs (Myfortic, Novartis). Aktīvā sastāvdaļa ir dabiskas izcelsmes un sākotnēji tika izolēta no sēnītēm 19. gadsimta beigās.

ietekme

Mikofenolāta mofetilam (ATC L04AA06) ir imūnsupresīvas īpašības. Ietekme ir saistīta ar selektīvu, nekonkurētspējīgu un atgriezenisku enzīma inozīna monofosfāta dehidrogenāzes (IMPDH) inhibīciju, kas ir svarīga guanozīna biosintēzei. Tas kavē DNS sintēzi un B un T limfocīti. Kamēr aktīvi B un T limfocīti ir atkarīgi no šī biosintētiskā ceļa, citas šūnas var izmantot alternatīvus bioķīmiskos ceļus. Tā rezultātā tiek noteikta vielas selektivitāte. Atšķirībā no citiem imūnsupresanti, mikofenolskābe nav iekļauta DNS.

Indikācijas

Kombinācijā ar ciklosporīns un glikokortikoīdi lai novērstu transplantāta atgrūšanu pēc nieru, sirds vai aknas transplantācija. Mikofenolāta mofetilu lieto arī citām indikācijām, taču iestādes šim nolūkam nav oficiāli apstiprinājušas (ārpus etiķetes).

Deva

Saskaņā ar SPC. Terapija jāsāk pēc iespējas ātrāk pēc transplantācija. Perorālas zāļu formas lieto divas reizes dienā, vēlams - tukšā dūšā kuņģis.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Grūtniecība un zīdīšana
  • Mikofenolāta mofetils ir zināms teratogēns, un jāņem vērā atbilstoši piesardzības pasākumi.

Pilna informācija ir atrodama zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Narkotika mijiedarbība ir aprakstīti ar cauruļveida sekrēcijas līdzekļiem, piemēram, aciklovirs un ganciklovirs, antacīdi, sevelamērs, protonu sūkņa inhibitori, kolestiramīns, rifampicīns, antibiotikas, un dzīvo vakcīnas. Iziet mikofenolāta mofetilu enterohepatiskā cirkulācija.

Nevēlamās blakusparādības

Imūnsupresijas dēļ palielinās infekcijas slimību risks un tiek novērotas biežas infekcijas. Citas izplatītas nelabvēlīgu ietekmi ietvert caureja un vemšana. Mikofenolāta mofetils var traucēt asinis veidošanās kaulu smadzenes un iemesls asins skaits novirzes, piemēram, anēmija. Tāpat kā ar citiem imūnsupresanti, pastāv attīstības risks āda vēzis. Tāpēc āda būtu labi jāaizsargā no UV starojums.