Izvēlne
Loperamīds ir komerciāli pieejams kapsulas, pārklāts ar plēvi tabletes, kausēšanas tabletes un sīrupa veidā (imodium, vispārējs). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1977. gada.
Struktūra un īpašības
Loperamīds (C29H33CIN2O2Mr = 477.0 g / mol) ir piperidīna atvasinājums un tam ir strukturāla līdzība ar neiroleptisko līdzekli haloperidols un peristaltikas inhibitors difenoksilāts. Tā pastāv kā loperamīds balts hidrohlorīds pulveris kas ir maz šķīstošs ūdens.
efekts
Loperamīdam (ATC A07DA03) ir pretcaurejas īpašības. Tas ar lielu afinitāti saistās ar μ-opioīdu receptoriem zarnu sienā, tādējādi nomācot dzenošo peristaltiku un pagarinot izkārnījumu uzturēšanās laiku zarnās. To raksturo strauja darbības sākums un ilgs darbības ilgums. Loperamīdam ir maz vai vispār nav centrālas ietekmes, jo tam ir augsta zarnu afinitāte, augsta vielmaiņa pirmajā reizēun kā pamats P-glikoproteīns gada asinis-smadzenes barjera.
Indikācija
Akūtās un hroniskās simptomātiskai ārstēšanai caureja dažādu iemeslu dēļ.
Deva
Saskaņā ar SPC. Pieaugušie sākotnēji lieto 2 mg divas reizes akūta caureja. Pēc katras šķidrās izkārnījumos var ievadīt vēl 2 mg. Maksimums katru dienu deva ir 16 mg (8 vienības).
Ļaunprātīgi izmantot
Loperamīdu var ļaunprātīgi izmantot kā apreibinošs ļoti lielās devās. Ļaunprātīga izmantošana ir bīstama, jo QT intervāla pagarināšanās var izraisīt.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Bērni līdz 2 gadu vecumam
- Smaga aknu disfunkcija
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Loperamīds ir P-glikoproteīns un to metabolizē CYP3A4 un CYP2C8. Atbilstošās zāles mijiedarbība ar inhibitoriem un induktoriem. CYP un P-gp inhibīcija var izraisīt centrālu opioīdu iedarbību.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert aizcietējums, meteorisms, galvassāpes, nelabumsun reibonis.
