Linezolīds ir antibiotika no oksazolidinona klases narkotikas. Zāles lieto kā rezervi antibiotika.
Kas ir linezolīds?
Pašlaik, linezolids ir vienīgais MRSA-aktīva antibiotika pieejams gan iekšķīgai, gan intravenozai lietošanai. Zāles linezolids pieder diezgan jaunajai oksazolidinoni. Oksazolidinoni ir piesātināti heterocikliski savienojumi. Tie kavē olbaltumvielu biosintēzi baktērijas. Tomēr atšķirībā no citiem antibiotikas piemēram, tetraciklīni, makrolīdi un linkozamīdi, tie jau kavē sintēzes sākumu. Linezolid ir antibiotika, ko galvenokārt lieto infekcijām ar vankomicīns-izturīgs patogēni. Linezolīds ir īpaši efektīvs grampozitīvu infekciju gadījumā baktērijas. Pašlaik tas ir vienīgais MRSA-aktīva antibiotika, kas pieejama gan iekšķīgai, gan intravenozai lietošanai. MRSA attiecas uz baktērijas celmiem Staphylococcus aureus kas ir izturīgi pret visiem ß-laktāmiem antibiotikas, Piemēram, penicilīns. Parasti šie patogēni ir izturīgi pret daudzām zālēm un izturīgi arī pret antibiotikas tādi kā hinoloni, tetraciklīni, eritromicīns, sulfonamīds un vankomicīns. Linezolīdam ir apstiprinājumi slimnīcu ārstēšanai pneimonija un smags āda un mīksto audu infekcijas.
Farmakoloģiskā darbība
Antibiotika linezolīds inhibē olbaltumvielu sintēzi baktērijas. Olbaltumvielu biosintēzē dzīvo organismi ražo proteīni (albumīns) tulkojot. Olbaltumvielu biosintēze ir būtiska jaunu veidošanai proteīni šūnās. Bez proteīni, gēns izteiksme nav iespējama. Tas arī nozīmē, ka bez olbaltumvielu biosintēzes šūnas nevar turpināt vairoties. Viņi arī nevar turpināt augt. Linezolīds jau sākumā kavē baktēriju olbaltumvielu biosintēzi. Lai to izdarītu, zāles saistās ar 50S apakšvienībām ribosomas. Olbaltumvielu biosintēze notiek ribosomas. Tomēr linezolīds novērš olbaltumvielu sintēzi, veidojot tā saukto iniciācijas kompleksu. Tomēr tikai gram-pozitīvs patogēni ietekmē šī bakteriostatiskā iedarbība. Gramnegatīvie patogēni ir izturīgi pret linezolīdu.
Medicīniska lietošana un lietošana
Neilgi pēc tā izstrādes linezolids kļuva par nozīmīgu rezerves antibiotiku salīdzinājumā ar gram-pozitīvām baktērijām. Rezerves antibiotikas drīkst ievadīt tikai ar ierobežojumiem. Pastāv stingras norādes. Viens no šī ierobežojuma iemesliem ir aģentu smagās blakusparādības. Turklāt mērķtiecīga rezerves antibiotiku lietošana ir paredzēta, lai novērstu turpmāku pretestību. Parasti vankomicīns ir standarta MRSA antibiotika. Tomēr tagad to ir arvien vairāk baktērijas kas ir izturīgi arī pret vankomicīnu. Šajos gadījumos lieto linezolīdu. Tam ir nozīme, īpaši ārstējot smagas MRSA infekcijas slimnīcās un terapija no multirezistentiem tuberkuloze. Stafilokoki ieskaitot meticilīnam rezistentos celmus (MRSA), enterokokus, ieskaitot vankomicīnam rezistentos celmus (VRE) un streptokoki ieskaitot penicilīns-rezistenti celmi ir jutīgi pret linezolīdu. Zāles ir apstiprinātas hospitalizētu vai sabiedrībā iegūtu slimību ārstēšanai pneimonija. Linezolīdu lieto arī smagas slimības gadījumā āda vai mīksto audu infekcijas. Tomēr pirms ārstēšanas jāveic mikrobioloģiskā pārbaude, lai noteiktu, vai infekciju izraisa linezolīdam uzņēmīgas grampozitīvas baktērijas.
Riski un blakusparādības
Nopietna linezolīda blakusparādība ir kaulu smadzenes apspiešana. Tā kā asinis veidošanās notiek kaulu smadzenes, izmaiņas asins skaits rodas. Pancitopēnijas gadījumā visi asinis šūnas asinīs ir stipri samazinājušās, tātad anēmija, leikopēnija un trombocitopēnija pastāv vienlaicīgi. Tomēr neitropēnija un trombocitopēnija var notikt arī atsevišķi. Neitropēnijas gadījumā neitrofilo granulocītu ir samazinājušies. Tāpēc ka imūnā sistēma ir tieši ietekmēta, smagas bakteriālas infekcijas ar drudzis un drebuļi var attīstīties. Ietekmētie cilvēki jūtas ļoti slimi un cieš no gļotādas nekroze no mute, rīkle, kakls, un dzimumorgāniem. In trombocitopēnija, asinis sarecēšana ir traucēta. Pacienti cieš hematomas ātrāk vai ir palielinājušies deguns un / vai smaganu asiņošana. Vēl viena linezelīda blakusparādība ir augsts asinsspiediens (hipertonija). Turklāt var notikt monoaminooksidāzes-A un monoaminooksidāzes-B inhibīcija. Tas var negatīvi ietekmēt nervu sistēmas. Turklāt pacienti, kuri lieto linezolīdu, ziņo galvassāpes un kuņģa-zarnu trakta kairinājums. Linezolīdu nedrīkst lietot zināmas nepanesības klātbūtnē. Grūtniecība un laktācija ir arī kontrindikācijas nopietnu blakusparādību dēļ. Turklāt linezolīdu nedrīkst lietot vienlaikus ar MAO inhibitori. MAO inhibitori ir narkotikas no grupas antidepresanti. Tie ir parakstīti Parkinsona slimība un depresija, starp citiem. Jāatzīmē arī tas, ka ietekmē arī linezolīds serotonīna līmeņi centrālajā nervu sistēmas (CNS), inhibējot monoamīnoksidāzi. Kad zāles lieto kopā ar citām zālēm, kas palielinās serotonīna līmenis asinīs, kas ir bīstams dzīvībai serotonīna sindroms var izraisīt. Raksturīgs traucējumam, kas izriet no neiromeditors serotonīna, ir neiromotorie un kognitīvie simptomi. Ietekmētie cilvēki cieš no nemiera, piespiedu kārtā muskuļu raustīšanās, drebuļi, trīce, svīšana un palielināta refleksa.
