Aktīvā medicīniskā sastāvdaļa fosamprenavirs ir tā sauktais pretvīrusu līdzeklis no HIV protesta inhibitoru saimes. To lieto HIV infekciju ārstēšanai un ir paredzēts, lai novērstu AIDS (saīsinājums no iegūtā imūndeficīta sindroma). Fosamprenavirs tiek pārdots ar tirdzniecības nosaukumu Telzir, un to ražo GlaxoSmithKline plc, kas atrodas Londonā, Lielbritānijā.
Kas ir fosamprenavirs?
Zāles fosamprenavirs ir virostatisks līdzeklis. Šī ir grupa narkotikas kas apstājas vīrusi no replikācijas. Zāles pieder HIV proteāzes inhibitoru ģimenei. Tās ir aktīvās sastāvdaļas, kas īpaši kavē olbaltumvielu šķelšanas aktivitāti fermenti HIV vīrusa. Papildus fosamprenaviram preparāti nelfinavīrs un lopinavīrs ir arī daļa no šīs grupas. Inhibējot olbaltumvielu šķelšanos, HI vīrusa replikācija ir ievērojami palēnināta. Fosamprenaviru lieto tablešu formā un kā suspensiju. Suspensija ir nelielu daļiņu suspensija, kuras ievieto šķidrumā, bet nešķīst. Zāles, kas satur fosamprenaviru, pēc receptes ir pieejamas visā Eiropā. Neatkarīga lietošana bez ārsta receptes ir aizliegta. Tāpēc Vācijā ir arī prasība pēc aptiekas.
Farmakoloģiskais efekts
Fosamprenavirs kā virostatisks līdzeklis kavē HIV reprodukciju cilvēka ķermenī. Atšķirībā no baktērijas, vīrusi nav neatkarīgas vielmaiņas, kurā varētu traucēt narkotikas. Tas padara to terapija of vīrusi principā daudz grūtāk. Tas ir tāpēc, ka vielmaiņa parasti nodrošina viegli pieejamu mērķi baktērijas iznīcināšanai. Tādēļ zāles fosamprenavirs ir paredzēts olbaltumvielu šķelšanai organismā esošajiem HI vīrusiem. Sadalīšana proteīni (fermenti) inhibē fosamprenavirs un tamlīdzīgi narkotikas HIV proteāzes inhibitoru. Tā rezultātā ķermeņa saimniekorganisma šūnās, kurām vīruss ir uzbrucis, vairs netiek ražoti infekcijas vīrusi, jo HI vīrusi ir atkarīgi no fermenta, ko tie ražo (proteāze), lai varētu uzbrukt veseliem asinis šūnas (CD-4 šūnas). Fosamprenavira noārdīšanās vai izdalīšanās notiek galvenokārt caur aknas vai izkārnījumos. Pusperiods līdz pilnīgai zāļu izvadīšanai vidēji ir aptuveni 7 stundas.
Zāļu lietošana un lietošana
Fosamprenaviru lieto tikai kombinācijā ar citām zālēm kā daļu no visaptveroša un pilnībā medicīniski uzraudzīta HIV terapija (kombinētā terapija). Norāde pastāv tikai vienlaicīgai zemasdeva ritonavīrs vai līdzīgas pretretrovīrusu zāles. Ritonavīrs palielina fosamprenavira zāļu līmeni. Ieteicamais fosamprenavira dienas daudzums ir viena apvalkota tablete divas reizes dienā, katra satur 700 mg aktīvās sastāvdaļas. Papildus šiem diviem tabletes, pārējie HIV preparāti (piemēram, 100 g ritonavīrs). Tādējādi pacients paņem kopā četrus tabletes dienā (divas fosamprenavira tabletes un divas ritonavīra tabletes). Tādējādi, salīdzinot ar iepriekšējo zāļu amprenavīra ārstēšanu, ievērojami samazinās to skaits tabletes lieto katru dienu. Fosamprenavirs netiek izmantots profilaktiskai HIV ārstēšanai kā daļa no tā sauktā PrEP (pirmsekspozīcijas profilakse). Tās darbības joma joprojām ir ierobežota ar HIV kombināciju terapija.
Riski un blakusparādības
Fosamprenavīrs ir obligāti jālieto kopā ar zemudeva ritonavīrs vai citas pretretrovīrusu zāles. Tikai šādā veidā var efektīvi sasniegt paredzēto mērķi. Tāpēc katrs pieteikums jāapspriež ar ārstu vai farmaceitu. Fosamprenavira lietošana ir aizliegta, ja ir paaugstināta jutība (alerģija) fosamprenaviram, amprenaviram vai citām HIV zāļu sastāvdaļām. Zāles, kas satur fosamprenaviru, nedrīkst lietot kopā ar šādiem preparātiem:
- Astemizols or terfenadīns (simptomātiska alerģiju ārstēšana).
- Alfuzosīns (ārstēšana ar Prostatas slimība).
- Cisaprīds (gremošanas traucējumu ārstēšana).
- Pimozīds (ārstēšana ar šizofrēnija).
- Ergotamīna atvasinājumi (atrodami dažās galvassāpju tabletēs),
- Rifampicīns (terapija tuberkuloze).
- Propafenons, hinidīns, flekainīds or amiodarons (preparāti Grieķijas slimību ārstēšanai sirds).
- Sildenafils (ārstēšana ar erektilā disfunkcija un plaušu slimības kuģi).
- Preparāti, kas satur Asinszāli.
Fosamprenavirs var izraisīt blakusparādības. Līdz šim ir ziņots par šādām blakusparādībām:
- Caureja
- Asins holesterīna līmeņa paaugstināšanās
- Palielināts tauku līmenis asinīs
- Vispārējs savārgums un slimības izjūta (saistīta arī ar nelabums, vemšana un sāpes vēderā).
- Āda kairinājums (pietūkums, nieze, apsārtums.
- galvassāpes
- Reibonis
- Nogurums
- Nejutīgums vai tirpšanas sajūta mute platība.
- Paaugstināts transamināžu un lipāzes līmenis
- Sejas pietūkums (īpaši lūpu vai mēles)
- Attīstība Stīvensa-Džonsona sindroms. Tas ir smags āda reakcija, kas var uzņemties arī dzīvībai bīstamas proporcijas.
