Fosamprenavirs

Izvēlne

Fosamprenavirs ir nopērkams apvalkotā veidā tabletes (Telzirs). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2005. gada.

Struktūra un īpašības

Fosamprenavirs (C.25H36N3O9PS, M.r = 585.6 g / mol) narkotikas kā fosamprenavirs kalcijs. Tas ir priekšzāles, kas ātri biotransformējas zarnās gļotādas aktīvajam metabolītam amprenaviram. Pats amprenavirs (Agenerase) vairs nav komerciāli pieejams daudzās valstīs.

ietekme

Fosamprenaviram (ATC J05AE07) ir pretvīrusu īpašības. Aktīvā metabolīta amprenavira sekas ir konkurējoša HIV proteāzes inhibīcija, kas ir svarīga vīrusu nobriešanai un tādējādi spēlē centrālo lomu vīrusa replikācijā. Amprenaviru noārda CYP3A4. CYP inhibitors ritonavīrs tiek lietots vienlaikus, lai nomāktu noārdīšanos un tādējādi palielinātu amprenavira koncentrāciju plazmā.

Indikācijas

Kombinācijā ar zemudeva ritonavīrs HIV infekcijas ārstēšanai kā kombinētas pretretrovīrusu terapijas sastāvdaļu.

Deva

Saskaņā ar SPC. Zāles parasti lieto divas reizes dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība ir kontrindicēta
  • Fosamprenaviru nedrīkst lietot kopā ar CYP3A4 vai CYP2D6 substrātiem, kuriem ir šauri terapeitiskie diapazoni. Kombinācija ar CYP induktoriem rifampicīns un Asinszāli un daži statīni nav arī norādīts.

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Fosamprenaviram ir liela mijiedarbības iespēja. Tas ir CYP3A4 substrāts un arī inhibitors. Ritonavīrs ir arī CYP substrāts un inhibitors.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert caureja, hiperholesterinēmijatriglicerīdu līmeņa paaugstināšanās, aknas fermentu līmeņa paaugstināšanās, āda izsitumi, galvassāpes, reibonis, maņu traucējumi mute, nogurums, nelabums, vemšana, un sāpes vēderā.