Fenofibrāts starp citiem fibrātiem ir klofibrīnskābes variācija. Tādējādi tas pieder pie lipīdu līmeni pazeminoši līdzekļi piemēram, nikotīna skābes kā arī statīni. Paaugstināts triglicerīdi ir galvenais darbības spektrs fenofibrāts. holesterīns- pazeminošais efekts šeit ir mazāk raksturīgs, bet joprojām pastāv.
Kas ir fenofibrāts?
Fenofibrāts (ķīmiskais nosaukums: 2- [4- (4-hlorbenzoil) fenoksi] -2-metilpropionskābes izopropil esteris) pieder pie fibrātu zāļu grupas, kas veido svarīgas zāles terapija ārstēšanai hiperlipidēmija, tas ir, paaugstināts asinis lipīdi. Šajā kontekstā fenofibrātu galvenokārt lieto, lai ārstētu paaugstinātu koncentrācija of triglicerīdi iekš asinis tos nolaižot. Tas kontrastē ar statīni, ko galvenokārt izmanto paaugstināta līmeņa ārstēšanai holesterīns līmeņiem. Neskatoties uz to, fenofibrātu var izmantot arī ārstēšanai holesterīns iekš asinis. Tomēr tā galvenā ietekme joprojām ir triglicerīdi, tāpēc to galvenokārt lieto arī paaugstinātu triglicerīdu līmeni asinīs. Traucēta lipīdu vielmaiņa ir jāārstē pēc iespējas ātrāk, lai nodrošinātu aizsardzību pret sekundārām slimībām, piemēram, no kardiovaskulārā sistēma. Pirmā izvēle ir statīni, kas garantē spēcīgu lipīdu līmeņa pazemināšanos. Fenofibrāts un citi fibrāti ir tikai otrā izvēle, un tos galvenokārt lieto, ja statīnu lietošana laikā nav pieļaujama terapija vai kad galvenokārt ir paaugstināti tikai triglicerīdi, nevis holesterīns. Fenofibrāts ir balts, nešķīstošs, kristālisks pulveris kas tiek dots kompakti kā tablete vai kapsula. Pēc fenofibrāta uzņemšanas tas sadalās līdz klofibrīnskābei, kas pēc tam izdalās ar urīnu, tāpēc deva jāpielāgo, ja ir nieru darbības traucējumi.
Farmakoloģiskā ietekme uz ķermeni un orgāniem
Fenofibrāta galvenā ietekme ir triglicerīdu līmeņa pazemināšanās plazmā. No otras puses, nav precīzi izpētīts, kā tieši tas notiek. Tomēr var pieņemt, ka tam ir vairākas sekas. Viens no tiem ir tas, ka fenofibrāts aktivizē PPARα. Šis ir peroksisomu proliferatora aktivētais receptors, kas pēc fenofibrāta saistīšanās pats saistās ar DNS un ietekmē dažu gēnu lasīšanu un tādējādi maina arī tauku vielmaiņa. No vienas puses, tas izraisa lielāku “sliktā” holesterīna noārdīšanos ZBL (apmēram 10 - 25%). Turklāt vērojams mērens pieaugums ABL (aptuveni 10%). “Slikto” holesterīnu tā sauc, jo tas tiek nogulsnēts kuģi un tādējādi izraisa aterosklerozi. Turpretī “labais” holesterīns izved taukus no kuģi, piemēram, un izraisa to degradāciju. Turklāt fenofibrāts izraisa samazinātu VLDL izdalīšanos no aknas, kas ir iesaistīts arī asinsvadu sienas kalcinēšanas procesos. Fenofibrāts aktivizē arī lipoproteīnu lipāze, kas veicina asiņu sadalīšanos lipīdi. Citas fenofibrāta iedarbības galvenokārt ir saistītas ar asinsvadu sieniņu, kur iekaisuma process tiek apturēts, samazinot arī iekaisuma veidošanos. proteīni. Vēl viens fenofibrāta efekts ir tas, ka tas veicina holesterīnu saturoša attīstības risku žultsakmeņi.
Medicīniska lietošana un lietošana ārstēšanai un profilaksei.
Galvenā fenofibrāta indikācija ir paaugstināts triglicerīdu līmenis asinīs. Tas var rasties no primārajiem lipīdu metabolisma traucējumiem, tas ir, iedzimtas lipīdu formas hipertrigliceridēmija (palielinājies koncentrācija triglicerīdu līmenis asinīs) vai sekundāri traucējumi, tas ir, iegūta forma hipertrigliceridēmija. Pēdējam var būt dažādi iemesli, piemēram, kļūdains uzturs, kas var vadīt uz aptaukošanās, Bet arī anoreksija. Daži vielmaiņas traucējumi, piemēram, diabēts palielināt asinis lipīdi. Bet niere slimība ir vainojama arī par paaugstinātu triglicerīdu līmeni. Sekundāra hipertrigliceridēmija var izraisīt arī jatrogēniski, tas ir, ārsts izraksta lipīdu līmeņa paaugstināšanos narkotikas, piemēram, beta blokatori vai kortizons. Vēl viens iespējamais fenofibrāta pielietojums ir metaboliskā sindroma. Šī ir bīstama traucētu ogļhidrātu metabolisma kombinācija, aptaukošanās, palielinājās asinsspiediens, kā arī traucēta tauku vielmaiņa (triglicerīdu līmenis ir palielināts, savukārt ABL ir samazināts) .Fenofibrāts tiek lietots kapsulas or tabletes. Pusperiods ir aptuveni 22 stundas, kas padara to par visilgāko fibrēt. deva ir 200 mg vienu reizi dienā.
Riski un blakusparādības
Fenofibrāts var izraisīt gan nespecifiskas, gan specifiskas blakusparādības, kas raksturīgas fibrātiem. Nespecifiskas ir alerģiskas reakcijas pret zālēm, kas saistītas ar tipisku pietūkumu, elpošana problēmas, kā arī nātrene. Citas nespecifiskākas blakusparādības ir drebuļi ar drudzis un gripalīdzīga sajūta, galvassāpes, apakšējo ekstremitāšu pietūkums, impotence, kā arī locītavu sāpes. Papildus, reibonis un var rasties vieglprātība. Tā kā fenofibrāts ietekmē kuņģa-zarnu trakta darbību, var rasties arī nespecifiski simptomi, piemēram, nelabums, vemšana, caureja. Tāpat var rasties nevēlams svara pieaugums. Fenofibrātam raksturīga muskuļu sabrukšana (rabdomiolīze). Pacientiem rodas smagi muskuļi sāpes, krampji, un vispārējs vājums. Cits lipīdu līmeni pazeminoši līdzekļi tādi kā statīni var izraisīt arī rabdomiolīzi. Tāpēc kombinācija terapija jāizvairās no fenofibrāta lietošanas. Vēl viena tipiska fenofibrāta blakusparādība ir tā, ka tā palielina holesterīna akmeņu veidošanās varbūtību žults. Fenofibrāts ir kontrindicēts žultspūšļa slimības gadījumā, aknas slimība, nieru mazspēja, kā arī barojošām mātēm un grūtniecēm.
